【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及为了防止光分解物的产生而进行包衣的药物制剂。
技术介绍
作为防止药物制剂光分解的遮光方法，已知有将制剂本身整体遮光的遮光包衣或者在包装上使用遮光的遮光PTP包装、双面氧化铝包装、遮光纸等。其中，在包装上遮光的方法由于不能保证包装开封后的稳定性，所以优选采用将制剂本身整体遮光的方法。另外，遮光包衣中，作为遮光成分，公知的配方有多种，通常使用二氧化钛。已知特开平3-7263、特开平4-139127、特开平9-221479、特开平10-298077和WO99/40919各公报中记载的氨基苯磺酸衍生物是治疗心机能不全的药物，这些公报中记载了其片剂的一般制造方法和配方。这些化合物做成片剂时，在光试验中，素片中产生光分解物，所以必需进行遮光包衣。但是，作为遮光包衣成分使用通常使用的二氧化钛的场合，所述氨基苯磺酸衍生物与二氧化钛反应，生成了其它的光分解物，所以常规的遮光包衣不能保证充分的稳定性。
技术实现思路
因此，本专利技术的目的是提供所述氨基苯磺酸衍生物的稳定的药物制剂。为解决所述课题，本专利技术人反复仔细地进行了研究，结果发现，通过先对所述氨基苯磺酸衍生物的素片进行...
【技术保护点】
以下述通式（Ⅰ）表示的氨基苯磺酸衍生物或其盐、或者这些物质的水合物或溶剂化物作为有效成分的药物制剂，＊＊＊…（Ⅰ）式中，Ｒ↓［１］表示氢原子、Ｃ↓［１］－Ｃ↓［６］的烷基、Ｃ↓［３］－Ｃ↓［７］的环烷基、Ｃ↓［１］－Ｃ↓ ［４］的卤代烷基、卤原子或Ｃ↓［６］－Ｃ↓［１２］的芳基；Ｒ↓［２］表示氢原子、Ｃ↓［１］－Ｃ↓［６］的烷基或者选择性具有一种或多种从氰基、硝基、Ｃ↓［１］－Ｃ↓［６］的烷氧基、卤原子、Ｃ↓［１］－Ｃ↓［６］的烷基和氨基中选出的取代基的Ｃ↓［７］－Ｃ↓［１２］的芳烷基；ｎ表示１至４的整数，其特征为，所述药物制剂实质性地...
【技术特征摘要】
JP 2001-7-30 229086/20011.以下述通式(I)表示的氨基苯磺酸衍生物或其盐、或者这些物质的水合物或溶剂化物作为有效成分的药物制剂， 式中，R1表示氢原子、C1-C6的烷基、C3-C7的环烷基、C1-C4的卤代烷基、卤原子或C6-C12的芳基；R2表示氢原子、C1-C6的烷基或者选择性具有一种或多种从氰基、硝基、C1-C6的烷氧基、卤原子、C1-C6的烷基和氨基中选出的取代基的C7-C12的芳烷基；n表示1至4的整数，其特征为，所述药物制剂实质性地抑制在下述高效液相条件下具有特定保留时间的物质A、物质B和物质C的产生，该药物制剂用稀释液提取，该稀释液是将7.8g磷酸二氢钠二水合物溶解于1000mL水/乙腈(6∶1)混合液体中，向该溶液中加入8摩尔/升的氢氧化钠溶液，配制成pH＝7.0的稀释液，提取后，在紫外吸光光度计220nm、辛基甲硅烷化硅胶填充柱(4mm×250mm)、40℃、流动相为7.8g磷酸二氢钠二水合物溶解于1000mL水/乙腈(6∶1)混合液体的溶液的条件下，调整流量使所述有效成分在高效液相色谱的保留时间为约7分钟时，该高效液相色谱中，所述物质A的保留时间为约6.4分钟，所述物质B的保留时间为约15.6分钟，所述物质C的保留时间为约22.8分钟。2.如权利要求1所述的药物制剂，其特征为，所述包衣层由两层组成。3.如权利要求1或2所述的药物制剂，其特征为，所述包衣层由实质性地抑制权利要求1所述的物质A的产生的第一包衣层和实质性地抑制权利要求1所述的物质B和物质C的产生的第二包衣层组成。4.如权利要求1～3任一项所述的药物制剂，其特征为，所述第一包衣层不含二氧化钛。5.如权利要求1～4任一项所述的药物制剂，其特征为，所述第二包衣层含有二氧化钛。6.如权利要求1～5任一项所述的药物制剂，其特征为，所述药物是片剂。7.如权利要求6任一项所述的药物制剂，其特征为，对素片进行第一包衣层包衣后再进行第二包衣层包衣。8.如权利要求1～7任一项所述的药物制剂，其中，R1的取代位置是5位。9.如权利要求1～8任一项所述的药物制剂，其中，n是2。10.如权利要求1～9任一项所述的药物制剂，其中，R2是氢原子、C1-C3的烷基或选择性具有一种或多种从C1-C3的烷基、C1-C3的烷氧基和卤原子中选出的取代基的C7-C12的芳烷基。11.如权利要求1～10任一项所述的药物制剂，...
【专利技术属性】
技术研发人员：稻森武，三浦享，
申请(专利权)人：三菱制药株式会社，
类型：发明
国别省市：JP[日本]
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