某些化学个体、组合物及方法技术

技术编号:6594089 阅读:181 留言:0更新日期:2012-04-11 18:40
描述了作为蟾蜍灵衍生物的化学个体、药物组合物和治疗癌症的方法。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】本申请要求2010年1月15日提交的美国临时申请No. 61/295,177的优先权权益, 通过引用将所述申请整体并入本文中。本专利技术提供了可用于治疗癌症的某些化学个体和其组合物。癌症可被视作肿瘤细胞与其环境(包括其正常的相邻细胞)之间的通讯中断。在组织内,细胞之间通常交换生长刺激信号和生长抑制信号。通常,细胞在不存在刺激信号时不分裂,同样,在抑制信号的存在下会停止分裂。在癌性状态或肿瘤性状态下,细胞获得“覆盖(override) ”这些信号的能力和在正常细胞不会生长的条件下增殖的能力。蟾蜍灵(Bufalin)是从传统中药蟾酥(toad venom)中分离的蟾蜍二烯羟酸内酯 (bufodienolide)的主要成分之一,已发现其在几种癌细胞系有活性。其在动物模型中的抗癌活性已有报道。然而,其临床应用由于其差的溶解度和狭窄的治疗指数而受到限制。

【技术保护点】
1.至少一种化学个体,其选自式I化合物及其药学上可接受的盐:其中Z选自OR9和NR10R11;其中R9选自任选取代的烷基、任选取代的环烷基、任选取代的杂环烷基、任选取代的芳基和任选取代的杂芳基;R10选自氢、任选取代的烷基、任选取代的环烷基、任选取代的杂环烷基、任选取代的芳基和任选取代的杂芳基;R11选自任选取代的烷基、任选取代的环烷基、任选取代的杂环烷基、任选取代的芳基和任选取代的杂芳基;或者R10和R11可任选通过任何居间原子连接在一起形成任选取代的杂环烷基环。

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】2010.01.15 US 61/2951771.至少一种化学个体,其选自式I化合物及其药学上可接受的盐2.权利要求1所述的至少一种化学个体,其中Z为0&。3.权利要求2所述的至少一种化学个体,其中&选自任选取代的烷基、任选取代的环烷基和任选取代的杂环烷基。4.权利要求1所述的至少一种化学个体,其中Z为NRltlR11155.权利要求4所述的至少一种化学个体,其中I^ltl选自氢、任选取代的烷基、任选取代的环烷基和任选取代的杂环烷基,R11选自任选取代的烷基、任选取代的环烷基和任选取代的杂环烷基。6.权利要求5所述的至少一种化学个体,其中Rltl为氢,R11选自任选取代的烷基。7.权利要求4所述的至少一种化学个体,其中Rltl和R11连接在一起形成5元至7元杂环烷基环。8.至少一种化学个体,其选自化合物I-a至I-f及其药学上可接受的盐9.至少一种化学个体,其选自式II化合物极其药学上可接受的盐10.权利要求9所述的至少一种化学个体,其中R1和&各自独立选自氢和任选取代的低级烷基。11.权利要求10所述的至少一种化学个体,其中R1和&都为氢。12.权利要求9所述的至少一种化学个体,其中R1和&连接在一起形成5元至7元杂环烷基环。13.权利要求9-12中任一项所述的至少一种化学个体,其中民和礼各自独立选自氧和任选取代的低级烷基。14.权利要求9-13中任一项所述的至少一种化学个体,其中η选自1、2和3。15.权利要求9所述的至少一种化学个体,其中η为LR1和民连接在一起形成5元至 7元杂环烷基环。16.至少一种化学个体,其选自化合物ΙΙ-a至ΙΙ-h及其药学上...

【专利技术属性】
技术研发人员:钱向平
申请(专利权)人:苏州润新生物科技有限公司
类型:发明
国别省市:32

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