非洛地平双层渗透泵控释药物组合物制造技术

本发明专利技术提供了一种非洛地平双层渗透泵控释药物组合物，它包括有双层芯体和包衣膜，双层芯体含有非洛地平和药学上可接受的赋形剂，包衣膜为含或不含致孔剂的半透膜，本发明专利技术制备的非洛地平双层渗透泵控释药物组合物，能有效地控制药物在特定时间内释放，减少服药次数，体内血药浓度平稳，从而保证了患者服药期间体内血药浓度平稳而有效，从根本上提高了药物的安全性和有效性。

【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及一种控释药物制剂，特别涉及一种抗高血压药物非洛地平的双层渗透泵控释药物组合物及其制备方法。
技术介绍
非洛地平是血管选择性二氢吡啶类钙离子拮抗剂，适用于治疗各期高血压，而对心脏功能无影响。观察结果显示左室肥大消退与非洛地平治疗有关。非洛地平也适用于伴发有糖尿病、肾功能不良或哮喘的高血压病人的治疗。降压幅度和有效率均优于氢氯噻嗪、普萘洛尔和哌唑嗪。它与β阻滞剂合用可取代传统的三联疗法(利尿剂+β阻滞剂+肼酞嗪)；还能降低肾血管阻力，增加肾血流量和肾小球滤过率，并有利钠利尿作用。治疗量时对心肌收缩力无明显影响。对静脉平滑肌无作用，对肾上腺素能血管调节作用无影响，故无直立性低血压发生。对心脏传导组织作用极小，仅使A-H间期稍有延长，故可与β-受体阻滞剂合用。但对血钾无影响。故可拮抗单纯血管扩张剂的水储留之副作用。非洛地平普通片剂需日服2次。目前，每日服用1次的缓释制剂(ExtendedRelease，ER)已在临床应用。在患有原发性高血压的病人中进行的非洛地平ER研究发现，单独使用该制剂治疗轻度高血压，在降低血压方面与其它钙离子拮抗剂、β-受体阻断剂、利尿剂、ACE抑制剂的效果相本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种非洛地平双层渗透泵控释药物组合物，所述控释药物组合物由有效剂量的非洛地平和药学上可接受的赋形剂组成，所述药学上可接受的赋形剂选自表面活性剂、渗透压活性物质、促渗剂、着色剂、润滑剂、湿润剂或粘合剂、成膜材料、致孔剂、增塑剂；其构成为双层芯体外包包衣膜，所述双层芯体由含药层和助推层组成，双层芯体外包有包衣膜，包衣膜在含药层的表面有一个释药小孔，其中，含药层组成成分占双层芯体的重量比为：非洛地平为１－２０％，渗透压活性物质为０－６０％，促渗剂为１ ０－６０％，表面活性剂为０－１０％，　粘合剂为０－１０％，润滑剂为０．１－５％；助推层组...

【技术特征摘要】
CN 2006-6-28 200610090725X1.一种非洛地平双层渗透泵控释药物组合物，所述控释药物组合物由有效剂量的非洛地平和药学上可接受的赋形剂组成，所述药学上可接受的赋形剂选自表面活性剂、渗透压活性物质、促渗剂、着色剂、润滑剂、湿润剂或粘合剂、成膜材料、致孔剂、增塑剂；其构成为双层芯体外包包衣膜，所述双层芯体由含药层和助推层组成，双层芯体外包有包衣膜，包衣膜在含药层的表面有一个释药小孔，其中，含药层组成成分占双层芯体的重量比为非洛地平为1-20％，渗透压活性物质为0-60％，促渗剂为10-60％，表面活性剂为0-10％，粘合剂为0-10％，润滑剂为0.1-5％；助推层组成成分占双层芯体的重量比为促渗剂为10-60％，渗透压活性物质为1-60％，粘合剂为0-10％，润滑剂为0.1-5％，着色剂为0.1-5％；包衣膜组成成分占双层芯体的重量比为成膜材料为1-30％，致孔剂为0-5％，增塑剂为0.1-5％；包衣膜在含药层表面的释药孔孔径为0.2-1.2毫米。2.权利要求1所述的控释药物组合物，其特征在于，其中，含药层组成成分占双层芯体的重量比非洛地平为2.5-10％，渗透压活性物质为0-2％，促渗剂为20-60％，表面活性剂为0-5％，粘合剂为0-5％，润滑剂为0.1-2％；助推层组成成分占双层芯体的重量比促渗剂为20-45％，渗透压活性物质为10-25％，粘合剂为0-2.5％，润滑剂为0.1-2％，着色剂为0.1-1％；包衣膜组成成分占双层芯体的重量比成膜材料为5-25％，致孔剂为0-1.5％，增塑剂为0.1-1.5％；包衣膜在含药层表面的释药孔孔径为0.2-0.8毫米。3.权利要求1所述的控释药物组合物，其特征在于，其中所述表面活性剂选自十二烷基硫酸钠、十二烷基硫酸镁、泊洛沙姆或吐温-80；其中所述促渗剂选自聚氧乙烯、羟丙甲纤维素、乙基纤维素、羧甲基淀粉钠、低取代羟丙基纤维素、交联羧甲基纤维素钠、交联聚乙烯吡咯烷酮、卡波普；其中所述渗透压活性物质选自氯化钠、乳糖、甘露醇、果糖、葡萄糖、蔗糖；其中所述湿润剂或粘合剂可选用水、乙醇、淀粉浆、聚维酮、羟丙甲纤维素或其它纤维素类；其中所述润滑剂选自硬脂酸、硬脂酸镁、滑石粉、淀粉、石蜡；其中所述着色剂选自氧化铁红、氧化铁黄；其中所述致孔剂选自蔗糖、甘露醇、聚乙二醇、聚维酮；其中所述增塑剂选自邻苯二甲酸甲酯、邻苯二甲酸乙酯、柠檬酸三乙酯、聚乙二醇、聚维酮；其中所述成膜材料选自醋酸纤维素、乙基纤维素；其中所述溶剂选自有机溶剂如无水乙醇、乙醇、二氯甲烷、甲醇。4.权利要求1所述的控释药物组合物，其特征在于，其中，含药层组成成分占双层芯体的重量比非洛地平为2.5-10％，透压活性物质为0-2％，促渗剂为20-60％，表面活性剂为0-5％，粘合剂为0-5％，润滑剂为0.1-2％；助推层组成成分占双层芯体的重量比促渗剂为2...

【专利技术属性】
技术研发人员：贝庆生，
申请(专利权)人：广州贝氏药业有限公司，
类型：发明
国别省市：81[中国|广州]