抗过敏药制造技术

本发明专利技术是有关预防和／或治疗过敏性疾病和／或子宫内膜症和／或子宫肌瘤用的药物，其为含有式（Ⅰ）所表示化合物及药理学上被容许的盐，以及其水合物及这些的溶剂合物所构成组选出的物质作为有效成份，（式中，Ｘ表示主链的原子数为２至５的连结基（该连结基也可以具有取代基，Ａ表示氢原子或乙酰基，Ｅ表示可具有取代基的芳基或可具有取代基的杂芳基，环Ｚ表示除式－Ｏ－Ａ（式中Ａ是与上述定义相同）及式－Ｘ－Ｅ（式中Ｘ及Ｅ是与上述定义相同）所表示基以外，还可以具有取代基的芳烃或除以式－Ｏ－Ａ（式中Ａ是与上述定义相同）及式－Ｘ－Ｅ（式中Ｘ及Ｅ是与上述定义相同）所表示基以外，还可以具有取代基的杂芳烃）。（*该技术在2023年保护过期，可自由使用*）

【技术实现步骤摘要】
本专利技术是涉及对预防和/或治疗花粉症、支气管气喘、异位性皮肤炎、荨麻疹等过敏性的疾病及子宫内膜症、子宫肌瘤有效的药物。
技术介绍
过敏性疾病是被理解因侵入体内的抗原刺激而产生IgE、从受到该抗原和IgE复合体刺激的活化肥大细胞，通过去颗粒作用而释放出各种炎症性细胞因子或组胺、白三烯等化学介体，由此引起气管的收缩或血管透过性的亢进、皮肤或支气管等的炎症。所以对抗过敏药被理解为以抑制I型过敏反应以及其续发的过敏性炎症的药剂，尤其是可抑制从肥大细胞生成、游离介体的药剂或拮抗其作用的药剂为中心。现在被使用的抗过敏剂有类固醇、抗组胺剂、抑制或阻断介体游离的药剂等。类固醇是非常有效的药剂，但副作用上有问题、抗组胺剂是对症疗法，无法根本治疗，介体游离抑制剂或阻断剂虽认为有效性高，但并非速效性，有些还具有中枢性的副作用，所以现在传统的抗过敏症剂均未必能令人满意。近年来子宫内膜症有逐渐增加的倾向，现在已认为有10～14％女性罹患此病，生理期或性交时会带来剧痛等，病人不但会急速降低生活品质，作为不孕症的原因亦受到瞩目。现在治疗上作为伪闭经疗法采用使用激素制剂的治疗，不但其副作用极强、长期投予常有导致骨质疏本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种预防和／或治疗过敏性疾病和／或子宫内膜症和／或子宫肌瘤用的药物，其特征为含有下式（Ⅰ）所表示化合物及药理学上被容许的盐、以及这些的水合物及这些的溶剂合物所构成组选出的物质作为有效成份，＊＊＊（Ⅰ）式中，Ｘ表示主链的原子数为２至５的连结基，该连结基也可以具有取代基，Ａ表示氢原子或乙酰基，Ｅ表示可具有取代基的芳基或可具有取代基的杂芳基，环Ｚ表示除式－Ｏ－Ａ（式中Ａ是与上述定义相同）及式－Ｘ－Ｅ（式中Ｘ及Ｅ是与上述定义相同）所表示基以外，还可以具有取代基的芳烃，或以式－Ｏ－Ａ（式中Ａ是与上述定义相同）及式－Ｘ－Ｅ（式中Ｘ及Ｅ是与上述定义相同）所表示基以外，还可以具有取代基的杂芳烃。

【技术特征摘要】
JP 2002-6-6 165148/20021.一种预防和/或治疗过敏性疾病和/或子宫内膜症和/或子宫肌瘤用的药物，其特征为含有下式(I)所表示化合物及药理学上被容许的盐、以及这些的水合物及这些的溶剂合物所构成组选出的物质作为有效成份， 式中，X表示主链的原子数为2至5的连结基，该连结基也可以具有取代基，A表示氢原子或乙酰基，E表示可具有取代基的芳基或可具有取代基的杂芳基，环Z表示除式-O-A(式中A是与上述定义相同)及式-X-E(式中X及E是与上述定义相同)所表示基以外，还可以具有取代基的芳烃，或以式-O-A(式中A是与上述定义相同)及式-X-E(式中X及E是与上述定义相同)所表示基以外，还可以具有取代基的杂芳烃。2.如权利要求1的药物，其中X为由以下连结基组α所选出的基，该基也可以具有取代基，〔连结基组α〕下式 式中左侧的结合键结合于环Z、右侧的结合键结合于E。3.如权利要求2的药物，其中X为下式 (式中左侧结合键结合于环Z、右侧结合键结合于E)所表示基(该基也可以具有取代基)。4.如权利要求1至3中任一项的药物，其中A为氢原子。5.如权利要求1至4中任一项的药物，其中环Z为C6～C10的芳烃〔该芳烃除以式-O-A(式中A是与式(I)中的定义相同)及式-X-E(式中X与E是与式(I)中的定义相同)所表示基的外，还可具有取代基〕、或5～13员环的杂芳烃〔该杂芳烃除以式-O-A(式中A是与式(I)中的定义相同)及式-X-E(式中X及E是与式(I)的定义相同)所表示基以外，还可具有取代基〕。6.如权利要求5的药物，其中环Z为以下自环组β〔环组β〕苯环、萘环、噻吩环、吡啶环、吲哚环、喹喔啉环及咔唑环选出的环(该环除以式-O-A(式中A是与式(I)中的定义相同)及式-X-E(式中X及E是与式(I)中的定义相同)所表示基的外，还可具有取代基)。7.如权利要求6的药物，其中环Z为以式-O-A(式中A是与式(I)中的定义相同)及式-X-E(式中X及E是与式(I)中的定义相同)所表示基以外，还可具有取代基的苯环。8.如权利要求7的药物，其中环Z为以式-O-A(式中A是与式(I)中的定义相同)及式-X-E(式中X及E是与式(I)中的定义相同)所表示基以外，还具有卤素原子的苯环。9.如权利要求6的药物，其中环Z为以式-O-A(式中A是与式(I)中的定义相同)及式-X-E(式中X及E是与式(I)中的定义相同)所表示基以外，还可具有取代基的萘环。10.如权利要求1至9中任一项的药物，其中E为可具有取代基的C6～C10芳基、或可具有取代基的5～13员环的杂芳基。11.如权利要求10的药物，其中E为可具有取代基的苯基。12.如权利要求11的药物，其中E为3，5-双(三氟甲基)苯基。13.如权利要求10的药物，其中E为可具有取代基的五员的杂芳基。14.如权利要求1至13中任一项的药物，其具有抑制IgE产生的作用，抑制自活化肥大细胞去颗粒的作用、和/或抑制肥大细胞增殖的作用。15.一种下式(I-1) (式中Z1是在5位可具有取代基的2-羟基苯基、或在5位可具有取代基的2-乙酰氧基苯基、E1表示可具有取代基的苯...

【专利技术属性】
技术研发人员：武藤进，板井昭子，
申请(专利权)人：株式会社医药分子设计研究所，
类型：发明
国别省市：JP[日本]