【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及N-取代的5-羟基-6-氧代-1，6- 二氢嘧啶_4_甲酰胺及其药学上可接受的盐、它们的合成方法以及作为HIV整合酶抑制剂的用途。本专利技术化合物及其药学上可接受的盐可用于预防或治疗HIV感染以及治疗或延迟AIDS发病。
技术介绍
称为人类免疫缺陷病毒(HIV)的反转录病毒是包括免疫系统进行性破坏(获得性免疫缺陷综合征；AIDQ以及中枢和外周神经系统变性的综合疾病的病因。这种病毒以前称为LAV、HTLV-III或ARV。反转录病毒复制的共同特征是通过病毒编码性整合酶的前病毒 DNA插入宿主细胞基因组，它是HIV在人类T-淋巴细胞和单核细胞中复制所必需的步骤。 一般人们认为整合酶通过以下三步介导整合作用稳定的核蛋白复合物与病毒DNA序列装配；两个核苷酸从线性前病毒DNA的3'端裂解；前病毒DNA的凹进去的3' OH端在宿主靶位产生的交错切口处共价结合。此过程的第四个步骤是修复合成所产生的空隙，可以通过细胞酶完成。HIV核苷酸排序证实在一个可读框存在pol基因。氨基酸序列同源性提供了 pol序列编码反转录酶、整合酶和HIV蛋白酶的证据。已证实三种酶都是复制HIV所必需的。已知某些用作HIV复制抑制剂的抗病毒化合物是治疗AIDS和类似疾病的有效药物，包括反转录酶抑制剂(例如叠氮胸苷(AZT)和依法韦仑)和蛋白酶抑制剂(例如茚地那韦和奈非那韦)。本专利技术化合物为HIV整合酶抑制剂和HIV复制抑制剂。体外整合酶以及细胞内HIV复制的抑制作用是由于抑制由HIV感染细胞的体外重组整合酶催化的链转移反应的直接结果。本专利技术特别的优点是高度特异性抑制HI...
【技术保护点】
１．一种化合物或其药学上可接受的盐，其中所述化合物为Ｎ－（４－氟苄基）－５－羟基－１－甲基－２－（１－甲基－１－｛［（５－甲基－１，３，４－二唑－２－基）羰基］氨基｝乙基）－６－氧代－１，６－二氢嘧啶－４－甲酰胺。
【技术特征摘要】
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【专利技术属性】
技术研发人员：B·克雷申齐，C·加德利，E·穆拉利亚，E·尼兹，F·奥尔维托，P·佩斯，G·帕斯卡托尔，A·彼得罗基，M·波马，M·罗利，R·斯卡佩利，V·苏马，
申请(专利权)人：P安杰莱蒂分子生物学研究所，
类型：发明
国别省市：IT
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