一种新的紫杉醇注射制剂的制备工艺制造技术

技术编号:588785 阅读:207 留言:0更新日期:2012-04-11 18:40
本发明专利技术涉及的紫杉醇的注射剂,其特点是采用特别的助溶剂,增加了紫杉醇的溶解度,并最大程度地降低紫杉醇制剂的毒副作用。本发明专利技术的目的是通过增强紫杉醇的溶解性,提高了紫杉醇的生物利用度,并进而增强了患者的耐受性,降低了制剂的毒性作用。

【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及的紫杉醇的注射剂,其特点是加入特别的附加剂,最大程度地增加紫杉醇的溶解度,并最大程度地降低紫杉醇制剂的毒副作用。●技术背景紫杉醇(paclitaxel,商品名taxol)是Wani等最早从短叶红豆杉(Taxusbravifolia Nutt.)的树皮中提取的一种二萜类化合物,具有稳定微管并促进其聚合和组装的独特作用,成为对实体瘤和白血病单用或联合用药时显示良好前景的新抗癌药。经美国FDA批准,其用途为治疗晚期卵巢癌、乳腺癌、非小细胞肺癌和卡波济氏肉瘤等。紫杉醇早在公元前56年就已被发现,1958到1980期间,美国科学家对其进行了全方位的研究,最终确定紫杉醇具有抗癌奇效。近几年来国外医学界不断发现紫杉醇有不少令人感兴趣的新用途。如据《欧洲医生》报导紫杉醇可用于治疗若干种慢性炎症性疾病,其中包括继发性进行性多发性硬化症、风湿性关节炎以及外用治疗牛皮癣和特应性湿疹等等。以上这些新发现必将使紫杉醇的发展更加受到重视。由于紫杉醇不溶于水,现行的注射制剂采用聚氧乙基蓖麻油和无水乙醇(50∶50)作为助溶载体,前者易导致组织胺释放,引起严重的过敏反应。本专利技术通过选择特别的附加剂,本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种新的紫杉醇注射液的制备工艺,所述的紫杉醇含量为10~500mg。这种紫杉醇注射剂,其特点是紫杉醇具有良好的溶解性。

【技术特征摘要】
1.一种新的紫杉醇注射液的制备工艺,所述的紫杉醇含量为10~500mg。这种紫杉醇注射剂,其特点是紫杉醇具有良好的溶解性。2.根据权利要求1所述的紫杉醇注射剂,其特征在于是采用脂质体、药质体、环糊精包含等技术的紫杉醇形式,是加入特别注射液附加助溶剂,并采用特殊的助溶方法,如超声增溶方法等,增加紫杉醇的溶解度。3.根据权利要求2所述的助溶附加剂,包括增溶剂、湿润剂或乳化剂,缓冲剂,助悬剂,稳定剂,抗氧剂,抑菌剂,局麻剂,等渗调节剂,填充剂,保护剂等,其中增溶剂、湿润剂或乳化剂选自聚氧乙烯蓖麻油、聚山梨脂20、乙醇、二甲基亚枫、卵磷脂、脱氧胆酸钠等中的一种或它们的混合物;缓冲剂选自醋酸、枸橼酸等中的一种或它们的混合物;助悬剂选自明胶、果胶等中的一种或它们的混合物;稳定剂选自肌酐、甘氨酸等中的一种或它们的混合物;抗氧剂选自亚硫酸钠、亚硫酸氢钠等中的一种或它们的混合物;抑菌剂选自苯甲酸、羟笨丁脂等中的一种或它们的混合物;局麻剂选自盐酸普鲁卡因、利多卡因等中的一种或它们的混合物;等渗调节剂选自氯化钠、葡萄糖等中的一种或它们的混合物;填充剂选自乳糖、甘...

【专利技术属性】
技术研发人员:孙明杰
申请(专利权)人:广州威尔曼新药开发中心有限公司孙明杰
类型:发明
国别省市:81[中国|广州]

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