具有抗菌活性的对映体化合物制造技术

本发明专利技术披露了作为细菌甲硫氨酰合成酶（（ＭｅｔＲＳ）抑制剂的处于对映体过量的新化合物。还披露了所述化合物的制备方法和它们作为抗菌药在治疗中的用途、尤其是它们在治疗艰难梭菌感染中的用途。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】
本专利技术涉及抑制细菌甲硫氨酰-tRNA合成酶(MetRS)的双环杂芳族化 合物的新对映体并涉及用于制备它们的方法及它们作为抗菌药在治疗中的 用途。此夕卜，本专利技术涉及这些对映体化合物在治疗基于艰难梭菌(C/o欲W"m ^^/fe)的感染和疾病中的用途。
技术介绍
随着"病菌"造成人类疾病的认识，对抗菌药物的探究始于19世纪晚期。 在过去一个世纪中，科学家们己经开发了用于靶向和抑制众多菌株的多种 药物。尤其，开发了称作抗生素的抗菌药，并且它们在工业化世界各处中 广泛应用以治疗大多数已知的细菌感染。最初，抗生素如青霉素通过阻断 肽基转移酶(一种负责构筑细菌细胞壁的酶)的作用而抑制细菌复制。然而， 由于滥用及多种菌株的耐药性适应，多种抗生素已经部分或全部地丧失其 在治疗感染中的效力。靶向分子生长新机制的一系列抗菌药物将用于避免 进一步增强抗生素耐药性。此类靶标之一是tRNA合成酶。tRNA合成酶参与蛋白质的生物合成，从而预期对其抑制可以导致细胞 生长停止。因此，例如，化合物莫匹罗星已经证实是异亮氨酰tRNA合成 酶的抑制剂。莫匹罗星由生物荧光假单胞菌(/^e"必mo"m ^Mowsc本文档来自技高网...

【技术保护点】
式（Ⅱａ）或（Ⅱｂ）的旋光化合物：　＊＊＊　其中：　Ｘ选自由ＮＨ、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ↓［２］或ＣＨ↓［２］组成的组；　ｎ是１、２或３；　＊代表不对称碳原子，其中当ｎ是２或３时，则＊是Ｒ构型；其中当ｎ　是１ 且Ｘ是ＣＨ↓［２］时，则＊是Ｒ构型；并且其中当ｎ是１且Ｘ选自由ＮＨ、Ｏ、Ｓ、ＳＯ或ＳＯ↓［２］组成的组时，则＊是Ｓ构型；　Ｒ↑［１］独立地选自卤素、氰基、羟基、（Ｃ↓［１－６］）烷基（任选地由卤素、羟基、氨基、羧基或（Ｃ↓［１－６］） 烷氧羰基取代）、（Ｃ↓［３－７］）环烷基、（Ｃ↓［１－６］）烷氧基、氨基、单－...

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...

【专利技术属性】
技术研发人员：J吉莱丝，孙喜成，N亚尼奇，S斯特朗，AC哲尔克什，
申请(专利权)人：克莱斯通公司，
类型：发明
国别省市：US[]