一种治疗感冒的热可平口服制剂制造技术

本发明专利技术涉及一种治疗感冒的热可平口服制剂，它的活性成分为从北柴胡和鹅不食草中提取的挥发油和柴胡皂苷，挥发油和柴胡皂苷的含量为治疗有效量。本发明专利技术对柴胡中的挥发油、皂苷两类成分分别提取，综合应用。对不稳定的挥发油成分予以＊－环糊精包合，使其稳定，成型时损失少，制剂更加稳定，并以现代制药技术分别制成高效、速效、长效的口服新剂型，使用十分方便，减少了病人的痛苦，尤其适用于儿童患者。（*该技术在2022年保护过期，可自由使用*）

【技术实现步骤摘要】

本专利技术属于一种治疗感冒的药物，特别是涉及一种热可平感冒药。
技术介绍
热可平注射液用于一般高烧和流感及其它病毒性疫患引起的高热，是以北柴胡275g、鹅不食草275g为原料，其制备方法是加水浸渍24小时，蒸馏，收集50倍量蒸馏液，蒸馏液重蒸馏一次，收集蒸馏液900ml，加10ml聚山梨酯-80、氯化钠9g，加注射用水至1000ml，搅匀，调PH值至5.5，滤过，灌封，灭菌，即得。热可平注射液用于肌肉注射，一次2-4ml，一日二次。其不足之处为该药使用不便，容易出现过敏反应及心肌损伤，注射部位疼痛，易硬结，给患者带来极大痛苦。该制剂对于二味药材的不挥发性成分未能利用，北柴胡中另一类有效成分柴胡皂苷，该类成分被认为是北柴胡中解热镇痛、抗炎的主要有效成分，由于该药剂型的限制既浪费了药材，又降低了疗效。其挥发油分散于溶液中，易受光热等影响而发生变化，不稳定，贮藏不便。
技术实现思路
本专利技术的目的是提供一种制剂稳定、使用方便、疗效好的热可平口服制剂。为实现上述目的，本专利技术采用如下技术方案一种治疗感冒的热可平口服制剂，它的活性成分为从北柴胡和鹅不食草中提取的挥发油和柴胡皂苷，挥发油和柴胡皂苷的含量为治疗有效量。挥发油和柴胡皂苷的提取方法是取北柴胡、鹅不食草各等份，加水蒸馏2-5小时，挥发油以-环糊精包合，得柴胡、鹅不食草二味药的挥发油包合物，每克含环己醇、柠檬烯、辛醛、-蒎烯0.1～0.15ml，水液滤过备用；药渣加水再煎0.5-2小时，滤过，合并两次滤液，减压浓缩至相对密度1.05-1.2(80℃)，加乙醇至含醇量达60～80％，放置，滤过，减压回收乙醇至干，即得柴胡、鹅不食草二味药的非挥发性有效成分提取物，每克含柴胡皂苷0.05～0.1g。所述的口服制剂为滴丸、微胶囊、口含片、分散片或软胶囊、胶囊或口服液。所述滴丸的制备方法是取上述提取物1.0-2.0倍量的基质，加热至80-100℃使熔化，保温状态下加入挥发油提取物及非挥发性成分提取物，搅拌均匀，滴丸机中滴制成滴丸，滴头温度50-80℃，冷却温度0-20℃，每克滴丸中含挥发油1.5-3.0μl、含柴胡皂苷20～40mg。所述的微胶囊的制备方法是取挥发油提取物及非挥发性成分提取物溶解于50％乙醇溶液中，加入等量成膜物质以喷雾干燥法制成微胶囊，每克微胶囊中含1.8-3.8μl、含柴胡皂苷25～50mg。所述的口含片的制备方法是取挥发油提取物及非挥发性成分提取物及矫味剂，加适量可溶性淀粉或其它辅料，混匀，制成软材，制粒、干燥、整粒、压片即得，每克口含片中含挥发油2.2-4.5μl，含柴胡皂苷30～60mg。所述的分散片的制备方法是取挥发油提取物及非挥发性成分提取物及羧甲基纤维素钠、低取代经丙基纤维素、微晶纤维素中的一种或几种的适量辅料，研磨混合，制粒，烘箱中低温干燥后过40目筛，整粒，加入适量硬酯酸镁压片即得，每克分散片中含挥发油1.2-2.4μl，含柴胡皂苷15～30mg。所述的软胶囊的制备方法是取挥发油提取物及非挥发性成分提取物及其1-2倍量的PEG600或其它作基质研磨均匀，软胶囊机压成胶丸即得，每克分散片中含挥发油1.2-2.4μl，含柴胡皂苷15～30mg。本专利技术对柴胡中的挥发油、皂苷两类成分分别提取，综合应用。对不稳定的挥发油成分予以-环糊精包合，使其稳定，成型时损失少，制剂更加稳定，并以现代制药技术分别制成高效、速效、长效的口服新剂型，使用十分方便，减少了病人的痛苦，尤其适用于儿童患者。