含有异恶唑的化合物制造技术

本发明专利技术属于抗抗肿瘤作用药物技术领域，提供具有式I结构的含有异恶唑的化合物及其药学上可接受的盐，其中R1为：氢，C1-C4直链或支链烷基，R2、R3为：氢，C1-C4直链或支链烷基，C1-C4直链或支链烷基氰基，苯基，卤代苯，C1-C4直链或支链烷氧羰基。本发明专利技术还涉及上述化合物的制备方法，并同时公开了以该化合物或其药学上可接受的盐作为活性有效成分的药物组合物，以及它们在作为抗肿瘤药物方面的应用。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术属于医药
，更确切地说，是涉及一类具有抗肿瘤作用的化合物及其制备方法和用途。癌症目前已成为严重危害人类健康的一大顽症。据统计世界上每年罹患癌症的人有900万，死于癌症的患者为600万，几乎每秒钟就有一名癌症患者死亡。我国癌症年发病人数在120万左右，死于癌症的人数高达90万以上，待治疗的患者超过150万，并有逐年上升的趋势。因此癌症现已成为仅次于心血管疾病的第二大杀手。临床上治疗肿瘤，一般采用手术、放疗、化疗三大疗法。化疗方法虽较为快捷，但治愈率很低。同时临床发现许多抗癌药物存在明显的对正常机体的损伤和毒副作用，例如致突变和遗传毒性。因此，寻找有效且具有较小机体损伤和毒副作用的抗癌药物已成为新药研究的热点。
技术实现思路
本专利技术的一个目的在于，公开了含有异恶唑的化合物及其药用盐。本专利技术的另一个目的在于，公开了以含有异恶唑的化合物及其药用盐为主要活性成分的药物组合物。本专利技术的再一个目的在于，公开了含有异恶唑的化合物及其药用盐的制备方法。本专利技术还有一个目的在于，公开了含有异恶唑的化合物及其药用盐，作为抗肿瘤药物方面的应用，特别是在用于制备治疗肺癌、乳腺癌、前列腺癌药物方面的用途。本专利技术具体涉及式I结构的化合物及其药学上可接受的盐

【技术保护点】
１．具有式Ｉ结构的化合物或其药学上可接受的盐：其中：Ｒ１为：氢，甲基，乙基；Ｒ２、Ｒ３为：氢，甲基，异丙基，氰甲基，乙氧羰基，氯代苯。

【技术特征摘要】
1.具有式I结构的化合物或其药学上可接受的盐2.如权利要求1中所述的具有式I结构的化合物或其药学上可接受的盐，所述化合物为3.如权利要求1或2所述的具有式I结构的化合物或其药学上可接受的盐，其药学上可接受的盐为式I化合物与无机酸、有机酸成盐。4.如权利要求3所述的具有式I结构的化合物或其药学上可接受的盐，其药学上可接受的盐为盐酸盐、氢溴酸盐、氢碘酸盐、硫酸盐、硫酸氢盐、磷酸盐、乙酸盐、丙酸盐、丁酸盐、乳酸盐、甲磺酸盐、对甲苯磺酸盐、马来酸盐、苯甲酸盐、琥珀酸盐、酒石酸盐、柠檬酸盐、富马酸盐、牛磺酸盐。5.权利要求1中式I化合物的制备方法，其特征在于异恶唑类化合物(II)，...

【专利技术属性】
技术研发人员：黄淑云，李兴伟，支爽，王景阳，刘登科，
申请(专利权)人：天津药物研究院，
类型：发明
国别省市：12