胡桃醌在制备治疗脑肿瘤药物中的用途制造技术

本发明专利技术属中药制药领域，涉及式（Ⅰ）结构的胡桃醌在制药中的新用途，具体涉及胡桃醌在制备治疗脑肿瘤药物中的用途。本发明专利技术进行了体外U87胶质母细胞瘤细胞株杀伤试验：和恶性胶质瘤模型的动物试验：结果显示，杀伤试验中胡桃醌IC50为6ug/ml；动物试验中，胡桃醌组比较对照组生存期延长，经系统地抗肿瘤药物评价，结果证实，胡桃醌在体内、外对恶性胶质瘤均有明显的抑制作用，可用于制备治疗脑肿瘤尤其是恶性胶质瘤的化疗药物。（Ⅰ）。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术属中药制药领域，涉及胡桃醌制制药中的新用途，具体涉及胡桃醌在制备 治疗脑肿瘤药物中的用途。
技术介绍
脑肿瘤尤其是以恶性胶质瘤（glioma)为代表的脑肿瘤，一直以来是肿瘤化疗领域 的最后堡垒。临床实践显示，所述的恶性胶质瘤（WHO III、IV级）治愈率低，复发率高，预 后差。研究显示，由于大多数胶质瘤呈浸润性生长，与正常组织无明显分界，因此单靠手术 无法根治；而且临床治疗中虽然术后辅助化疗、放疗，但效果仍不理想，统计显示，恶性胶质 瘤的中位生存期仅51周。2002年Stewart对12个随机恶性胶质瘤化疗临床试验进行Meta 分析，结果表明，亚硝脲类药物作为胶质瘤手术加放疗后的辅助治疗的作用有限，仅能将1 年生存率从40%提高至46%，2年生存率从15%提高至20%。目前已知，替莫唑胺是一种口服 烷化剂，体内具有良好的抗肿瘤活性；2005年，Stupp发表了具有里程碑意义的的III期临 床研究结果，替莫唑胺联合手术加放疗胶质母细胞瘤患者较手术联合放疗方案组中位生存 期延长2个月；而其它化疗药物有诸多报道在体外、甚至动物实验有效，但均未得到随机、 对照临床实验证实；因此，恶性脑肿瘤化疗效果一直徘徊不前。 胡桃醌（Juglone，化学名称：5_羟基-1，4-萘醌，5-羟基-1，4-萘二酮)属于萘醌 类成分，存在于胡桃科核桃属植物胡桃楸和核桃 rwia Z)的根皮、树皮、青果皮(青龙衣)、叶中，1957年国外首先报道了胡桃醌的提纯和鉴 定，1985年许绍惠等从核桃的新鲜根皮、枝皮和青龙衣中分离出胡桃醌，并鉴定了结构，与 国外报道一致。 现代药理已明确，所述胡桃醌具有广泛的药理作用，具有明确的抗肿瘤作用；此 夕卜，其还具有抗菌、抗炎等药理作用。胡桃醌属脂溶性药物，能轻易透过血脑屏障，有抗肿瘤 药物研究发现，其尤其是针对脑肿瘤而言具有重大意义。目前，胡桃醌的抗肿瘤作用国内外 均有报道，但胡桃醌的抗肿瘤作用还停留在初级研究阶段。有研究结果显示，从核桃楸中提 取分离出的胡桃醌，对于S 18tl实体瘤、小鼠腹水型肝癌和自发性胃癌有明显的抗癌活性。许 绍惠等报道胡桃醌对小鼠移植性乳腺癌有明显的抗癌活性，使艾氏腹水癌细胞的有丝分裂 异常；张野平报道胡桃醌具有抗肿瘤活性，对HePA小鼠生命延长率为95%，抑制S 18tl实体瘤 达50%。Sugie等报道胡桃醌对大鼠肠肿瘤形成有抑制作用，可能成为有希望的化疗药物。 但迄今为止，尚未见有关胡桃醌针对恶性脑肿瘤的报道，对于胡桃醌能否穿透血 脑屏障，是否有抗脑肿瘤作用以及具体机制目前尚不清楚。
技术实现思路
本专利技术的目的是提供胡桃醌在制药中的新用途，具体涉及胡桃醌在制备治疗脑肿 瘤化疗药物中的应用。 本专利技术中，所述胡桃醌具有式（I )的结构，其化学式为CltlH6O3，分子量为174. 16，本文档来自技高网...

【技术保护点】
胡桃醌在制备治疗脑肿瘤化疗药物中的用途。

【技术特征摘要】
1. 胡桃醌在制备治疗脑肿瘤化疗药物中的用途。2. 按权利要求1所述的应用，其特征在于，所述的胡桃醌具有式（I )的结构，化学式为 C10H603,分子量为 174. 16，(I )。3. 按权利要求1所述的...

【专利技术属性】
技术研发人员：毛颖，花玮，陈亮，朱巍，
申请(专利权)人：复旦大学附属华山医院，
类型：发明
国别省市：上海;31