喹唑啉化合物在治疗多囊肾病中的应用制造技术

本发明专利技术提供了一种治疗或抑制哺乳动物多囊性肾病的方法，该方法包括对需此治疗的哺乳动物施用式（１）的化合物，其中Ｘ是可任意被取代的苯基；Ｒ和Ｒ＃－［１］各自独立地是氢、卤素、烷基、烷氧基、羟基或三氟甲基；Ｒ＃－［２］是氢、烷基、烷氧基、羟基、三氟甲基；Ｙ是选自（ａ），（ｂ），（ｃ），（ｄ），（ｅ），（ｆ）和（ｇ）的基团；Ｒ＃－［３］独立地是氢、烷基、羧基、烷氧羰基、苯基或烷酰基；ｎ＝２－４；或其可药用盐，条件是Ｙ的各个Ｒ＃－［３］可以相同或不同。（*该技术在2018年保护过期，可自由使用*）

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及某些喹唑啉化合物在治疗多囊肾病中的应用。多囊肾病以两种类型发生常染色体隐性(ARPKD)和常染色体显性多囊肾病(ADPKD)。这两种类型的疾病有着不同的遗传基础，现已鉴别出导致ADPKD的两种基因，但还未能识别导致ARPKD的基因。然而这两种疾病的表征非常相似。它们都是肾小管上皮细胞过度增生的结果，细胞增生最终形成囊而破坏肾小管的结构，导致慢性肾衰。囊形成的原因越来越清楚，那就是，有足够的证据表明在所述病变组织的囊液中生长因子EGF/TGFα(这两种生长因子共享同一种细胞受体)的水平大大提高了。此外，人们还注意到在ARPKD和ADPKD中EGF受体错位，它出现在邻近囊液的腔表面，与底外侧区相对，就像在正常肾小管上皮细胞与底外侧区相对一样。据显示，TGFα和EGF还在体外诱发肾组织中囊的形成。另外，转基因小鼠中TGFα的过度表达是一种体内细胞发生，即TGFα连续过度表达的动物将发展为肾囊。此外，肾囊液含有致有丝分裂浓度的EGR和EGF样肽，最终囊样肾组织具有增加了的TGFα的表达。EP-A-0787722公开了下文定义的用作抗肿瘤剂的式1化合物。本专利技术涉及一种治本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种治疗或抑制哺乳动物的多囊肾病的方法，包括给需此治疗的哺乳动物施用式１化合物： ＊＊＊ １ 其中 Ｘ是可任意地被一个或多个选自下述的取代基取代的苯基：卤素、１－６个碳原子的烷基、１－６个碳原子的烷氧基、羟基、三氟甲基、氰基、硝基、羧基、２－７个碳原子的烷氧羰基、２－７个碳原子的烷基羰基、氨基和１－６个碳原子的链烷酰氨基； Ｒ和Ｒ↓［１］各自独立地是氢、卤素、１－６个碳原子的烷基、１－６个碳原子的烷氧基、羟基或三氟甲基； Ｒ↓［２］是氢、１－６个碳原子的烷基、１－６个碳原子的烷氧基、羟基、三氟甲基； Ｙ是选自下述的基团： ＊＊＊ Ｒ↓［３］独立...

【技术特征摘要】
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【专利技术属性】
技术研发人员：P弗洛斯特，
申请(专利权)人：惠氏控股公司，
类型：发明
国别省市：US[美国]