利奈唑胺晶型B及其制备方法和用途技术

技术编号:14565533 阅读:238 留言:0更新日期:2017-02-05 22:56
本发明专利技术提供一种利奈唑胺晶型B,该晶型的粉末X-射线衍射图中,衍射角度2θ(±0.2°)在9.43,11.29,13.27,14.13,15.55,16.69,19.04,21.92和22.35处有特征吸收峰,且该晶型具有粒径小、溶出度好等优点,本发明专利技术还提供了该晶型的制备方法以及含有治疗有效量的该晶型药物组合物及其在治疗各种细菌造成的皮肤感染中的应用。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术属于医药
,具体涉及一种利奈唑胺晶型B及其制备方法,以及含有治疗有效量的该晶型药物组合物及其在治疗各种细菌造成的皮肤感染中的应用。
技术介绍
利奈唑胺(Linezolid),化学名:(S)-N-[[3-[3-氟-4-(4-吗啉基)苯基]-2-氧代-5-噁唑烷基]甲基]乙酰胺,是第一个人工合成的用于临床的新型噁唑烷酮类抗菌药,用于治疗革兰阳性(G+)球菌引起的感染,包括由MRSA引起的疑似或确诊院内获得性肺炎(HAP)、社区获得性肺炎(CAP)复杂性皮肤或皮肤软组织感染(SSTI)以及耐万古霉素肠球菌(VER)感染,其分子式为C16H20FN3O4,具有下式(I)的结构:美国专利NO.5688792、欧洲专利NO.717738、以色列专利NO.110802、加拿大专利NO.2168560、国际专利WO95/07171和中国专利CN101128442、CN101220001、CN101774978、文献J.Med.Chem.39(3)673-679,1996;本文档来自技高网...
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【技术保护点】
利奈唑胺晶型B,其特征在于,其比表面积≤3m2/g,优选比表面积≤2m2/g。

【技术特征摘要】
1.利奈唑胺晶型B,其特征在于,其比表面积≤3m2/g,优选比表面积≤2m2/g。
2.根据权利要求1所述的利奈唑胺晶型B,其特征在于,其粉末X-射线衍射光谱的2θ角(±0.2°)在9.43,11.29,13.27,15.55,16.69,19.04,21.92和22.35处有特征峰;优选其粉末X-射线衍射图谱2θ角(±0.2°)在9.43,11.29,13.27,14.13,15.55,16.69,17.26,19.04,19.86,20.32,21.92,22.35,23.97和25.16处具有特征峰。
3.根据权利要求1所述的利奈唑胺晶型B,其特征在于,其粒径为D(0.9)≤20μm,D(0.5)≤10μm和D(0.1)≤4μm;优选,其粒径为D(0.9)≤16μm,D(0.5)≤5μm和D(0.1)≤2μm。
4.权利要求1-3任意一项所述利奈唑胺晶型B的制备方法,其特征在于,包括如下步骤:
将利奈唑胺盐酸盐置于水中,加热至固体溶解,用碱调节溶液pH>7...

【专利技术属性】
技术研发人员:杨勇盛志辉周炳城乔智涛陈安丰
申请(专利权)人:江苏豪森药业集团有限公司
类型:发明
国别省市:江苏;32

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