一种非洛地平缓释微球及其制备方法技术

本发明专利技术公开了一种非洛地平缓释微球，由非洛地平、乙基纤维素和释药调节剂组成，并采用W1/O/W2乳化法制备而成得到，基于所述的非洛地平、乙基纤维素和释药调节剂，所述非洛地平的质量百分分数为1～50％，乙基纤维素的质量百分分数为36～99％，释药调节剂的质量百分分数为0～44％。本发明专利技术制得的非洛地平缓释微球，采用美国药典非洛地平缓释片的体外释放条件，可在24h内缓慢释放药物体外药物释放，体内与非洛地平药物混悬剂及O/W制备的非洛地平缓释微球相比，提高了血药浓度和口服生物利用度。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及。
技术介绍
非洛地平为Astra为公司开发的第2代二氢吡啶类钙拮抗剂，具有较高的血管选择性，是一种高效、安全、耐受性良好的抗高血压药物。非洛地平难溶于水，口服肝脏首过效应较大，生物利用度仅为15% 20%。目前市售的制剂有非洛地平普通片剂和胶囊剂，及缓释片剂。针对难溶性药物，溶出是药物吸收的前提，也是提高生物利用度的关键。为提高非洛地平的溶出度，国内外已有非洛地平固体分散体、滴丸等的研究报道。这些新技术的应用，均在一定程度上提高了非洛地平的溶出度，但未有报道是否提高了生物利用度。非洛地平普通制剂需要一日给药2次，而高血压患者需要长期服药，为了减小给药次数，目前已有一日I次的非洛地平缓释片(商品名波依定)市售，并有一些专利报道。 如亲水凝胶骨架片,渗透片但这些缓释制剂多以HPMC为亲水凝胶骨架设计的片剂，必须整片吞服。高血压患者不仅需要长期给药，且患者多为老年患者，亲水凝胶骨架缓释片剂会导致吞咽困难。乙基纤维素是一种常用的缓释包衣材料，具有良好的成膜性，也可作为微囊化的材料。目前乙基纤维素的微囊化方法主要有0/0法，0/W及W/0/0法。0/0法和0/W法主要用于水难本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员：熊素彬，舒丹丹，尹小东，
申请(专利权)人：浙江工业大学，
类型：发明
国别省市：