【技术实现步骤摘要】
技术介绍
人免疫缺陷病毒(“HIV”)为获得性免疫缺陷综合征(“AIDS”)的病原体,该病的特征是免疫系统,尤其是CD4+T-细胞的破坏,伴随对机会感染的易感性,以及该病的前身艾滋病相关复症(“ARC”),一种以诸如持续的全身性淋巴结病、发热和体重减轻为特征的综合征。HIV为一种逆转录病毒;它的RNA向DNA的转化通过逆转录酶的作用实现。抑制逆转录酶的功能的化合物抑制感染细胞中的HIV复制。这样的化合物用于预防或治疗人的HIV感染。除核苷逆转录酶抑制剂外,非-核苷逆转录酶抑制剂(NNRTIs)在HIV-1感染的治疗中也取得确定的一席之地。NNRTIs与HIV-1逆转录酶的特异性位点相互作用,HIV-1逆转录酶的位点与NRTI结合位点密切相关,但却是不同的位点。然而,众所周知,由于围绕NNRTI-结合位点的氨基酸的突变,NNRTIs快速地引起抗性(E.De Clercq,IlFamaco 54,26-45,1999)。NNRTIs的长期效果的失败往往与抗药性的病毒株的出现有关(J.Balzarini,Biochemical Pharmacology,58卷,1-27,1 ...
【技术保护点】
一种式(Ⅰ)的化合物或其药学上可接受的衍生物***其中:X为C、O或N;R↑[1]为C↓[1-8]烷基;C↓[3-6]环烷基;可由一个或多个选自下列的取代基任选取代的C↓[6-14]芳基:卤素、-CF↓[3]、C↓[1-8] 烷基、C↓[1-8]烷基氨基、烷氧基、C↓[3-6]环烷基C↓[2-6]链烯基、C↓[6-14]芳基C↓[2-6]链烯基、-CN、-NO↓[2]、-NH↓[2]、-SR↑[6]、-S(O)↓[2]R↑[6]、-S(O)R↑[7]、-S(O)↓[2]R↑[7]、-C(O)R↑[7]、可由选自羟基、卤素、芳基和杂环的取代基任选 ...
【技术特征摘要】
...
【专利技术属性】
技术研发人员:CW安德鲁斯,JH陈,GA弗雷曼,KR罗米尼斯,JH蒂维尔,PMC皮尔尼蒂,
申请(专利权)人:葛兰素集团有限公司,
类型:发明
国别省市:GB[英国]
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