免疫关联蛋白激酶抑制剂制造技术

技术编号:604456 阅读:166 留言:0更新日期:2012-04-11 18:40
一种对IKK-β和/或MEKK-1或其它结构类似的蛋白激酶具有抑制作用的医药,其特征为含有由式(Ⅰ)所示化合物及其药理学上所许可的盐,其水合物及溶剂合物所构成组中所选出的物质作为有效成分;[式中,X为主链的原子数为2至5的连结基(该连结基可具有取代基),A为氢原子或乙酰基,E为可具有取代基的芳基或可具有取代基的杂芳基,环Z为除式-O-A(式中,A具有与上述定义相同的意义)及-X-E(式中,X与E具有与上述定义相同的意义)所示基以外还可以具有取代基的芳烃,或为除式-O-A(式中,A具有与上述定义相同的意义)及-X-E(式中,X和E具有与上述定义相同的意义)所示基以外还可以具有取代基的杂芳烃]。(*该技术在2023年保护过期,可自由使用*)

【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及一种对于IKK-β和/或MEKK-1或其它具有类似结构的蛋白激酶具有抑制作用的医药。
技术介绍
发炎是对各种侵袭所产生的基本的生物体防御反应,其中已知发炎介质白介素(IL)-1、TNF-α(肿瘤坏死因子)起重要作用。正进行着炎症性细胞因子或炎症性细胞粘结因子的基因解析,渐渐明白这些可由共通的转录因子(亦称为转录调节因子)控制。该转录因子是被称为NF-κB(有时写成NFκB)的蛋白质(「核苷酸研究(Nucleic AcidsResearch)」,(英国),1986年,第14卷,第20号,p.7897~7914;「Cold Spring Harbor Symposia on Quantitative Biology」),(美国),1986年,第51卷,第1部,p.611-624)。该NF-κB为p65(另外称为Rel A)和p50(另外称为NF-κB-1)之杂二聚物(heterodimer,另外称为复合体),一般在无外界刺激的状态下与I-κB结合,作为不活性型而存在于细胞质中。I-κB因各种外界刺激(氧化性压力、细胞因子、脂多糖、病毒、UV、自由基、蛋白激酶C等)受到磷酸化而泛本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种对IKK-β和/或MEKK-1或其它结构类似的蛋白激酶具有抑制作用的医药,其特征为含有由式(Ⅰ)所示化合物及其药理学上所许可的盐,其水合物及溶剂合物所构成组中所选出的物质作为有效成分;***(Ⅰ)[式中,X为 主链的原子数为2至5的连结基(该连结基可具有取代基),A为氢原子或乙酰基,E为可具有取代基的芳基或可具有取代基的杂芳基,环Z为除式-O-A(式中,A具有与上述定义相同的意义)及-X-E(式中,X与E具有与上述定义相同 的意义)所示基以外还可以具有取代基的芳烃,或为除式-O-A(式中,A...

【技术特征摘要】
JP 2002-6-5 164525/20021.一种对IKK-β和/或MEKK-1或其它结构类似的蛋白激酶具有抑制作用的医药,其特征为含有由式(I)所示化合物及其药理学上所许可的盐,其水合物及溶剂合物所构成组中所选出的物质作为有效成分; [式中,X为主链的原子数为2至5的连结基(该连结基可具有取代基),A为氢原子或乙酰基,E为可具有取代基的芳基或可具有取代基的杂芳基,环Z为除式-O-A(式中,A具有与上述定义相同的意义)及-X-E(式中,X与E具有与上述定义相同的意义)所示基以外还可以具有取代基的芳烃,或为除式-O-A(式中,A具有与上述定义相同的意义)及-X-E(式中,X和E具有与上述定义相同的意义)所示基以外还可以具有取代基的杂芳烃]。2.如权利要求1所述的医药,其中,X为由下述连结基组α所选出的基(该基可具有取代基);[连结基组α] 式中,左侧的键合键与环Z键合,右侧的键合键与E键合。3.如权利要求2所述的医药,其中X为下述式, (式中,左侧键合键与环Z键合,右侧的键合键与E键合)所示的基(该基可具有取代基)。4.如权利要求1至3中任一项所述的医药,其中A为氢原子。5.如权利要求1至4中任一项所述的医药,其中环Z为碳数6至10的芳烃[该芳烃除式-O-A(式中,A具有与式(I)定义相同的定义)与式-X-E(式中,X和E具有与式(I)定义相同的意义)所示基以外还可以具有取代基]、或5至13员环的杂芳...

【专利技术属性】
技术研发人员:武藤进板井昭子
申请(专利权)人:株式会社医药分子设计研究所
类型:发明
国别省市:JP[日本]

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