注射用盐酸罗哌卡因及其制备工艺制造技术

本发明专利技术涉及一种注射用盐酸罗哌卡因及其制备工艺。它由盐酸罗哌卡因加入药理允许的支撑物质，制成质量稳定的注射用粉针或冻干粉针，其支撑物质为甘露醇、乳糖、葡萄糖、右旋糖酐。其质量关键是对其对映体纯度含量的控制，要求控制Ｒ－（＋）型盐酸罗哌卡因在２％以下。制备方法除采用常规的冷冻干燥法制备外，还可采用最新的无菌低温真空喷雾干燥法制备方法，它具有显著缩短生产时间、减少染菌机会、并可节约大量能源的优点。本发明专利技术方法制得的产品可减少毒副作用，质量稳定、疗效确切。（*该技术在2024年保护过期，可自由使用*）

【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及一种注射用盐酸罗哌卡因及其制备工艺，属于麻醉、镇痛药物

技术介绍
罗哌卡因为一新型长效酰胺类局部麻醉药，适用于外科手术麻醉、硬膜外麻醉、术后镇痛和分娩过程的72小时局部区域麻醉。该产品首先由瑞典阿斯特拉公司于1994年研制开发成盐酸罗哌卡因注射液，1995年获得FDA批准在美国上市。由于罗哌卡因结构中存在光学异构体，其产品质量控制的关键是对其的对映体纯度含量的控制，注射液由于在水溶液的状态下其对映体存在转型等不利于产品性能稳定的因素。
技术实现思路
本专利技术针对上述不利于产品质量的因素，在盐酸罗哌卡因注射液的基础上改进为不含水溶液、稳定性好的注射用盐酸罗哌卡因及其制备工艺。按此目的设计的一种注射用盐酸罗哌卡因，其特征在于它含有盐酸罗哌卡因和药理允许的支撑物质；它为粉针或者冻干粉针。所述的支撑物质为甘露醇、乳糖、葡萄糖、右旋糖酐，可以是一种或几种混合使用。所述的盐酸罗哌卡因与支撑物质的比例为1∶0.5～5。盐酸罗哌卡因的质量关键是对其对映体纯度含量的控制，要求控制R-(+)型盐酸罗哌卡因在2％以下。注射用盐酸罗哌卡因的制备工艺是在无菌洁净条件下，将盐酸罗哌卡因与药理允许本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种注射用盐酸罗哌卡因，其特征在于它含有盐酸罗哌卡因和药理允许的支撑物质；它为粉针或者冻干粉针。

【技术特征摘要】
1.一种注射用盐酸罗哌卡因，其特征在于它含有盐酸罗哌卡因和药理允许的支撑物质；它为粉针或者冻干粉针。2.根据权利要求1所述的注射用盐酸罗哌卡因，其特征在于所述的支撑物质为甘露醇、乳糖、葡萄糖、右旋糖酐，可以是一种或几种混合使用。3.根据权利要求1或2所述的注射用盐酸罗哌卡因，其特征在于所述的盐酸罗哌卡因与支撑物质的比例为1∶0.5～5。4.根据权利要求1所述的注射用盐酸罗哌卡因，其特征在于盐酸罗哌卡因的质量关键是对其对映体纯度含量的控制，要求控制R-(+)型盐酸罗哌卡因在2％以下。5.根据权利要求1所述的注射用盐酸罗哌卡因的制备工艺，其特征在于在无菌洁净条件下，将盐酸罗哌卡因与药理允许的支撑物质加入适量的注射用水，加热搅拌使之完全溶解，...

【专利技术属性】
技术研发人员：黄健鹏，刘贤英，
申请(专利权)人：黄健鹏，刘贤英，
类型：发明
国别省市：81[中国|广州]