局部施用于眼的包含羧酸ＮＳＡＩＤＳ的酰胺衍生物的制剂制造技术

本发明专利技术公开了羧酸非甾体抗炎药的酰胺衍生物的局部组合物。当局部施用于眼时，该组合物具有降低引起线粒体肿胀的潜力。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】

【技术保护点】
可局部施用的眼用组合物，该组合物包含　ａ）抗炎有效量的羧酸非甾体抗炎药的酰胺衍生物，其中酰胺衍生物是式（Ⅰ）－（Ⅲ）化合物：　＊＊＊　其中，对于式（Ⅰ）和（Ⅱ）　Ｒ↑［１］＝Ｈ、Ｃ↓［１－６］（非）支链烷基、（非）取代的（取代基如下面Ｚ所定义的）、－（ＣＨ↓［２］）↓［ｎ］－Ｘ－（ＣＨ↓［２］）↓［ｎ’］Ａ；　Ｒ↑［２］＝Ｈ、Ｃ↓［１－３］烷基、ＯＲ↑［３］；　Ｒ↑［３］＝Ｈ、Ｃ↓［１－３］烷基；　Ｒ↑［４］＝Ｈ、Ｍｅ－、ＭｅＯ－、ＭｅＳ－；　Ｒ↑［５］＝Ｈ、Ｍｅ－；　Ｘ＝什么也不是（碳－碳键）、Ｏ、Ｃ＝Ｏ、ＯＣ（＝Ｏ）、Ｃ（＝Ｏ）Ｏ、Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ↑［３］、ＮＲ↑［３］Ｃ（＝Ｏ）、Ｓ（Ｏ）↓［ｎ２］、ＣＨＯＲ↑［３］、ＮＲ↑［３］；　Ｘ↑［２］、Ｘ↑［２’］独立地＝Ｈ、Ｆ；　ｎ＝２－６；　ｎ’＝１－６；　ｎ２＝０－２；　Ａ＝Ｈ、ＯＨ、任选（非）取代的芳基（取代基如下面Ｚ所定义的）、（非）取代的杂环（取代基如下面Ｚ所定义的）；并且　Ｚ＝Ｈ、Ｃｌ、Ｆ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＲ↑［３］、ＣＮ、ＯＨ、ＣＦ↓［３］、Ｒ↑［４］、ＮＯ↓［２］；以及　＊＊＊　（Ⅲ）　其中对于式（Ⅲ）　Ｒ↑［＝Ｈ、Ｃ↓［１－４］（非）支链烷基、ＣＦ↓［３］、ＳＲ↑［４］　Ｙ＝ＮＲ”Ｒ’；　Ｒ’＝Ｈ、Ｃ↓［１－１０］（非）支链烷基、（非）取代的（取代基如下面Ｘ所定义的）、（非）取代的杂环（取代基如下面Ｘ所定义的）、－（ＣＨ↓［２］）↓［ｎ］Ｚ（ＣＨ↓［２］）↓［ｎ’］Ａ；　ｎ＝２－６；　ｎ’＝１－６；　Ｚ＝什么也不是、Ｏ、Ｃ＝Ｏ、ＯＣ（＝Ｏ）、Ｃ（＝Ｏ）Ｏ、Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ↑［３］、ＮＲ↑［３］Ｃ（＝Ｏ）、Ｓ（Ｏ）↓［ｎ２］、ＣＨＯＲ↑［３］、ＮＲ↑［３］；　ｎ２＝０－２；　Ｒ↑［３］＝Ｈ、Ｃ↓［１－６］（非）支链烷基、（非）取代的芳基（取代基如下面Ｘ所定义的）、（非）取代的杂环（取代基如下面Ｘ所定义的）；　Ａ＝Ｈ、ＯＨ、任选（非）取代的芳基（取代基如下面Ｘ所定义的）、（非）取代的杂环（取代基如下面Ｘ所定义的）、－（ＣＨ↓［２］）↓［ｎ］ＯＲ↑［３］；　Ｒ”＝Ｈ、ＯＨ、ＯＲ’　Ｘ和Ｘ’独立地＝Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＲ’、ＣＮ、ＯＨ、Ｓ（Ｏ）↓［ｎ２］Ｒ↑［４］、ＣＦ↓［３］、Ｒ↑［４］、ＮＯ↓［２］；　Ｒ↑［４］＝Ｃ↓［１－６］（非）支链烷基；　ｍ＝０－３；　ｍ’＝０－５；并且Ｗ＝Ｏ、Ｈ，　ｂ）量为０．００１－０．０９％（ｗ／ｖ）的亚硫酸盐，以及　ｃ...

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...

【专利技术属性】
技术研发人员：G格拉夫，
申请(专利权)人：爱尔康公司，
类型：发明
国别省市：CH[瑞士]