用于治疗雌激素依赖性疾病的化合物以及制备和使用上述化合物的方法技术

技术编号:630230 阅读:247 留言:0更新日期:2012-04-11 18:40
本文公开了用于治疗雌激素依赖性疾病的新颖硫酸酯酶抑制剂/雌激素受体阻断剂化合物。该类化合物通常含有氨基磺酸酯基团、芳香基团以及雌激素受体阻断基团。本文还公开了合成这类化合物的方法以及在雌激素依赖性疾病的治疗和/或预防性治疗过程中使用它们的方法。(*该技术在2019年保护过期,可自由使用*)

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及。这类化合物通常可以通过抑制硫酸酯酶和/或阻断雌激素受体来发挥作用。使用这些化合物的方法提供了治疗和预防性治疗雌激素依赖性疾病的方法。在美国,乳腺癌是最常见的恶性肿瘤。临床上将乳腺癌分为两类,一类是根据存在的雌激素受体(ER)的数量定义的雌激素依赖型(ER+)以及雌激素不依赖型(ER-)。据估计,在全部的乳腺癌患者中大约有30-40%为雌激素依赖型,在绝经后的妇女中,这个百分比更高。雌激素依赖型乳腺癌最常用的治疗方法是采用抗雌激素的内分泌治疗,例如采用三苯氧胺,其可以阻断雌激素受体。还可以采用孕激素,尽管它们的作用机理尚不清楚。其它治疗雌激素依赖型乳腺癌的方法是通过使用芳化酶抑制剂抑制雌激素的生物合成来实现的。在所使用的化合物当中,可以例举的有非甾体芳化酶抑制剂氨基苯乙哌啶酮以及弱甾体芳化酶抑制剂睾内酯。另一个非甾体芳化酶抑制剂CGS16949A以及甾体芳化酶抑制剂4-羟基雄(甾)烯二酮可用于临床实验的各个阶段。上述所有的治疗涉及通过阻断雌激素受体或抑制雌激素生成来终止雌激素的作用。在雌激素依赖型乳腺癌患者中,乳腺癌细胞中雌激素水平比血清中高5-10倍。在绝经后的本文档来自技高网...

【技术保护点】
式Ⅰ的化合物*** (Ⅰ)其中芳香环与R基团一起代表阻断雌激素受体的基团;其中R↓[1]和R↓[2]独立地选自氢、具有1-6个碳原子的低级烷基;并且其中的氨基磺酸酯基团与芳香环上的2’C、3’C或4’C相连。

【技术特征摘要】
...

【专利技术属性】
技术研发人员:李沛佳KW塞尔瑟
申请(专利权)人:霍利戈斯特杜肯大学
类型:发明
国别省市:US[美国]

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