本发明专利技术属于医药技术领域，具体涉及具有通式(I)的强心苷类化合物，其中：R1=CH3、CHO或CH2OH，R2=H或糖类所组成的直链糖链或支链糖链，以及其衍生物、其立体异构体、其立体异构体的外消旋或非外消旋混合物、该化合物所形成的在药学上可接受的酸加成盐或溶剂化物，这些酸包括盐酸、硫酸、氢溴酸、磷酸、硝酸、碳酸等无机酸和甲酸、乙酸、琥珀酸、柠檬酸、乳酸、富马酸、酒石酸、苯甲酸、对甲基苯磺酸、甲基磺酸、萘磺酸、葡萄糖酸等有机酸。上述强心苷类化合物可利用多种常规分离手段从植物中尤其是马莲鞍属植物暗消藤（Streptocaulonjuventas）或马莲鞍（Streptocaulongriffithii）中分离得到或者通过合成、半合成以及生物转化手段获得。这些化合物对多种肿瘤细胞具有优良的抑制及治疗效果。
【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及医药
，具体是一类强心苷类化合物及其抗肿瘤用途。
技术介绍
癌症主要是为化学的、物理和生物(真菌毒素、病毒等)的致癌因素所引起。目前虽然对抗癌药物进行了大量研究，如发现了顺钼、长春花碱、喜树碱、及其衍生物、紫杉醇等一系列抗癌活性药物，但是还没有活性好且毒性小或无毒的广谱或窄谱的抗癌药物出现。因此，开发和探索一种高效低毒、具有治疗预防双重功效的广谱和窄谱抗癌活性化合物，成为当前一项具有重要意义的研究工作。萝蘑科(Asckpiadaceae)马莲鞍属(Streptocaulon)共有5种植物，分布于印度，马来半岛等地区。我国产两种，分别为暗消藤QStr印tocaulon juven tas )和马莲鞍 (.Strep tocaulon griffi thii )。暗消藤 IStrep tocaulon juven tas )为《药用植物辞典》中记载的一种民间用药，其根和茎均可以健脾胃，但茎鲜少用，主要用根起补肾和强壮作用。乳汁可以去目翳，用于治疗结膜炎。马莲鞍iStr印tocmlon为《中国药典》2010 年一部中傣药雅叫哈顿中的主药之一，以根入药，功能清热解毒，散瘀止痛。据报道，马莲鞍属植物具有较好的体外抗癌活性，提示该属植物可能成为潜在的药用植物来源。至今为止，学者们研究过的马莲鞍属植物有Sir^tocaWo/ juventas, Streptocaulon griffithii私Str印tocaulon t omen to sum,经分离鉴定的化合物有强心苷类、三萜类、留醇类及半萜类等。强心苷类化合物是马莲鞍属植物中见于文献报道最多的一类化合物。强心苷类化合物是治疗心力衰竭不可缺少的重要药物，临床上用以治疗心力衰竭及节律障碍等心脏疾病。在前期实验中，专利技术人采用活性追踪的方法对暗消藤 {Streptocaulon juventas )和马莲鞍、Str印tocaulon griffithii )中的强心苷类化合物进行了分离和抗肿瘤活性测试及构效关系研究，发现了具有通式(I)的强心苷类化合物在抗肿瘤方面的新用途。
技术实现思路
本专利技术的目的在于公开一类具有通式(I)的强心苷类化合物以及其衍生物、其立体异构体、其立体异构体的外消旋或非外消旋混合物、其药学上可接受的盐或溶剂化物，及其在制备抗肿瘤药物中的应用，开发其抗癌活性新用途。具有通式(I)的强心苷类化合物的结构如式I所示权利要求1.具有通式(I)的强心苷类化合物、其衍生物、其立体异构体、其立体异构体的外消旋或非外消旋混合物，以及其所形成的在药学上可接受的盐或溶剂化物2.根据权利要求1所述的化合物，其特征在于，所述糖类包括单糖、双糖、三糖、四糖、 五糖、六糖中的一种或一种以上的组合。3.