ＩＫＫ－β丝氨酸苏氨酸蛋白激酶抑制剂制造技术

以下化合物被胞内羧酸酯酶水解成相应羧酸，并用于抑制ＩＫＫβ活性：（２Ｓ，４Ｅ）－２－氨基－５－｛３－［４－氨基甲酰基－５－（氨基甲酰基氨基）－２－噻吩基］苯基｝戊－４－烯酸环戊酯；５－｛３－［４－氨基甲酰基－５－（氨基甲酰基氨基）－２－噻吩基］苯基｝－Ｌ－正缬氨酸环戊酯；（２Ｓ，４Ｅ）－２－氨基－５－｛３－［４－氨基甲酰基－５－（氨基甲酰基氨基）－２－噻吩基］－５－甲基苯基｝戊－４－烯酸环戊酯；（２Ｓ，４Ｅ）－２－氨基－５－｛５－［４－氨基甲酰基－５－（氨基甲酰基氨基）－２－噻吩基］－２－甲基苯基｝戊－４－烯酸环戊酯；Ｏ－｛３－［４－氨基甲酰基－５－（氨基甲酰基氨基）－２－噻吩基］苯基｝－Ｌ－高丝氨酸环戊酯；Ｏ－｛３－［４－氨基甲酰基－５－（氨基甲酰基氨基）－２－噻吩基］苯基｝－Ｌ－高丝氨酸环戊酯；Ｎ－｛３－［４－氨基甲酰基－５－（氨基甲酰基氨基）－２－噻吩基］苄基｝－Ｌ－丙氨酸环戊酯；和Ｎ－｛３－［４－氨基甲酰基－５－（氨基甲酰基氨基）－２－噻吩基］苄基｝－Ｌ－丙氨酸叔丁酯。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】

【技术保护点】
一种化合物及其药学上可接受的盐，所述化合物选自下组：　　（２Ｓ，４Ｅ）－２－氨基－５－｛３－［４－氨基甲酰基－５－（氨基甲酰基氨基）－２－噻吩基］苯基｝戊－４－烯酸环戊酯；　　５－｛３－［４－氨基甲酰基－５－（氨基甲酰基氨基）－２－噻吩基］苯基｝－Ｌ－正缬氨酸环戊酯；　　（２Ｓ，４Ｅ）－２－氨基－５－｛３－［４－氨基甲酰基－５－（氨基甲酰基氨基）－２－噻吩基］－５－甲基苯基｝戊－４－烯酸环戊酯；　　（２Ｓ，４Ｅ）－２－氨基－５－｛５－［４－氨基甲酰基－５－（氨基甲酰基氨基）－２－噻吩基］－２－甲基苯基｝戊－４－烯酸环戊酯；　　Ｏ－｛３－［４－氨基甲酰基－５－（氨基甲酰基氨基）－２－噻吩基］苯基｝－Ｌ－高丝氨酸环戊酯；　　Ｎ－｛３－［４－氨基甲酰基－５－（氨基甲酰基氨基）－２－噻吩基］苄基｝－Ｌ－丙氨酸环戊酯；Ｎ－｛３－［４－氨基甲酰基－５－（氨基甲酰基氨基）－２－噻吩基］苄基｝－Ｌ－丙氨酸叔丁酯；　　（２Ｓ，４Ｅ）－２－氨基－５－｛３－［４－氨基甲酰基－５－（氨基甲酰基氨基）－２－噻吩基］苯基｝戊－４－烯酸；　　５－｛３－［４－氨基甲酰基－５－（氨基甲酰基氨基）－２－噻吩基］苯基｝－Ｌ－正缬氨酸；　　（２Ｓ，４Ｅ）－２－氨基－５－｛３－［４－氨基甲酰基－５－（氨基甲酰基氨基）－２－噻吩基］－５－甲基苯基｝戊－４－烯酸；　　（２Ｓ，４Ｅ）－２－氨基－５－｛５－［４－氨基甲酰基－５－（氨基甲酰基氨基）－２－噻吩基］－２－甲基苯基｝戊－４－烯酸；　　Ｏ－｛３－［４－氨基甲酰基－５－（氨基甲酰基氨基）－２－噻吩基］苯基｝－Ｌ－高丝氨酸；　　Ｎ－｛３－［４－氨基甲酰基－５－（氨基甲酰基氨基）－２－噻吩基］苄基｝－Ｌ－丙氨酸。...

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】

【专利技术属性】
技术研发人员：DFC莫法特，SJ戴维斯，MH查尔顿，SC赫斯特，ST奥尼恩斯，JG威廉姆斯，
申请(专利权)人：色品疗法有限公司，
类型：发明
国别省市：GB[英国]