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3,5-二羟基-2-[3,7-二甲基-2(反式),6-辛二烯基]-联苄的用途制造技术

技术编号:15233784 阅读:119 留言:0更新日期:2017-04-28 02:37
本发明专利技术涉及一种化合物3,5‑二羟基‑2‑[3,7‑二甲基‑2(反式),6‑辛二烯基]‑联苄用途。经活性筛选试验证明:该化合物对蛋白络氨酸酯酶1B(PTP1B)具有显著抑制活性,其活性强于阳性对照药物齐墩果酸,因此可制成药物制剂作为PTP1B抑制剂,用于治疗糖尿病、肥胖症及其并发症,也可以制造有益于糖尿病患者或肥胖患者的保健食品。

3,5 2 [3,7 two hydroxy two methyl 2 (trans), use 6 octadienyl] bibenzyl.

The present invention relates to compounds of 3,5 2 [3,7 two hydroxy two methyl 2 (trans), 6 octadienyl] bibenzyl use. The screening tests prove that the compound of protein tyrosine phosphatase 1B (PTP1B) has significant inhibitory activity, its activity is stronger than the positive control drug of oleanolic acid, so it can be made into a pharmaceutical preparation as a PTP1B inhibitor for the treatment of diabetes, obesity and its complications, health food can also benefit to patients with diabetes or obesity patients.

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及一种从中国碧绿米仔兰叶片中提取分离3,5-二羟基-2-[3,7-二甲基-2(反式),6-辛二烯基]-联苄及其制备方法。本专利技术还涉及该化合物可用来制备PTP1B抑制剂,也可用于制备治疗糖尿病、肥胖症及其并发症的药物或保健食品。
技术介绍
糖尿病(diabetesmellitus)是一组由遗传和环境因素相互作用而引起的临床综合症。目前,一般将糖尿病分为两类,I-型糖尿病(胰岛素依赖型糖尿病,insulin-dependentdiabetesmellitus,IDDM)与II-型糖尿病(非胰岛素依赖型糖尿病,non-insulin-dependentdiabetesmellitus,NIDDM)。糖尿病中90%以上是II-型糖尿病。II-型糖尿病的特点是胰岛素敏感组织如骨骼肌、肝、脂肪组织对胰岛素作用的抵抗。蛋白酪氨酸磷酸酯酶(PTPases)在平衡细胞内胰岛素作用通路中相关蛋白酪氨酸磷酸化水平中的作用越来越受到重视,成为治疗II-型糖尿病的新途径。PTPase包括一大族跨膜(受体型)和胞内(非受体型)酶,参与调控一系列重要生命过程。目前,对PTPase在胰岛素通路中受体或受体后环节影响正常胰岛素作用的研究,主要集中在LAR-PTPase、SHPTP-2、PTP1B。PTP1B是第一个被鉴定的蛋白酪氨酸磷酸酯酶(proteintyrosinephosphatase),通过PTP1B剔除的老鼠实验表明,PTP1B通过对胰岛素受体的脱磷酰化,进而在调节胰岛素敏感性和脂肪代谢过程中起着非常重要的作用。因而,选择性的、高活性的PTP1B抑制剂在II-型糖尿病、肥胖症及其并发症的治疗中有重要的价值。
技术实现思路
本专利技术涉及一种化合物3,5-二羟基-2-[3,7-二甲基-2(反式),6-辛二烯基]-联苄及其制备方法和用途。该化合物是从碧绿米仔兰中采用提取、减压浓缩、萃取、硅胶柱色谱法、凝胶柱色谱法以及高效液相色液法纯化而得到的3,5-二羟基-2-[3,7-二甲基-2(反式),6-辛二烯基]-联苄{3,5-dihydroxy-2-[3,7-dimethyl-2(E),6-octadienyl]bibenzyl本文档来自技高网
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<a href="http://www.xjishu.com/zhuanli/05/201611092879.html" title="3,5-二羟基-2-[3,7-二甲基-2(反式),6-辛二烯基]-联苄的用途原文来自X技术">3,5-二羟基-2-[3,7-二甲基-2(反式),6-辛二烯基]-联苄的用途</a>

【技术保护点】
3,5‑二羟基‑2‑[3,7‑二甲基‑2(反式),6‑辛二烯基]‑联苄可作为药物的活性成分,可制成片剂、胶囊、颗粒剂、口服液、缓释制剂、控释制剂、纳米制剂或注射剂作为PTP1B抑制剂,用于治疗糖尿病、肥胖症及其并发症。

【技术特征摘要】
1.3,5-二羟基-2-[3,7-二甲基-2(反式),6-辛二烯基]-联苄可作为药物的活性成分,可制成片剂、胶囊、颗粒剂、口服液、缓释制剂、控释制剂、纳米制剂或注射剂作为PTP1B抑制剂,用于治疗糖尿病、肥胖...

【专利技术属性】
技术研发人员:毛水春张毅李佳郭跃伟
申请(专利权)人:南昌大学
类型:发明
国别省市:江西;36

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