根据权利要求1或2所述的化合物，其特征在于，所述化合物优选(1)R1=CH3, R2=H 洋地黄毒苷元(2)R1=CH3, R2=葡萄糖基洋地黄毒苷元_葡萄糖苷(3)R1=CH3, R2=洋地黄毒糖基洋地黄毒苷元_洋地黄毒糖苷(4)R1=CH3, R2=加拿大麻糖基洋地黄毒苷元_加拿大麻糖苷(5)R1=CH3, R2=洋地黄糖基洋地黄毒苷元_洋地黄糖苷(6)R1=CH3, R2=地芰糖基洋地黄毒苷元_地芰糖苷(7)R1=CH3, R2=龙胆二糖基_洋地黄毒糖基洋地黄毒苷元_龙胆二糖基_洋地黄毒糖苷(8)R1=CHyR2=龙胆二糖基-加拿大麻糖基箭毒苷(9)R1= CHO，R2= H 坎诺苷元(10)R1= CHO，R2=黄花夹竹桃糖基黄夹次苷(11)R1= CHO, R2=葡萄糖基-加拿大麻糖基大麻糖苷(12)R1= CH2OH, R2=H 坎诺醇(13)R1= CH2OH, R2=葡萄糖基-加拿大麻糖基坎诺醇-葡萄糖基-加拿大麻糖苷。4.根据权利要求1所述的化合物，其特征在于，所述的药学上可接受的盐是指盐酸、硫酸、氢溴酸、磷酸、硝酸、碳酸等无机酸和甲酸、乙酸、琥珀酸、柠檬酸、乳酸、富马酸、酒石酸、 苯甲酸、对甲基苯磺酸、甲基磺酸、萘磺酸、葡萄糖酸等有机酸形成的化学计量形式和非化学计量形式的盐。5.根据权利要求1所述的化合物，其特征在于所述的化合物可以和一种或多种药用载体组合成药物组合物，使之与适宜的赋形剂相结合，按照常规方法制成的口服给药的内用剂型及非口服给药的注射剂和外用剂型。6.权利要求1-3任何一项所述的化合物或组合物在制备抗肿瘤药物中的应用。7.根据权利要求4所述的应用，其特征在于所述的肿瘤治疗包括肺癌、胃癌、肝癌、子宫颈癌、急性白血病、结肠癌、乳腺癌、肉瘤、鼻咽癌、卵巢癌、皮肤癌、前列腺癌、膀胱癌、绒毛膜上皮癌、肾脏肿瘤、直肠癌、口腔癌、食道癌、胆癌、胆道癌、胆管癌、胰腺癌、骨癌、喉癌、 舌癌、胸腺癌、淋巴癌、恶性甲状腺肿瘤、脑肿瘤、中枢神经系统肿瘤、纵膈肿瘤、黑色素瘤。全文摘要本专利技术属于医药
，具体涉及具有通式(I)的强心苷类化合物，其中R1=CH3、CHO或CH2OH，R2=H或糖类所组成的直链糖链或支链糖链，以及其衍生物、其立体异构体、其立体异构体的外消旋或非外消旋混合物、该化合物所形成的在药学上可接受的酸加成盐或溶剂化物，这些酸包括盐酸、硫酸、氢溴酸、磷酸、硝酸、碳酸等无机酸和甲酸、乙酸、琥珀酸、柠檬酸、乳酸、富马酸、酒石酸、苯甲酸、对甲基苯磺酸、甲基磺酸、萘磺酸、葡萄糖酸等有机酸。上述强心苷类化合物可利用多种常规分离手段从植物中尤其是马莲鞍属植物暗消藤(Streptocaulonjuventas)或马莲鞍(Streptocaulongriffithii)中分离得到或者通过合成、半合成以及生物转化手段获得。这些化合物对多种肿瘤细胞具有优良的抑制及治疗效果。文档编号A61K31/585GK102219821SQ201110115068公开日2011年10月19日 申请日期2011年5月5日 优先权日2011年5月5日专利技术者夏明钰, 杨静玉, 殷军, 薛睿, 韩娜 申请人:沈阳药科大学本文档来自技高网...
【技术保护点】
１．具有通式（Ｉ）的强心苷类化合物、其衍生物、其立体异构体、其立体异构体的外消旋或非外消旋混合物，以及其所形成的在药学上可接受的盐或溶剂化物：其中，Ｒ１为ＣＨ３、ＣＨＯ或ＣＨ２ＯＨ；Ｒ２为Ｈ或糖类所组成的直链糖链或支链糖链。
【技术特征摘要】
【专利技术属性】
技术研发人员：殷军，韩娜，薛睿，夏明钰，杨静玉，
申请(专利权)人：沈阳药科大学，
类型：发明
国别省市：89
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