本发明专利技术涉及利用ＮＦ－κＢ抑制剂在治疗逆转录病毒感染的应用，属于化学合成物在治疗疾病中的应用领域，本发明专利技术以ＮＦ－κＢ为靶点，使用ＮＦ－κＢ抑制剂在治疗哺乳动物的病毒感染，癌症，慢性炎症和自身免疫性疾病的应用。使用的抑制剂包括：喹唑啉衍生物，南蛇藤醇，咖啡酸苯乙基酯，（Ｅ）３－［（４－甲基苯）磺酰］－２－丙烯腈，和７－甲氧基－５，１１，１２－三羟基－氧茚香豆素等抑制ＮＦ－κＢ的功能的化学合成物和它们的衍生物可单独或联合现临床应用的疗法合并治疗病毒性疾病，尤其是由逆转录酶病毒引发的病毒感染和ＨＩＶ引发的艾滋病，癌症，慢性炎症和自身免疫性疾病。
【技术实现步骤摘要】
本专利技术属于化学合成物在治疗疾病中的应用领域，特别涉及利用抑制NF-kB的功能的 化学合成物在治疗和防治哺乳动物的病毒性疾病，癌症，慢性炎症和自身免疫性疾病中的 应用。
技术介绍
NF-kB是一重要的转录因子，在调节免疫系统和其他非免疫系统的基因表达中起着重 要的作用。激活的NF-kB可调节以下基因的表达，如cytokines,生长因子，T-细胞受 体，B-细胞受体，肿瘤坏疽因子阿尔发受体，CD40, BAFF-BAFF受体，淋巴毒素-贝它受 体(lymphotoxin-beta rec印tor)，和Toll/白细胞介素(interleukin-l)受体。调节 NF-kB的活性发生在几个层面，包括控制NF-kB细胞质-细胞核的穿梭及调控其转录活 性。虽然NF-kB在维持细胞的许多功能中起着非常重要的作用。然而NF-kB能否作为有效 的耙点来治疗疾病却未知。更无以NF-kB为靶点并应用其抑制剂来治疗目前尚无有效治疗 方法的病毒性疾病，癌症，慢性炎症和自身免疫性疾病的先例。
技术实现思路
本专利技术的目的是为多种疾病寻找新的有效药物，提出一种利用NF-kb抑制剂在治疗多 种疾病上的应用，使用NF-kb抑制剂有效地抑制病毒感染和复制，尤其对人类免疫缺损病 毒造成的艾滋病，和治疗人类癌症如乳腺癌，白血病，淋巴瘤，肺癌，皮肤癌，前列腺 癌，肝癌，脑瘤，子宫颈癌，胰腺癌，以及消化道癌症包括胃癌和肠癌效果显著。 本专利技术提出一种以NF-kB为耙点，使用NF-kB化合物抑制剂在治疗哺乳动物的病毒感染， 癌症，慢性炎症和自身免疫性疾病的应用。所说的病毒感染为逆转录酶病毒造成的感染。所说的病毒感染为HIV(H画n Immunodeficiency Virus)造成的艾滋病(Acquired Immune Deficiency Syndrome)。所说的癌症包括肺癌，乳腺癌，皮肤癌，肝癌，消化道癌(包括胃癌，肝癌，肠癌， 和食道癌)，肾癌，前列腺癌，脑癌，子宫颈癌，胰腺癌，白血病，淋巴瘤，膀胱癌，鼻 咽癌，骨癌，和内分泌肿瘤。所说的化合物抑制剂是喹唑啉衍生物。所说的化合物抑制剂是从由3-羟基-24-去甲基-2-酮-l (10) ， 3， 5， 7-木栓四烯-29-羧酸(南蛇藤醇)(Tripterin; Celastrol, Celastrus scandens),咖啡酸苯乙基酯 (cape) (Caffeic Acid Phenethyl Ester), (E) 3-[(4-甲基苯)磺酰]-2-丙烯腈(BAY说明书第2/6页11-7082)， 7-甲氧基-5, 11,12-三羟基-氧茚香豆素之中的任一种，或从它们组成的组群中 选择的，及其衍生物或其可制药盐作为活性成分。 本专利技术的特点及效果本专利技术首次以NF-kb为靶点，使用NF-kb抑制剂如喹唑啉衍生物，南蛇藤醇，咖啡酸 苯乙基酯，通过对NF-kB转录因子的抑制来有效地抑制病毒感染和复制，尤其对人类免疫 缺损病毒造成的艾滋病，和治疗人类癌症如乳腺癌，白血病，淋巴瘤，肺癌，皮肤癌，前 列腺癌，肝癌，脑瘤，子宫颈癌，胰腺癌，以及消化道癌症包括胃癌和肠癌效果显著。本专利技术所述抑制NF-kB的功能的化学合成物及它们的衍生物可单独或联合现临床应 用的疗法合并治疗多种疾病。其特点是高疗效和低毒性。附图说明图1为NF-icB抑制剂对逆转录酶病毒感染和复制的抑制。 图2为NF-kB抑制剂对HIV病毒感染和复制的抑制。具体实施方式本专利技术结合附图及实施例详细说明如下本专利技术所述应用NF-kB抑制剂来治疗病毒性疾病，癌症，慢性炎症和自身免疫性疾病。 所述的NF-kB抑制剤包括(一) 6-氨基喹唑啉衍生物(quinazoline deritives),，.(二) 3-羟基-24-去甲基-2-酮-1 (10) ， 3， 5， 7-木栓四烯-29-羧酸(南蛇藤醇) (Tripterin; Celastrol, Celastrus scandens) (3-Hydroxy-24-nor-2-oxo-1 (10), 3, 5， 7-friedelatetraen-29-oic Acid)，(三) 咖啡酸苯乙基酯(c邻e) (Caffeic Acid Phenethyl Ester)，(四) (E)3-[(4-甲基苯)磺酰]-2-丙烯腈 (BAY 11-7082) (7-Methoxy-5, 11, 12-trihydroxy-coumestan， (E)3-[(4-Methyiphenyl)sulfony1〗-2-propenenitrile )，(五) 7—甲氧基-5, 11, 12-三羟基-氧茚香豆素(7-Methoxy-5, 11， 12-trihydroxy-coumestan)所述喹唑啉衍生物(quinazoline deritives)是具有以下结构式或在此基础上的衍生 物及其可制药盐作为活性成分的化合物。