吡咯并嘧啶酮类DPP-IV抑制剂制造技术

本发明专利技术属于医药技术领域，具体地涉及通式I的以吡咯并嘧啶酮为母核的化合物或其盐、其制备方法、组合物以及这类化合物作为二肽基肽酶(DPP-IV)抑制剂在预防或治疗受益于DPP-IV抑制的疾病中的用途。本发明专利技术化合物制备工艺简单，原料易得，适合工业化大规模生产，并且经体外实验验证，其对DPP-IV具有非常好的选择性抑制作用，在有效抑制DPP-IV活性的同时，对DPP-Ⅷ和DPP-Ⅸ的活性几乎没有影响，可以预见本发明专利技术化合物开发成药后毒性将非常低，具有突出的优势。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术属于医药
，具体地涉及一种以吡咯并嘧啶酮为母核的化合物或其盐、其制备方法、组合物以及这类化合物作为二肽基肽酶(DPP-IV)抑制剂在预防或治疗受益于DPP-IV抑制的疾病中的用途。
技术介绍
糖尿病(Diabetes Mellitus, DM)是一种多病因的代谢性疾病，是由于胰岛素的绝对或相对不足造成血糖升高而引起机体代谢紊乱。它可以分为胰岛素依赖型糖尿病 (insulind印endent diabetes mellitus, IDDM，即I型糖尿病)和非胰岛素依赖型糖尿病 (noninsulindependent diabetes mellitus,NIDDM,即 II 型糖尿病)，其中 II 型糖尿病最为常见，占糖尿病病人的90%以上。目前糖尿病治疗药物的研究多是针对II型糖尿病展开的。传统的降糖药物种类繁多，主要有三大类胰岛素增敏剂，包括双胍类(如二甲双胍)和噻唑烷二酮类(如吡格列酮)；胰岛素促分泌剂，包括磺酰脲类(如格列吡嗪)；以及α-葡萄糖苷酶抑制剂(如阿卡波糖)等。上述传统降糖药一般都伴有体重增加、低血糖等副作用以及药效逐渐降低等问题，因此迫切需要开发新本文档来自技高网...

【技术保护点】
１．一种通式Ｉ的化合物及其对映异构体、非对映异构体、药学上可接受的盐、溶剂化物、多晶型物：其中，Ｒ１选自氢、氰基、卤素、氨基、羧基、硝基、磺酰基、亚磺酰基、磺酰基烷基、酰氨基、低级烷基、低级烷氧基、羰基烷基、芳基、芳氧基、杂环烷基、杂芳基、杂芳氧基、环烷基、环烷基烷基、亚胺基，各自是取代或未取代的；Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０选自氢、氰基、卤素、氨基、羟基、羧基、硝基、磺酰基、亚磺酰基、磺酰基烷基、酰氨基、低级烷基、羰基烷基、低级烷氧基、芳基、芳氧基、杂环烷基、杂芳基、杂芳氧基、环烷基、环烷基烷基、亚胺基，各自是取代或未取代的；Ｘ、Ｙ不相同，各自独立地选自Ｃ、Ｎ；Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６各自独立地选自氢、卤素、...

【技术特征摘要】
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【专利技术属性】
技术研发人员：胡文辉，张桂成，曾丽丽，曾少高，杨玲，徐宏江，
申请(专利权)人：中国科学院广州生物医药与健康研究院，江苏正大天晴药业股份有限公司，
类型：发明
国别省市：81