HDAC抑制剂制造技术

技术编号:5453601 阅读:354 留言:0更新日期:2012-04-11 18:40
抑制HDAC活性的式(Ⅰ)的化合物,式中,A、B和D独立代表=C-或=N-;W是二价基团-CH=CH-或CH↓[2]CH↓[2]-;R↓[1]是羧酸基(-COOH),或可被一种或多种胞内羧酸酯酶水解成羧酸基的酯基;R↓[2]是天然或非天然α氨基酸的侧链;z是0或1;Y、L↑[1]和X↑[1]如权利要求中所定义。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】
本专利技术涉及的化合物可用于在体外或体内抑制组蛋白脱乙酰酶活性。 在本专利技术的一个方面,本专利技术的化合物可用于制备用来治疗细胞增殖疾病、聚谷氨酰胺病、神经变性疾病、自身免疫性疾病、炎性疾病、器官移植排斥、糖尿病、血液学疾病或感染的组合物。 另一方面,本专利技术提供了一种治疗上述疾病类型的方法,所述方法包括给予患有这种疾病的对象有效量的本专利技术化合物。 术语 术语“酯”或“酯化的羧基”表示基团R9O(C=O)-,其中R9是从理论上说衍生自醇R9OH的酯的特征性基团。 文中,术语“(Ca-Cb)烷基”,其中a和b是整数,表示含有a-b个碳原子的直链和支链烷基。因此,例如当a是1而b是6时,该术语包括甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、异丁基、仲丁基、叔丁基、正戊基和正己基。 文中,术语“二价(Ca-Cb)亚烷基”,其中a和b是整数,表示含有a-b个碳原子和两个不饱和化学价的饱和烃链。 文中,术语“(Ca-Cb)烯基”,其中a和b是整数,表示含有a-b个碳原子并具有至少一个合适的E或Z立体化学的双键的直链和支链烯基部分。该术语包括,例如,乙烯基、烯丙基、1-和2-丁烯基和2本文档来自技高网...

【技术保护点】
式(Ⅰ)的化合物或其盐、N-氧化物,水合物或溶剂合物: ***-Y-L↑[1]-X↑[1]-[CH↓[2]]↓[z]-***-W-C(=O)NHOH (Ⅰ) 其中 A、B和D独立代表=C-或=N-; W是二价基团- CH=CH-或-CH↓[2]CH↓[2]-; R↓[1]是羧酸基(-COOH),或可被一种或多种胞内羧酸酯酶水解成羧酸基的酯基; R↓[2]是天然或非天然α氨基酸的侧链; Y是键、-C(=O)-、-S(=O)↓[2]-、- C(=O)O-、-C(=O)NR↓[3]-、-C(=S)-NR↓[3]、-C...

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...

【专利技术属性】
技术研发人员:AH戴维森DFC莫法特FA戴ADG唐纳德
申请(专利权)人:色品疗法有限公司
类型:发明
国别省市:GB[英国]

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