<formula>formula see original document page 4</formula>式中，R'代表OR2,取代或未取代的芳基，取代或未取代的杂环芳基，取代或 未取代的烃基，取代或未取代的链烯烃基，取代或未取代的炔基，取代或未取代的苯氧基，取代或未取代的正-丁氧基，取代或未取代的正-戊氧基，取代或未取代的 正-丙氧基，取代或未取代的异丙基，取代或未取 代的正-己氧基同系物，取代或未取代的苄氧基，取代或未取代的吡啶甲氧基或喹啉甲氧基，取代或未取代的烯丙氧基，取代或未取代的炔丙氧基，或取代或未取代的乙氧基。R2 是一个取代或未取代的具1-6碳的烷烃基，取代或未取代的2-6碳的烯烃基，取代或未取 代的2-6碳的炔烃基，取代或未取代的芳基，取代或未取代的杂环芳基，取代或未取代的 芳烷基，或取代或未取代的杂环芳烷基。 . 上述代表性的喹唑啉衍生物是1、 6-Amino-4-(4-phe^oxy)phe^e thyl^lmi^oqui^a zoli^e-6-氨基-4- (4-苯氧基)苯乙胺喹唑啉2、 6-Amino-4-(4-/rpentyloxy)phenethylaminoquinazoline.6-氨基-4-(4-正-戊氧基)苯乙胺喹唑啉3、 6-Amino-4-(4-/Hiexyloxy)phenethylaminoquinazoline.6-氨基-4-(4-正-己氧基)苯乙胺喹唑啉4、 6-Amino-4- (4-/7~butoxy) phenethylaminoquinazol ine.6-氨基-4-(4-正-丁氧基)苯乙胺喹唑啉5、 6-Amino-4-(4-benzyioxy)phenethylaminoquinazoline.6-氨基-4-(4-卞氧基)苯乙胺喹唑啉6、 6-Amino-4-[4-(2-pyridylmethyioxy) phenethy)aminoquinazoline.6-氨基-4- [4- (2-吡啶甲氧基)苯乙胺喹唑啉7、 4- (4-Allyloxy)phenethylamino-6-aminoquinazoline.4-(4-烯丙氧基)苯乙胺-6-氨基喹唑啉8、 6-Amino-4-(4-p^opa^gylox本文档来自技高网...
【技术保护点】
一种ＮＦ－κＢ抑制剂在治疗逆转录病毒感染的应用，其特征在于，所说的抑制剂是喹唑啉衍生物，所说的喹唑啉衍生物具有以下的结构式及其衍生物或其可制药盐作为活性成分： ＊＊＊ 式中，Ｒ↑［１］代表ＯＲ↑［２］，取代或未取代的芳基，取代或未取代的杂环芳基，取代或未取代的烃基，取代或未取代的链烯烃基，取代或未取代的炔基，取代或未取代的苯氧基，取代或未取代的正－丁氧基，取代或未取代的正－戊氧基，取代或未取代的正－丙氧基，取代或未取代的异丙基，取代或未取代的正－己氧基同系物，取代或未取代的苄氧基，取代或未取代的吡啶甲氧基或喹啉甲氧基，取代或未取代的烯丙氧基，取代或未取代的炔丙氧基，或取代或未取代的乙氧基；Ｒ↑［２］是一个取代或未取代的具１－６碳的烷烃基，取代或未取代的２－６碳的烯烃基，取代或未取代的２－６碳的炔烃基，取代或未取代的芳基，取代或未取代的杂环芳基，取代或未取代的芳烷基，或取代或未取代的杂环芳烷基。
【技术特征摘要】
1、一种NF-κB抑制剂在治疗逆转录病毒感染的应用，其特征在于，所说的抑制剂是喹唑啉衍生物，所说的喹唑啉衍生物具有以下的结构式及其衍生物或其可制药盐作为活性成分id=icf0001 file=S2008100936406C00011.gif wi=74 he=45 top= 70 left = 40 img-content=drawing img-format=tif orientation=portrait inline=no/>式中，R1代表OR2，取代或未取代的芳基，取代或未取代的杂环芳基，取代或未取代的烃基，取代或未取代的链烯烃基，取代或未取代的炔基，取代或未取代的苯氧基，取代或未取代的正-丁氧基，取代或未取代的正-戊氧基，取代或未取代的正-丙氧基，取代或未取代的异丙基，取代或未取代的正-己氧基同系物，取代或未取代的苄氧基，取代或未取代的吡啶甲氧基或喹啉甲氧基，取代或未取代的烯丙氧基，取代或未取代的炔丙氧基，或取代或未取代的乙...
【专利技术属性】
技术研发人员：吕志民，
申请(专利权)人：吕志民，
类型：发明
国别省市：95[中国|青岛]
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