【技术实现步骤摘要】
作为逆转录酶抑制剂的二苯酮的制作方法本申请是2000年8月31日递交的、申请号为00815249.7(PCT/EP00/08487)、专利技术名称为“作为逆转录酶抑制剂的二苯酮”的申请的分案申请。
技术介绍
人免疫缺陷病毒(“HIV”)为获得性免疫缺陷综合征(“AIDS”)的病原体，该病的特征是免疫系统，尤其是CD4+T-细胞的破坏，伴随对机会感染的易感性，以及该病的前身艾滋病相关复症(“ARC”)，一种以诸如持续的全身性淋巴结病、发热和体重减轻为特征的综合征。HIV为一种逆转录病毒；它的RNA向DNA的转化通过逆转录酶的作用实现。抑制逆转录酶的功能的化合物抑制感染细胞中的HIV复制。这样的化合物用于预防或治疗人的HIV感染。除核苷逆转录酶抑制剂外，非-核苷逆转录酶抑制剂(NNRTIs)在HIV-1感染的治疗中也取得确定的一席之地。NNRTIs与HIV-1逆转录酶的特异性位点相互作用，HIV-1逆转录酶的位点与NRTI结合位点密切相关，但却是不同的位点。然而，众所周知，由于围绕NNRTI-结合位点的氨基酸的突变，NNRTIs快速地引起抗性(E.De Clercq，IlF...
【技术保护点】
一种式（Ⅱ）的化合物或其药学上可接受的盐＊＊＊（Ⅱ）其中：Ｒ↑［１］为可由一个或多个选自下列的取代基任选取代的Ｃ↓［６－１４］芳基：卤素、－ＣＦ↓［３］、Ｃ↓［１－８］烷基、Ｃ↓［１－８］烷基氨基、烷氧基、Ｃ↓［ ３－６］环烷基Ｃ↓［２－６］链烯基、Ｃ↓［６－１４］芳基Ｃ↓［２－６］链烯基、－ＣＮ、－ＮＯ↓［２］、－ＮＨ↓［２］、－ＳＲ↑［６］、－Ｓ（Ｏ）↓［２］Ｒ↑［６］、－Ｓ（Ｏ）Ｒ↑［７］、－Ｓ（Ｏ）↓［２］Ｒ↑［７］、－Ｃ（Ｏ）Ｒ↑［７］、可由选自羟基、卤素、芳基和杂环的取代基任选取代的Ｃ↓［２－６］链烯基和可由...
【技术特征摘要】
GB 1999-9-4 9920872.01.一种式(II)的化合物或其药学上可接受的盐 其中R1为可由一个或多个选自下列的取代基任选取代的C6-14芳基卤素、-CF3、C1-8烷基、C1-8烷基氨基、烷氧基、C3-6环烷基C2-6链烯基、C6-14芳基C2-6链烯基、-CN、-NO2、-NH2、-SR6、-S(O)2R6、-S(O)R7、-S(O)2R7、-C(O)R7、可由选自羟基、卤素、芳基和杂环的取代基任选取代的C2-6链烯基和可由选自羟基、卤素、芳基、C3-6环烷基和杂环的取代基任选取代的C2-6链炔基；R6为由选自羟基、卤素、-CF3、芳基和杂环的一个或多个取代基任选取代的C1-8烷基；R7为由选自羟基、卤素、芳基、C3-6环烷基和杂环的一个或多个取代基任选取代的C1-8烷基；-NH2；或杂环；R2为氢、卤素或C1-8烷基；R3和R4形成可由C6-14芳基任选取代的杂环，所述C6-14芳基可由一个或多个选自C1-8烷基和-NO2的取代基任选取代；前提是当R1为未取代的C6-14芳基时，则R3R4被取代；R5为氢、卤素、C1-8烷基、-NO2、-NH2、C1-...
【专利技术属性】
技术研发人员：CW安德鲁斯，JH陈，GA弗雷曼，KR罗米尼斯，JH蒂维尔，PMC皮尔尼蒂，
申请(专利权)人：葛兰素集团有限公司，
类型：发明
国别省市：GB[英国]
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