取代的三嗪苯脲衍生物及其用途制造技术

本发明专利技术涉及取代的三嗪苯脲衍生物及其作为蛋白激酶特别是Raf-1的抑制剂的应用，本发明专利技术化合物可用于治疗各种紊乱和疾病，特别是与蛋白激酶相关的疾病，如癌症、心肌梗塞、脑血栓、贫血和丙型肝炎(HCV)等。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及取代的三嗪苯脲衍生物及其作为蛋白激酶特别是Raf-I的抑制剂的应用，本专利技术化合物可用于治疗各种紊乱和疾病，特别是与蛋白激酶相关的疾病，如癌症、 心肌梗塞、脑血栓、贫血和丙型肝炎(HCV)等。
技术介绍
肿瘤的产生、生长和代谢的许多过程是由激活的酪氨酸激酶引发的细胞信号通路所调节。RAS(—种原癌基因，因首先发现于大鼠肉瘤病毒而得名)能对下游的几个受体酪氨酸激酶(RTKs)进行调节。RAS细胞信号通路的激活是人类癌细胞生长的关键步骤。RAS 通道的激活过程是通过RAS致癌基因的变异的激活导致的，或者下游的RAS的影响因素造成的。RAS的激活也可以由不同的酪氨酸激酶的过度表达来实现。这些酪氨酸激酶的受体包括上皮生长因子受体(EGFR)、血小板源生长因子受体(PDGFR)和血管内皮细胞生长因子受体(VEGFR)。大多数人类的肿瘤不仅由RAS变异产生，还由于RAS信息传播通路被激活，使得癌细胞得以繁殖和存活而产生。RAS可以调控某些能让细胞变异的RAF/MEK/ERK通路。RAF 激酶是丝氨酸、苏氨酸蛋白激酶，这些激酶能在RAS的下游通路中起作用。RAS将RAF配置在细胞本文档来自技高网...

【技术保护点】
１．式Ｉ化合物或者其药用可接受的盐、其水合物、其溶剂化物：其中，Ｒ１选自Ｃ１－Ｃ６烷基、Ｃ２－Ｃ６烯基、Ｃ２－Ｃ６炔基、Ｃ６－Ｃ１０芳基、Ｃ３－Ｃ１０杂环芳基、Ｃ３－Ｃ７环烷基、Ｃ５－Ｃ７环烯基、Ｃ１－Ｃ６卤代烷基，其中，每一个上述取代基任选被０到４个卤素、羟基、氰基、氨基、ＣＯＯＨ、醛基独立取代；Ｋ选自ＮＲ８、Ｏ、Ｓ（Ｏ）ｐ、ＣＨ２、羰基、ＣＨＯＨ、ＣＨＦ、ＣＦ２、ＣＨＯＲ５或Ｋ不存在，其中ｐ是０到２的整数，条件是当Ｋ＝ＮＨ时，Ｒ３不能同时为Ｈ；Ｒ５为Ｃ１－Ｃ６烷基、Ｃ２－Ｃ６烯基、Ｃ６－Ｃ１０芳基、Ｃ３－Ｃ１０杂环芳基，其中，每一个上述取代基分别可以被０到４个卤素、羟基、氰基、氨基、ＣＯＯ...

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员：丁毅力，白骅，柴健，晏青燕，杨璇，肯尼思，史密斯，
申请(专利权)人：浙江海正药业股份有限公司，
类型：发明
国别省市：33