【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及一种医药中间体芳甲酰氨基芳基乙酮制备工艺,有利于降低生产成本。
技术介绍
芳甲酰氨基芳基乙酮是合成某些具有降脂活性成分的重要中间体。文献报道合成芳甲酰氨基芳基乙酮,以苯甲酰氨基苯乙酮为例,合成路线如下
技术实现思路
针对以上中间体芳甲酰氨基芳基乙酮制备,本专利技术的主要目的是提供生产它们的新型工艺路线,以该合成工艺路线合成上述中间体具有更低的成本。本专利技术提供芳甲酰氨基芳基乙酮制备工艺描述如下反应式 以二芳甲酰甲烷,盐酸羟胺,对甲苯磺酰氯为原料,在酸催化下,可方便地制备芳甲酰氨基芳基乙酮。实施例二苯甲酰甲烷单肟苯磺酸酯的制备1000ml反应瓶中加入500毫升水,27克氢氧化钠,搅拌溶解,将温度降至10度以下,加入150克二苯甲酰甲烷,搅拌溶解,加入25克盐酸羟胺,搅拌20分钟,加入38毫升苯磺酰氯,搅拌3小时,冷却到0度,过滤,得二苯甲酰甲烷单肟苯磺酸酯。苯甲酰氨基苯基乙酮制备将所得产物二苯甲酰甲烷单肟苯磺酸酯加入到200毫升醋酸中加热,减压蒸除醋酸,乙醇重结晶,得苯甲酰氨基苯基乙酮。权利要求1.一种芳甲酰氨基芳基乙酮的新型制备工艺,其特征在于包括A采用对称的二芳甲酰基甲烷,盐酸羟胺为原料;对称的二芳甲酰基甲烷具有如下结构 R1=H,alkyl,alkenyl,alkyl,F,Cl,Br,I,NO2,OR(R=alkyl,alkenyl,alkyl)R2=H,alkyl,alkenyl,alkyl,F,Cl,Br,I,NO2,OR(R=alkyl,alkenyl,alkyl)R3=H,alkyl,alkenyl,alkyl,F,Cl ...
【技术保护点】
一种芳甲酰氨基芳基乙酮的新型制备工艺,其特征在于包括:A:采用对称的二芳甲酰基甲烷,盐酸羟胺为原料;对称的二芳甲酰基甲烷具有如下结构:***R1=H,alkyl,alkenyl,alkyl,F,Cl,Br,I,NO2,OR(R=alkyl,alkenyl,alkyl)R2=H,alkyl,alkenyl,alkyl,F,Cl,Br,I,NO2,OR(R=alkyl,alkenyl,alkyl)R3=H,alkyl,alkenyl,alkyl,F,Cl,Br,I,NO2,OR(R=alkyl,alkenyl,alkyl)R4=H,alkyl,alkenyl,alkyl,F,Cl,Br,I,NO2,OR(R=alkyl,alkenyl,alkyl)R5=H,alkyl,alkenyl,alkyl,F,Cl,Br,I,NO2,OR(R=alkyl,alkenyl,alkyl)B:利用无机酸(如盐酸,硫酸,磷酸等)和有机酸(如磺酸,三氟乙酸等)做催化剂或以PCl5,POCl3,Ph3P-CCl4,CH3SO2Cl,p-CH3PhSO2Cl,PhSO2Cl形成离去基团,进行Beckman重排得到 ...
【技术特征摘要】
【专利技术属性】
技术研发人员:何勇,
申请(专利权)人:上海泺安医药技术有限公司,
类型:发明
国别省市:31[]
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