一种用于制备利奈唑胺的中间体制造技术

技术编号:7032767 阅读:217 留言:0更新日期:2012-04-11 18:40
本发明专利技术公开了一种用于制备利奈唑胺的中间体,为结构式I所示的化合物。本发明专利技术还公开了所述的结构式I所示的化合物的制备方法,包括步骤:将S)-1-氯-3-[(呋喃-2-亚甲基)氨基]丙-2-醇与N-苄氧羰基-3-氟-4-吗啉苯胺反应,生成结构式I所示的化合物,该方法的原辅料来源廉价、易得且工艺路线短,成本低,反应过程条件温和安全,无特殊要求的装置,可适合产业化生产。结构式I。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及药物合成领域,具体涉及一种用于制备抗菌药利奈唑胺的中间体。
技术介绍
细菌耐药是全球临床和公众健康面临的最严重问题之一,利奈唑胺(Linezolid) 由于其独特的化学结构和作用机制,对耐药性细菌,特别是对万古霉素耐药性细菌有较好的杀灭作用。利奈唑胺(结构式VII所示),化学名(S)-N--2-氧-5-噁唑烷基]甲基]乙酰胺,是辉瑞公司2000年推出的第一个噁唑烷酮类抗菌药,主要用于治疗耐药性细菌感染和外科感染。权利要求1.ー种化合物,其特征在干,为结构式I所示的化合物2.ー种根据权利要求1所述的化合物的制备方法,其特征在干,包括步骤将结构式II所示的化合物与结构式III所示的化合物反应,生成结构式I所示的化合物;3.根据权利要求2所述的化合物的制备方法,其特征在干,所述的反应条件为在碱和 有机溶剂存在下于o°c -100°c反应。4.根据权利要求1所述的化合物在制备利奈唑胺中的应用。5.根据权利要求4所述的的应用,其特征在干,所述的制备利奈唑胺的方法包括步骤 将结构式I所示的化合物用酸水解,再用乙酰化试剂乙酰化,得到利奈唑胺。6.ー种化合物,其特征在干,为结构式II所示的化合物7.ー种根据权利要求6所述的化合物的制备方法,其特征在干,包括步骤将结构式IV所示的糠醛亚胺与结构式V所示的S-环氧氯丙烷反应,得到结构式II所 示的化合物;8.ー种根据权利要求6所述的化合物的制备方法,其特征在干,包括步骤将结构式VI所示的糠醛、氨水和结构式V所示的S-环氧氯丙烷ー锅反应,得到结构式 II所示的化合物;9.根据权利要求6所述的化合物在制备权利要求1所述的结构式I所示的化合物中的应用。全文摘要本专利技术公开了一种用于制备利奈唑胺的中间体,为结构式I所示的化合物。本专利技术还公开了所述的结构式I所示的化合物的制备方法,包括步骤将S)-1-氯-3-丙-2-醇与N-苄氧羰基-3-氟-4-吗啉苯胺反应,生成结构式I所示的化合物,该方法的原辅料来源廉价、易得且工艺路线短,成本低,反应过程条件温和安全,无特殊要求的装置,可适合产业化生产。结构式I。文档编号C07D263/20GK102304125SQ20111018766公开日2012年1月4日 申请日期2011年7月5日 优先权日2011年7月5日专利技术者吕旭幸, 张礼芳, 朱勤丰, 王丽云, 胡国庆, 金春华, 雷灵芝 申请人:浙江亚太药业股份有限公司本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种化合物,其特征在于,为结构式I所示的化合物:结构式I。

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员:金春华吕旭幸胡国庆王丽云朱勤丰张礼芳雷灵芝
申请(专利权)人:浙江亚太药业股份有限公司
类型:发明
国别省市:33

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