羧酸衍生物化合物和包含这种化合物作为活性成分的药剂制造技术

通式（Ⅰ）的化合物或其盐，其中每个符号如说明书所定义，以及包含其作为活性成分的激活受体调节剂的过氧化物酶体增殖子。由于式（Ⅰ）的化合物具有调节过氧化物酶体增殖子激活受体的活性，因而式（Ⅰ）化合物可用作降血糖药、降压药、用于预防和／或治疗与代谢紊乱有关的疾病诸如糖尿病、肥胖、Ｘ综合症、高胆固醇血症和高脂蛋白血症等，高脂血症，动脉粥样硬化症，高血压，循环疾病，过度饱食，缺血性心脏病等的药剂，升高ＨＤＬ胆固醇药，降低ＬＤＬ胆固醇和／或ＶＬＤＬ胆固醇药，减轻糖尿病或Ｘ综合症危险因子的药剂。（*该技术在2022年保护过期，可自由使用*）

【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及羧酸衍生物化合物。更具体地说，本专利技术涉及(1)式(I)代表的羧酸衍生物化合物，或其无毒盐 (其中所有符号均具有下述的相同含义)。(2)其制备方法，和(3)包含其作为活性成分的药剂。
技术介绍
最近，在研究有关脂肪细胞分化中的标记基因表达的转录因子中，过氧化物酶体增殖物激活受体(下文中简写为PPAR)成为研究热点，它是一种核内受体。从多种动物克隆出PPAR的cDNA，并发现多个同种型基因，特别是在哺乳动物中已知有三种同种型(α、δ、γ)(参见J.Steroid Biochem.Molec.Biol.，51，157(1994)；Gene Expression.，4，281(1995)；Biochem Biophys.Res.Commun.，224，431(1996)；Mol.Endocrinology.，6，1634(1992))。PPARγ同种型主要在脂肪组织、免疫细胞、肾上腺、脾、小肠中表达。PPARα同种型主要在脂肪组织、肝、视网膜中表达，PPARδ同种型广泛表达而没有组织的特异性(参见Endocrinology.，137，354(1996))。另一方面，已知下列噻唑本文档来自技高网...

【技术保护点】
式（Ⅰ）代表的羧酸衍生物化合物或其无毒盐，＊＊＊（Ⅰ）其中Ｘ和Ｙ各自独立为Ｃ１－４亚烷基，Ｚ为－Ｏ－或－Ｓ－，Ｒ↑［１］、Ｒ↑［２］、Ｒ↑［３］和Ｒ↑［４］各自独立为氢原子或Ｃ１－８烷基，Ｒ↑［５ ］为Ｃ２－８烯基，Ａ为－Ｏ－或－Ｓ－，Ｄ为Ｄ↑［１］、Ｄ↑［２］、Ｄ↑［３］、Ｄ↑［４］或Ｄ↑［５］，Ｄ↑［１］为Ｃ１－８烷基，Ｄ↑［２］为＊＊＊，环１为饱和的３－７节单杂芳基，其含有一个氮原子和任意 的另外一个选自氧、硫和氮原子的杂原子...