以下用本专利技术热可平提取物与原注射液的解热作用比较和本专利技术热可平口服制剂的临床资料进一步表明本专利技术口服制剂的治疗效果(一)两种热可平提取物的解热作用比较1材料1.1药物热可平提取液I批号010316(原工艺)；热可平提取液II(新工艺)批号010318；每ml含生药0.55g，由郑州市光扬中药开发有限公司提供。蛋白胨上海东海制药厂生产。1.2三联菌苗，卫生部上海生物制品研究提供，批号；0011011.3动物新西兰免，河南省实验动物中心提供，实验动物合格证号01A018号，雌雄兼用，雌免无孕。1.4实验器材欧姆龙数字式温度计(日本)。2方法2.1热可平对伤寒三联菌苗致热作用的解热效果 36只兔分为6组，每组6只，实验前2天测得体温在39.5℃以下，经耳缘静脉注射伤寒三联菌苗0.6ml/L，1h后作如下分组处理。(1)空白对照组，生理盐水肌肉注射0.5ml/Kg。(2)模型组生理盐水肌肉注射0.5ml/Kg。(3)热可平I肌肉注射0.5ml/Kg。(4)热可平II肌肉注射0.5ml/Kg。(5)热可平I灌胃0.5ml/Kg。(6)热可平II灌胃0.5ml/Kg。30、60、90、120、240min测体温。2.2对蛋白胨引起发热的解热效果30只家兔分为5组实验前2天测得体温在39.5℃以下，在家兔大腿肌肉注射10％蛋白胨，剂量为1g/kg，注射后1h作如下分组处理(1)模型组，生理盐水肌肉注射0.5ml/Kg。(2)热可平I肌肉注射0.5ml/Kg。(3)热可平II肌肉注射0.5ml/Kg。(4)热可平I灌胃0.5ml/Kg。(5)热可平II灌胃0.5ml/Kg。给药后30、60、90、120、240分钟测肛温。3结果3.1热可平对三联菌苗致热有明显的解热作用，见下表热可平对三联菌所致热作用的解热效果组别 给药前体注射疫苗 给药后不同时间体温℃温℃ 后体温℃ 30 60 90 120 240空白组 39.0±0.21 39.1±0.15 39.0±0.22 38.9±0.30 39.1±0.27 39.1±0.25 38.9±0.26模型组 39.1±0.30 40.9±0.41 41.6±0.29 41.5±0.23 41.1±0.30 40.8±0.42 41.3±0.46原工艺肌注 38.9±0.21 40.6±0.30 40.3±0.46 40.2±0.29 40.1±0.44 39.7±0.36 40.6±0.38新工艺肌注 39.1±0.33 40.6±0.31 40.2±0.32 40.1±0.33 40.0±0.31 39.6±0.22 39.9±0.21原工艺灌胃 39.0±0.20 40.7±0.40 40.6±0.46 40.4±0.27 40.3±0.23 39.7±0.20 39.4±0.15新工艺灌胃 39.1±0.34 40.7±0.39 40.5±0.38 40.3±0.30 39.8±0.17 39.5±0.32 39.3±0.27与对照组比较用药组均有显著疗效，P＜0.05或P＜0.01新旧工艺之间不论肌注与灌胃均有显著意义P＜0.05；新工艺肌注与灌胃间无显著意义。3.2热可平对由蛋白胨所致的家兔发热均有明显的解热作用，热可平注射液0.80g/kg，也有明显的解热作用。见下表组别 给药前体注射疫苗 给药后不同时间体温℃温℃ 后体温℃ 30 60 90 120 240模型组 39.0±0.32 40.9±0.34 41.6±0.29 41.5±0.30 41.2±0.37 41.0±0.42 本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种治疗感冒的热可平口服制剂，其特征在于，它的活性成分为从北柴胡和鹅不食草中提取的挥发油和柴胡皂苷，挥发油和柴胡皂苷的含量为治疗有效量。

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员：李向阳，
申请(专利权)人：郑州市光扬中药开发有限公司，
类型：发明
国别省市：41[中国|河南]