细胞骨架活性RHO激酶抑制剂化合物、组合物和用途制造技术

本发明专利技术涉及合成的细胞骨架活性化合物，它是ｒｈｏ－相关蛋白激酶的抑制剂。本发明专利技术还涉及包含这类化合物和药学上可接受的载体的药物组合物。本发明专利技术还涉及预防或治疗与细胞骨架再组织有关的疾病或病症。在本发明专利技术的一个实施方式中，该方法治疗眼内压升高，如原发性开角型青光眼。该方法包括给予对象治疗有效量的式Ⅰ或式Ⅱ的细胞骨架活性化合物，其中所述量能（例如）通过导致细胞松弛或和细胞基质粘附改变，有效影响肌动球蛋白相互作用。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】

【技术保护点】
式Ⅱ的化合物：　式Ⅱ　＊＊＊　式中：　Ｑ是Ｃ＝Ｏ、ＳＯ↓［２］或（ＣＲ↓［４］Ｒ↓［５］）↓［ｎ３］；　ｎ↓［１］是１、２或３；　ｎ↓［２］是１或２；　ｎ↓［３］是０、１、２或３；　其中由下式代表 的环任选被烷基、卤素、氧代、ＯＲ↓［６］、ＮＲ↓［６］Ｒ↓［７］或ＳＲ↓［６］取代；　＊＊＊　Ｒ↓［２］是任选取代的Ｒ↓［２］－１或Ｒ↓［２］－２：　＊＊＊　Ａｒ是单环或双环芳基或杂芳环；　Ｘ是Ａｒ上的１－３个 取代基，各自独立地是Ｙ－Ｚ形式，其中Ｚ连接于Ａｒ；　Ｙ是Ｚ上的一个或多个取代基，各自独立选自下组：ＯＲ↓［８］、ＮＲ↓［８］Ｒ↓［９］、ＳＲ↓［８］、ＳＯＲ↓［８］、ＳＯ↓［２］Ｒ↓［８］、ＳＯ↓［２］ＮＲ↓［８］Ｒ↓［９］、ＮＲ↓［ ８］ＳＯ↓［２］Ｒ↓［９］、ＣＯＮＲ↓［８］Ｒ↓［９］、ＮＲ↓［８］Ｃ（＝Ｏ）Ｒ↓［９］、ＮＲ↓［８］Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ↓［９］、ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ↓［８］Ｒ↓［９］和ＮＲ↓［８］Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ↓［９］Ｒ↓［１０；　Ｚ不存在；　Ｒ↓［ ３］－Ｒ↓［７］独立地是Ｈ、任选取代的烷基、烯基、炔基、环烷基、环烯基、环烷基烷基、环烷基烯基或环烷基炔基；　Ｒ↓［８］是Ｈ、烷基、烯基、炔基、芳基、芳基烷基、芳基烯基、芳基炔基、环烷基、环烯基、环烷基烷基、环烷基烯基、环烷基炔基、杂 芳基、杂芳基烷基、杂芳基烯基、杂芳基炔基、（杂环）烷基、（杂环）烯基、（杂环）炔基或杂环；任选被一个或多个卤素或含杂原子取代基取代，所述含杂原子取代基选自下组：ＯＲ↓［１１］、ＮＲ↓［１１］Ｒ↓［１２］、ＮＯ↓［２］、ＳＲ↓［１１］、ＳＯＲ↓［１１］、ＳＯ↓［２］Ｒ↓［１１］、ＳＯ↓［２］ＮＲ↓［１１］Ｒ↓［１２］、ＮＲ↓［１１］ＳＯ↓［２］Ｒ↓［１２］、ＯＣＦ↓［３］、ＣＯＮＲ↓［１１］Ｒ↓［１２］、ＮＲ↓［１１］Ｃ（＝Ｏ）Ｒ↓［１２］、ＮＲ↓［１１］Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ↓［１２］、ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ↓［１１］Ｒ↓［１２］和ＮＲ↓［１１］Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ↓［１２］Ｒ↓［１３］；　Ｒ↓［９］和Ｒ↓［１０］独立地是Ｈ、烷基、烯基、炔基、芳基、芳基烷基、芳基烯基、芳基炔基、环烷基、环烯基、环烷基烷基、环烷基烯基、环烷基 炔基、杂芳基、杂芳基烷基、杂芳基烯基、杂芳基炔基、（杂环）烷基、（杂环）烯基、（杂环）炔基或杂环；任选被一个或多个卤素或含杂原...

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...

【专利技术属性】
技术研发人员：JW兰普，PS沃森，DJ斯雷德，WM彼德森，CS克里恩，JL维蒂坦，JB德坎普，NF佩尔兹，
申请(专利权)人：印斯拜尔药品股份有限公司，
类型：发明
国别省市：US[美国]