异奎宁环衍生物及其制备方法以及含有该化合物的药物组合物技术

技术编号：615513 阅读：319 留言：0更新日期：2012-04-11 18:40

本发明专利技术提供通式（Ⅰ）表示的异奎宁环衍生物：（Ⅰ）［式中Ａ↓［１］为亚甲基或羰基；Ｒ↓［１］为氢原子或甲基；Ｒ↓［２］为－（ＣＨ↓［２］）↓［ｎ］－Ａ↓［２］－Ｐｈ（ｎ＝０－３的整数、Ａ↓［２］为单键或－Ｏ－）；Ｒ↓［３］为－ＣＯＯＨ，－ＣＯＯＲ↓［４］，－ＣＯＳＲ↓［４］（Ｒ↓［４］为低级烷基，无取代的苯基，或被低级烷基、低级烷氧基、羟基、甲氧基羰基、乙氧基羰基、三氟甲磺酰胺基或卤素取代的苯基）］或其药学上可接受的盐。本发明专利技术还提供具有降血糖作用的含有该化合物口服抗糖尿病药物。（*该技术在2022年保护过期，可自由使用*）

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【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及具有降血糖作用、用作治疗及预防糖尿病及其并发症的药物的新型异奎宁环衍生物或其药学上可接受的盐，涉及其制备方法，以及含有该异奎宁环衍生物或其盐作为有效成分的药物组合物。
技术介绍
在糖尿病的治疗中，饮食和运动等生活方式的改善是重要的因素，但为了获得更好的效果，采用了胰岛素或口服抗糖尿病药。一直以来所使用的口服抗糖尿病药有双胍衍生物和磺酰脲类衍生物，最近开发了糖类吸收抑制剂、胰岛素抗性改善剂和胰岛素分泌刺激剂等。但是，磺酰脲类药物会引发严重及延长性的低血糖副作用，双胍类药物也会引发致命的乳酸酸中毒副作用。另外，糖类吸收抑制剂具有较低的降血糖作用，据报道胰岛素抗性改善剂会引发严重的肝炎副作用。如上所述，目前使用的口服抗糖尿病药有副作用等缺点。因而希望开发出更安全、有效的治疗药物。本专利技术的目的是提供具有降血糖作用、作为治疗和预防糖尿病及其并发症的药物的新型异奎宁环衍生物或其药学上可接受的盐，及其制备方法，以及含有该异奎宁环衍生物或其盐作为有效成分的药物组合物。专利技术的公开在开发具有有效降血糖作用、安全性高的口服抗糖尿病药过程中，本专利技术人发现通式(I)表示的化合物具有降血糖活性。即是，本专利技术是通式(I)表示的化合物及其药学上可接受的盐，以及含有这些化合物或其药学上可接受的盐作为治疗和/或预防糖尿病的活性成分的组合物式中，A1为亚甲基或羰基；R1为氢原子或甲基；R2为-(CH2)n-A2-Ph(n＝0-3的整数、A2为单键或-O-)；R3为-COOH，-COOR4，-COSR4(R4为低级烷基，无取代的苯基，或被低级烷基、低级烷氧基、羟...

【技术保护点】
一种通式（Ⅰ）表示的化合物或其药学上可接受的盐，＊＊＊－（Ⅰ）式中，Ａ↓［１］为亚甲基或羰基；Ｒ↓［１］为氢原子或甲基；Ｒ↓［２］为－（ＣＨ↓［２］）↓［ｎ］－Ａ↓［２］－Ｐｈ，其中ｎ＝０－３的整数、Ａ２为单键或－Ｏ－；Ｒ↓［３］为－ＣＯＯＨ，－ＣＯＯＲ↓［４］，－ＣＯＳＲ↓［４］，ＣＯＮＨＲ↓［５］，－ＮＨＲ↓［６］，－Ｐ（Ｏ）（ＯＰｒｉ）↓［２］，－ＣＨ（Ｒ↓［９］）ＣＯＯＨ，－ＣＨ↓［２］ＣＨ（ＣＯＯＨ）↓［２］，－ＳＯ↓［３］Ｈ或下式表示的基团；＊＊＊其中，　Ｒ↓［４］为低级烷基，无取代的苯基或被低级烷基、低级烷氧基、羟基、甲氧基羰基、乙氧基羰基、三氟甲磺酰胺基或卤素取代的苯基；Ｒ↓［５］为吡啶基，噻唑基，无取代的苯基或被低级烷基、低级烷氧基、羟基、三氟甲磺酰胺基或卤素取代的苯基；Ｒ↓［６］为－ＳＯ↓［２］－Ｒ↓［７］、－ＣＯ－（ＣＨ↓［２］）↓［ｍ］－Ｒ↓［８］，其中，Ｒ↓［７］为低级烷基，－ＣＨ↓［２］ＣＯＯ...

【技术特征摘要】
...

【专利技术属性】
技术研发人员：富山泰，小林义典，野田淳，
申请(专利权)人：寿制药株式会社，
类型：发明
国别省市：JP[日本]

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