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区域选择性制备取代的苯并[G]喹啉-3-腈和苯并[G]喹唑啉的方法技术

技术编号:3786806 阅读:196 留言:0更新日期:2012-04-11 18:40
本发明专利技术涉及用于区域选择性合成4,6,7,8-取代的苯并[g]喹啉-3-腈和4,6,7,8-取代的苯并[g]喹唑啉及其中间体的方法。由本发明专利技术制备的化合物可用于治疗PTK反常导致的各种疾病,更具体地说,由本发明专利技术制备的化合物是抗癌剂并且可用于治疗哺乳动物的癌症。另外,由本发明专利技术制备的化合物可用于治疗哺乳动物的多囊性肾病。(*该技术在2021年保护过期,可自由使用*)

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及用于区域选择性合成4,6,7,8-取代的苯并喹啉-3-腈和4,6,7,8-取代的苯并喹唑啉及其中间体的方法。由本专利技术制备的化合物可用于治疗PTK反常导致的各种疾病,更具体地说,由本专利技术制备的化合物是抗癌剂并且可用于治疗哺乳动物的癌症。另外,由本专利技术制备的化合物可用于治疗哺乳动物的多囊性肾病。
技术介绍
PCT专利申请WO0147892公开了某些作为蛋白激酶抑制剂的4-苯胺基-苯并喹啉-3-腈。若干专利和出版物WO9749688、US5679683、WO9519970、WO9713760和J.Med.Chem.1996,39,918-928页公开了某些作为蛋白激酶抑制剂的4-苯胺基-苯并喹唑啉。这些参考文献公开了4-苯胺基-苯并喹唑啉和4-苯胺基-苯并喹啉-3-腈具有作为蛋白激酶抑制剂的有效活性。在本专利申请各处,苯并喹啉环系将如下式所示进行编号 在本专利申请各处,苯并喹唑啉环系将如下式所示进行编号 专利技术概述本专利技术涉及制备式(A)的6,7,8-取代的3-氨基-2-萘甲酸酯或3-氨基-2-萘甲腈的方法 其中E是氰基或E是2-12个碳的烷氧羰基、-CO本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种制备式(A)的6,7,8-取代的3-氨基-2-萘甲酸酯或3-氨基-2-萘甲腈的方法:*** A其中E是氰基或E是2-12个碳的烷氧羰基、-CO↓[2]-Ph、-CO↓[2]-L、4-12个碳的环烷氧羰基、3-12个碳的烯氧基 羰基、5-12个碳的环烯氧基羰基、4-12个碳的炔氧基羰基,上述任一基团在碳原子上被一个或多个R↓[6]基团取代;R↓[1]、R↓[2]和R↓[3]各自独立地是氢、卤素、羟基、氨基、羟氨基、三氟甲基、三氟甲氧基、巯基、1-6个碳原子的烷 基、3-8个碳原子的环烷基、2-6个碳原子的烯基、2-6个碳原子的炔基、2-6个碳原子的烯氧基、2-6...

【技术特征摘要】
...

【专利技术属性】
技术研发人员:DM博格GH比恩博格王亚农
申请(专利权)人:惠氏公司
类型:发明
国别省市:US[美国]

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