【技术实现步骤摘要】
本专利技术属于医药
，更确切地说，是涉及一类具有抗真菌活性的化合物、其制备方法、组合物及应用。
技术介绍
真菌感染根据其侵入部位不同可分为浅部和深部两类。浅部真菌感染是一种常见病、多发病，多见于皮肤和甲部；深部真菌较常见的为白色念珠菌和新型隐球菌，发病率虽低但危害较大，感染严重时可危及生命。特别是近几十年来，随着广谱抗菌素、皮质激素、抗肿瘤药物和免疫抑制剂的广泛使用，放射治疗和器官移植的广泛进行，导管和插管的普遍开展，以及免疫缺陷患者尤其是艾滋病患者的急速增加，破坏了正常菌丛的共生关系，使肌体对真菌的抵抗力降低，从而致使真菌感染特别是深部真菌感染大幅度上升，并已成为艾滋病和肿瘤等重大疾病死亡的主要原因之一。现有的抗真菌药物中，氮唑类药物是具有较好前景的一类，在临床上得到了广泛的应用。氮唑类药物尤其对深部真菌感染的疗效较为理想，所以一直是抗真菌药物中研究的热点。它们能抑制真菌细胞色素P4503A依赖C14-ci-脱甲基酶(ERGll)，而这个酶是把羊毛固醇转化成麦角固醇的关键酶。其作用机制是阻断底物羟化反应，使真菌体内羊毛甾醇14-甲基化的留醇大量蓄积，麦角...
【技术保护点】
１．具有式Ｉ结构的化合物及其药学上可接受的盐：其中：Ｒ１为：氢，Ｃ１－Ｃ４直链或支链烷基，苯基，被Ｃ１－Ｃ４直链或支链烷基、卤素、硝基、氰基取代的苯基，被Ｃ１－Ｃ４直链或支链烷基、氰基、烷氧基取代的吡啶基；Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４为：氢，Ｃ１－Ｃ４直链或支链烷基。
【技术特征摘要】
【专利技术属性】
技术研发人员：刘登科，付晓丽，刘颖，牛端，龙丽，张晓凯，支爽，王平保，
申请(专利权)人：天津药物研究院，
类型：发明
国别省市：12
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