合成β-内酰胺酶抑制剂中间体的方法技术

本发明专利技术涉及酶法生产式（Ⅰ）的中间体二环－杂芳基－２－甲酸的方法，其中Ｘ和Ｙ定义于说明书中，该化合物适用于通过以下方法制备β内酰胺酶抑制剂：选择性酶解式（Ⅱ）和（Ⅲ）的位置可水解酯的混合物，其中Ｘ、Ｙ和Ｒ定义于说明书中。（*该技术在2024年保护过期，可自由使用*）

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】
本专利技术涉及酶法合成二环-杂芳基-2-甲酸中间体的方法，该中间体适用于通过选择性酶解位置水解酯的混合物来制备β-内酰胺酶抑制剂。
技术介绍
为了治疗人类疾病，不断地需要新的改良的抗生素。抗生素抗性生物体是持续的问题，而万古霉素是最后的防线，特别是在医院，万古霉素抗性株在医院分离的病原体中持续增高。最近的调查发现美国医院的肠球菌属的7.9％现在是万古霉素抗性株(“NosocomialEnterococci Resistant to Vancomycin”Morbidity and Mortality WeeklyReport 42(30)597-598(1993))。报道了其它的抗万古霉素抗性和其它抗屎肠球菌(Enterococcus faecium)的抗生素，(Handwergers.et al.，Clin.Infect.Dis.1993(16)，750-755)。耐药生物体对其它重要的抗生素也是难题，包括哌拉西林。在克服抗药性生物体，并通过抑制某些耐药菌株产生的特异性酶，β内酰胺酶的活性提高抗生素的有效性的努力中，β内酰胺酶抑制剂于目前使用的抗生素联用或同时给予。显然，抗生素抗本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种制备下式的二环－杂芳基－２－甲酸７的方法＊＊＊７其中Ｙ为（ＣＨ↓［２］）↓［ｎ］；ｎ为１或２；Ｘ为－ＮＲ、Ｏ、Ｓ或－ＣＨ↓［２］－；Ｒ为１－６个碳原子的烷基或芳烷基（Ｃ↓［１］－Ｃ↓［６］）；条件是当Ｘ为ＮＲ或Ｏ时ｎ 为２，所述方法包括酶解二环－杂芳基－２－甲酸酯６＊＊＊６其中Ｘ、Ｙ和Ｒ如上所定义产生下式的二环－杂芳基－２－甲酸７＊＊＊７其中Ｘ和Ｙ如上所定义，并分离二环－杂芳基－２－甲酸７。

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...

【专利技术属性】
技术研发人员：RV马图尔，ME鲁彭，
申请(专利权)人：惠氏控股公司，
类型：发明
国别省市：US[美国]