作为逆转录酶抑制剂的二苯酮制造技术

本发明专利技术包括用于治疗ＨＩＶ感染的二苯酮化合物（Ⅰ）。（*该技术在2020年保护过期，可自由使用*）

【技术实现步骤摘要】
作为逆转录酶抑制剂的二苯酮的制作方法本申请是2000年8月31日递交的、申请号为00815249.7(PCT/EP00/08487)、专利技术名称为“作为逆转录酶抑制剂的二苯酮”的申请的分案申请。
技术介绍
人免疫缺陷病毒(“HIV”)为获得性免疫缺陷综合征(“AIDS”)的病原体，该病的特征是免疫系统，尤其是CD4+T-细胞的破坏，伴随对机会感染的易感性，以及该病的前身艾滋病相关复症(“ARC”)，一种以诸如持续的全身性淋巴结病、发热和体重减轻为特征的综合征。HIV为一种逆转录病毒；它的RNA向DNA的转化通过逆转录酶的作用实现。抑制逆转录酶的功能的化合物抑制感染细胞中的HIV复制。这样的化合物用于预防或治疗人的HIV感染。除核苷逆转录酶抑制剂外，非-核苷逆转录酶抑制剂(NNRTIs)在HIV-1感染的治疗中也取得确定的一席之地。NNRTIs与HIV-1逆转录酶的特异性位点相互作用，HIV-1逆转录酶的位点与NRTI结合位点密切相关，但却是不同的位点。然而，众所周知，由于围绕NNRTI-结合位点的氨基酸的突变，NNRTIs快速地引起抗性(E.De Clercq，IlFamaco 54，2本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种式（ⅠＤ）的化合物或其药学上可接受的盐＊＊＊（ⅠＤ）其中：Ｘ为Ｃ、Ｏ或Ｎ；Ｒ↑［１］为由一个或多个选自下列的取代基任选取代的杂环：Ｃ↓［１－８］烷基、卤素、－ＣＮ、Ｃ↓［６－１４］芳基Ｃ↓［１－８］烷 基和杂环；Ｒ↑［２］为氢、卤素或Ｃ↓［１－８］烷基；Ｒ↑［３］和Ｒ↑［４］独立为氢；羟基；由一个或多个选自下列的取代基任选取代的杂环：氧代、羟基、羟基Ｃ↓［１－８］烷基、卤素、Ｃ↓［１－８］烷基、－ＯＲ↑［１１］、－Ｓ（Ｏ） ↓［２］ＮＲ↑［８］Ｒ↑［９］和－ＳＲ↑［１０］Ｎ（Ｒ↑［１０］）↓...

【技术特征摘要】
GB 1999-9-4 9920872.01.一种式(ID)的化合物或其药学上可接受的盐 其中X为C、O或N；R1为由一个或多个选自下列的取代基任选取代的杂环C1-8烷基、卤素、-CN、C6-14芳基C1-8烷基和杂环；R2为氢、卤素或C1-8烷基；R3和R4独立为氢；羟基；由一个或多个选自下列的取代基任选取代的杂环氧代、羟基、羟基C1-8烷基、卤素、C1-8烷基、-OR11、-S(O)2NR8R9和-SR10N(R10)2；或R3和R4与它们连接的氮原子一起形成可由C6-14芳基任选取代的杂环，所述C6-14芳基可由一个或多个选自C1-8烷基和-NO2的取代基任选取代；前提是R3和R4不能同时为氢或羟基；R8和R9独立选自氢、C3-6环烷基、由一个或多个选自下列的取代基任选取代的C1-8烷基氧代、杂环、CN和由烷氧基、C1-8烷基氨基、C1-8烷基杂环、杂环、杂环C1-8烷基、C3-6环烷基C1-8烷基和C3-6环烷基任选取代的C6-14芳基；R10为C1-8烷基；R11为由一个或多个选自下列的取代基任选取代的C1-8烷基氢、C1-8烷基、-S(O)2NR8R9，和由一个或多个选自氧代基和C1-8烷基的取代基任选取代的杂环；R5为氢、卤素、C1-8烷基、-NO2、-NH2、C1-8烷基氨基、CF3或烷氧基。2.一种权利要求1的式(ID)化合物或其药学上可接受的盐，其中X为O；R1为杂环；R2和R3为氢；R4为杂环；及R5为卤素。3.一种权利要求1或2的化合物或其药学上可接受的盐，其中X为O。4.一种权利要求1或2的化合物或其药学上可接受的盐，其中R1为由一个或多个选自下列的取代基在间位取代的苯基卤素、-CF3、C1-8烷基、C1-8烷基氨基、烷氧基、C3-6环烷基C2-6链烯基、C6-14芳基C2-6链烯基、-CN、-NO2、-NH2、-SR6、-S(O)2R6、-S(O)R7、-S(O)2R7、-C(O)R7、可由选自羟基、卤素、芳基和杂环的取代基任选取代的C2-6链烯基和可由选自羟基、卤素、...

【专利技术属性】
技术研发人员：CW安德鲁斯，JH陈，GA弗雷曼，KR罗米尼斯，JH蒂维尔，PMC皮尔尼蒂，
申请(专利权)人：葛兰素集团有限公司，
类型：发明
国别省市：GB[英国]