环状胺衍生物及其药物用途制造技术

本发明专利技术目的在于提供对疼痛、特别是神经障碍性疼痛和/或纤维肌痛症具有强的镇痛作用的化合物。本发明专利技术提供下述化学式所代表的环状胺衍生物或其前药或其药理学上可接受的盐。[化1]

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】环状胺衍生物及其药物用途
本专利技术涉及环状胺衍生物及其药物用途。
技术介绍
疼痛是指在引起组织的损伤时或有此可能性时产生的伴有不快的感觉、不快的情绪的体验。疼痛根据其原因主要分为侵害感受性疼痛、神经障碍性疼痛或心因性疼痛。另外，作为原因不明的疼痛，已知纤维肌痛症。神经障碍性疼痛是指由于末梢或中枢神经系统的功能异常引起的病理性的疼痛，即使侵害感受器未收到侵害刺激，也因神经组织的直接的损伤、压迫等而产生疼痛。作为神经障碍性疼痛的治疗药，可使用抗痉挛药、抗抑郁药、抗焦虑药或加巴喷丁或普瑞巴林等抗癫痫药。纤维肌痛症是指以全身的疼痛为主症状、精神神经症状、自律神经系统的症状为副症状的疾病。作为纤维肌痛症的治疗药，主要使用在美国及日本被批准的普瑞巴林、在美国被批准的度洛西汀和米那普仑，也使用作为纤维肌痛症的治疗药未被批准的非甾体性抗炎症药、阿片类化合物、抗抑郁药、抗痉挛药及抗癫痫药。但是，非甾体性抗炎症药及阿片类化合物的治疗效果一般低（非专利文献1）。另一方面，在专利文献1公开某种取代哌啶类具有强心活性，专利文献2中公开咪唑衍生物显示出FXa抑制作用，在专利文献3中暗示了取代哌啶类对超体重或肥本文档来自技高网...

【技术保护点】
通式（I）所示的环状胺衍生物或其药理学上可接受的盐，[化1]式中，A表示通式（IIa）、（IIb）或（IIc）所示的基团，[化2]A表示通式（IIa）或（IIb）所示的基团时，R1表示可以被卤素原子、羟基、氨基或羧基取代的碳原子数1～6的烷基，R2表示氢原子或卤素原子，R3表示氢原子或碳原子数1～6的烷基，R4表示氢原子或碳原子数2～6的烷基羰基、或可以被碳原子数2～6的烷基羰基氨基取代的碳原子数1～6的烷基，n表示1或2，此时，R3及R4分别独立地表示碳原子数1～6的烷基时，R1表示被羟基、氨基或羧基取代的碳原子数1～6的烷基，A表示通式（IIc）所示的基团时，R1表示被羧基取代的碳原子数1...

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】2013.09.26 JP 2013-1998531.通式（I）所示的环状胺衍生物或该环状胺衍生物的前药、或者它们的药理学上可接受的盐，[化1]式中，A表示通式（IIa）、（IIb）或（IIc）所示的基团，[化2]A表示通式（IIa）或（IIb）所示的基团时，R1表示可以被卤素原子、羟基、氨基或羧基取代的碳原子数1～6的烷基，R2表示氢原子或卤素原子，R3表示氢原子或碳原子数1～6的烷基，R4表示氢原子或碳原子数2～6的烷基羰基、或可以被碳原子数2～6的烷基羰基氨基取代的碳原子数1～6的烷基，n表示1或2，此时，R3及R4分别独立地表示碳原子数1～6的烷基时，R1表示被羟基、氨基或羧基取代的碳原子数1～6的烷基，A表示通式（IIc）所示的基团时，R1表示被羧基取代的碳原子数1～6的烷基，R2表示氢原子或卤素原子，X表示CH2、O或-NR5，R5表示碳原子数1～6的烷基，上述环状胺衍生物的前药是选自下述化合物的、环状胺衍生物的羧基被酯化了的化合物，。2.权利要求1所述的环状胺衍生物或该环状胺衍生物的前药、或者它们的药理学上可接受的盐，A为通式（IIa）或（IIb）。3.权利要求2...

【专利技术属性】
技术研发人员：盛田康弘，泉本直树，伊关克彦，岩野俊介，宇田川秀二，三好智也，长田祐二，是枝彻郎，村上正德，白木元明，高桥圭，大信田系裕，
申请(专利权)人：东丽株式会社，
类型：发明
国别省市：日本;JP