【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及抑制PAI-I产生的物质的应用。
技术介绍
已知纤溶酶原激活物抑制剂-I (PAI-I)的过表达通过激活纤溶酶原激活物(例如,组织型纤溶酶原激活物和尿激酶型纤溶酶原激活物)而抑制纤溶酶产生,纤溶酶能分解纤维蛋白血栓和组织蛋白并造成血栓形成(Nature,346卷,6279,第74-76页,1990)。此外,在动脉硬化损伤中观察到PAI-I过表达,并已知这种过表达会增加心肌梗塞,深部静脉血栓形成(DVT),败血症后的弥漫性血管内凝血(DIC)等血栓形成疾病的风险(Proc. Natl. Acad. Sci. U. S. A.,89 卷,15,第 6998-7002 页,1992)。由此,抑制PAI-I的活性或产生的化合物可用于抑制血栓形成,并可作为有用的药物以治疗由于形成血栓而造成的疾病如血栓形成疾病、涉及血栓形成的疾病等等。此外,已知PAI-I促进胞外基质沉淀和累积,并与以纤维化为特征的组织损伤和血管壁硬化损伤的发展密切相关。由于通过PAI-I敲除可减轻哮喘模型小鼠气道内的胞外基质累积(Biochem. Biophys. Res. Commun., ...
【技术保护点】
下式(II)的化合物或其药学上可接受的盐在制备预防或改善下述疾病的药物中的用途,所述疾病为PAI?1过度产生造成的脑硬化,脑梗塞,中风,脑血管性痴呆,缺血性脑血管疾病,心绞痛,记忆障碍:其中,R1表示:氢原子、乙酰基或4?(吗啉基)羰基;R2、R3、R4和R5独立表示:氢原子、卤原子、硝基、氰基、甲基、丁基、辛基、丙基、甲氧基亚氨基乙基、苄氧基亚氨基乙基、苯乙烯基、苯基乙炔基、(三甲基甲硅烷基)乙炔基、苯基、苯基乙基、三氟甲基、五氟乙基、吡咯基、噻吩基、甲基噻唑基、吡啶基、乙酰基、异丁酰基、甲氧基羰基、吡咯基磺酰基、(4?硝基苯基)二氮烯基、或羟基;R6、R7、R8、R9和 ...
【技术特征摘要】
...
【专利技术属性】
技术研发人员:武藤进,板井昭子,
申请(专利权)人:株式会社医药分子设计研究所,
类型:发明
国别省市:
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