【技术特征摘要】
JP 2001-11-12 346583/20011.式(I)代表的羧酸衍生物化合物或其无毒盐， 其中X和Y各自独立为C1-4亚烷基，Z为-O-或-S-，R1、R2、R3和R4各自独立为氢原子或C1-8烷基，R5为C2-8烯基，A为-O-或-S-，D为D1、D2、D3、D4或D5，D1为C1-8烷基， 环1为饱和的3-7节单杂芳基，其含有一个氮原子和任意的另外一个选自氧、硫和氮原子的杂原子， 环2为(1)任意部分或完全饱和的C3-10单-或双-碳环芳基，或(2)任意部分或完全饱和的3-10节单-或双-杂芳基，其含有1-4个选自氧、氮和硫原子的杂原子， R6为(1)氢原子、(2)C1-8烷基、(3)C1-8烷氧基、(4)CF3、(5)OCF3、(6)卤原子、(7)硝基或(8)NR7R8，R7或R8为氢原子或C1-8烷基，或R7和R8和与其连接的氮原子一起形成饱和的3-7节单杂芳基，其含有一个氮原子和任意的另外一个选自氧、硫和氮原子的杂原子，并且饱和杂芳基可任意地用C1-8烷基取代，E为CH或氮原子，并且m为1-3的整数。2.根据权利要求1的化合物或其无毒盐，其中Z为-S-。3.根据权利要求1的化合物或其无毒盐，其中Z为-O-，D为D1、D2、D3或D4。4.根据权利要求1的化合物或其无毒盐，其中D为D1。5.根据权利要求1的化合物或其无毒盐，其中D为D2。6.根据权利要求1的化合物或其无毒盐，其中D为D3。7.根据权利要求1的化合物或其无毒盐，其中D为D4。8.根据权利要求1的化合物或其无毒盐，其中D为D5。9.根据权利要求4的化合物，其为(1)2-(N-烯丙基-N-(3-(2-(2-异丙基-5-甲基噁唑-4-基)乙氧基)苄基)氨基)乙酸乙酯，或(2)2-(N-烯丙基-N-(3-(2-(2-异丙基-5-甲基噁唑-4-基)乙氧基)苄基)氨基)乙酸，或它们的无毒盐。10.根据权利要求5的化合物，其为(1)2-(N-烯丙基-N-(3-(2-(2-(4-甲基哌嗪-1-基)-5-甲基噻唑-4-基)乙氧基)苄基)氨基)乙酸乙酯，(2)2-(N-烯丙基-N-(3-(2-(5-甲基-2-哌啶子基噻唑-4-基)乙氧基)苄基)氨基)乙酸乙酯，(3)2-(N-烯丙基-N-(3-(2-(2-吗啉代-5-甲基噻唑-4-基)乙氧基)苄基)氨基)乙酸叔丁酯，(4)2-(N-烯丙基-N-(3-(2-(2-(4-甲基哌嗪-1-基)-5-甲基噻唑-4-基)乙氧基)苄基)氨基)乙酸，(5)2-(N-烯丙基-N-(3-(2-(5-甲基-2-哌啶子基噻唑-4-基)乙氧基)苄基)氨基)乙酸，或(6)2-(N-烯丙基-N-(3-(2-(5-甲基-2-吗啉代噻唑-4-基)乙氧基)苄基)氨基)乙酸，或它们的无毒盐。11.根据权利要求6的化合物，其为(1)2-(N-烯丙基-N-(3-(2-(2-(4-(1，2，3-噻二唑-4-基)苯基)-5-甲基噁唑-4-基)乙氧基)苄基)氨基)乙酸乙酯，(2)2-(N-烯丙基-N-(3-(2-(2-(4-环己基苯基)-5-甲基噁唑-4-基)乙氧基)苄基)氨基)乙酸乙酯，(3)2-(N-烯丙基-N-(3-(2-(2-(4-四氢吡喃-4-基)苯基)-5-甲基噁唑-4-基)乙氧基)苄基)氨基)乙酸乙酯，(4)2-(N-烯丙基-N-(3-(2-(2-(4-(1，2，3-噻二唑-4-基)苯基)-5-甲基噁唑-4-基)乙氧基)苄基)氨基)乙酸，(5)2-(N-烯丙基-N-(3-(2-(2-(4-环己苯基)-5-甲基噁唑-4-基)乙氧基)苄基)氨基)乙酸，或(6)2-(N-烯丙基-N-(3-(2-(2-(4-四氢吡喃-4-基)苯基)-5-甲基噁唑-4-基)乙氧基)苄基)氨基)乙酸，或它们的无毒盐。12.根据权利要求7的化合物，其为(1)2-(N-烯丙基-...

【专利技术属性】
技术研发人员：田嵨久男，中山孝介，
申请(专利权)人：小野药品工业株式会社，
类型：发明
国别省市：JP[日本]