本发明专利技术提供了一种含有盐酸曲马多和对乙酰氨基酚的制剂及其制备方法，所述的制剂的组成成分及其含量以重量份计，包括：盐酸曲马多45份、对乙酰氨基酚390份、乳糖10～15份、聚维酮K30 3.2～4份、硬脂酸镁3～4.2份。所述的制剂的制备方法是通过粉碎过筛、称量配料、制粒、总混、中间体检验、充填抛光或压片、铝塑包装等步骤实现的。本发明专利技术所述的制剂处方简单，辅料用量少，通过本发明专利技术所述的制备工艺得到的制剂，经过长期试验和加速试验证明所述的制剂中的有关物质含量变化小，对乙酰氨基酚和盐酸曲马多含量基本无变化，且未检测出对氨基酚。
【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及医药
，特别涉及一种含有盐酸曲马多和对乙酰氨基酚的制剂及其制备方法。
技术介绍
盐酸曲马多为非阿片类中枢性镇痛药，虽也可与阿片受体结合，但其亲和力很弱，对μ受体的亲和力相当于吗啡的1/6000，对κ和δ受体的亲和力仅为μ受体的1/25。盐酸曲马多的化学名为(±)-E-2[(二甲氨基)甲基]-1-(3-甲氧基苯基)环乙醇盐酸盐，为消旋体，其(+)对映体作用于阿片受体，而(-)对映体则掏神经元突触对去甲肾上腺素的再摄取，并增加神经元外5-羟色胺浓度，从而影响痛觉传递而产生镇痛作用，其作用强度为吗啡的1/8-1/10。对乙酰氨基酚又名扑热息痛，为乙酰苯胺类解热镇痛药，口服吸收迅速、完全，其作用与阿司匹林相似，镇痛作用较弱，对胃肠道刺激小，对凝血机制无影响，正常剂量下对肝脏无损害。现已有对乙酰氨基酚和盐酸曲马多的复方制剂，有对乙酰氨基酚和盐酸曲马多复方片剂、对乙酰氨基酚和盐酸曲马多复方口服缓释制剂等。目前市场上的氨酚曲马多普通片剂占主导地位，但是普通片剂的处方相对比较复杂，在生产过程中，对制剂中间产物及最终产品的质量控制较差，无法保证产品的安全性、有效性及可靠性。
技术实现思路
针对现有技术缺陷，本专利技术的目的在于提供一种含有盐酸曲马多和对乙酰氨基酚的制剂，所述的制剂中成分简单，辅料的种类及用量少。本专利技术所述的制剂，包含胶囊剂、片剂、颗粒剂；优选剂型为胶囊剂。本专利技术所述的含有盐酸曲马多和对乙酰氨基酚的制剂的组成成分及其含量以重量份计，包括：盐酸曲马多45份、对乙酰氨基酚390份、乳糖10～15份、聚维酮K30 3.2～4份、硬脂酸镁3～4.2份。进一步，所述的含有盐酸曲马多和对乙酰氨基酚的制剂的组成成分及其含量以重量份计，包括：盐酸曲马多45份、对乙酰氨基酚390份、乳糖12份、聚维酮K30 3.6份、硬脂酸镁3.6份。本专利技术的目的还在于提供一种所述的含有盐酸曲马多和对乙酰氨基酚的制剂的制备方法，通过所述的制备方法制备所述的制剂，能很好的控制制剂的中间产物及最终产品的质量，从而保证产品的安全性、有效性及可靠性。本专利技术所述的含有盐酸曲马多和对乙酰氨基酚的制剂的制备方法是通过以下步骤实现的：(1)粉碎过筛：将处方量的盐酸曲马多、对乙酰氨基酚分别粉碎，过60目筛，备用；(2)称量配料：将上述处方量分别称量盐酸曲马多、对乙酰氨基酚、乳糖；(3)制粒，包括以下步骤：A.粘合剂的制备：将聚维酮K30加入至纯化水或浓度为95％的酒精中，边加边搅拌，放置一段时间使其全部溶解，配制成6％～9％的聚维酮K30溶液，过80目筛，得到粘合剂，备用；B.预混：将处方量的乳糖和盐酸曲马多按照等量递增法进行混合，每次加入混合5～15分钟，混匀备用；然后向盐酸曲马多和乳糖的混合粉中加入对乙酰氨基酚，对乙酰氨基酚是按照等量递加法加入，然后混合20～50分钟后，加入粘合剂，搅拌，使制成手握成团、轻压即散的软材；C.制粒：在装有20目尼龙筛网的制粒机上对所述的软材进行制粒，得到湿粒；D.干燥：将湿粒倒入干燥机中进行干燥，温度40～50℃，时间30～40分钟，控制颗粒冷却后的水分不超过5.0％，得到颗粒；E.整粒：在装有16目的尼龙筛网的颗粒机上对干燥后的颗粒进行整粒；(4)总混：将已整粒的颗粒与处方量的硬脂酸镁交叉投入至二维运动混合机中，混合10～20分钟，得到总混颗粒；(5)中间体检验：取适量总混颗粒，测中间体含量；(6)充填抛光：根据中间体含量，确定平均粒重及上下限粒重控制范围，调整安装设备模具，设置充填速度为1500～1900粒/分钟，真空度为-0.01～-0.06Mpa，然后将总混颗粒充填入空心胶囊壳后，对充填后的胶囊进行抛光，拣选出不合格的胶囊；(7)铝塑包装：将药用聚氯乙烯硬片、药品包装用铝箔安装到位，调整设备产品批号，设置好参数，然后将片剂或充填好的胶囊置于平板泡罩包装机中进行铝塑包装。其中，步骤(6)可以替换为压片操作，具体的为根据中间体含量，确定平均片重及上下限片重控制范围，将步骤(5)所述的总混颗粒直接进行压片，即得。其中，所述的步骤(7)中，铝塑包装的工艺参数如下：上加热温度为160～175℃，下加热温度为160～175℃，热封温度为190～220℃，冲裁次数为60～100次/分钟。其中，所述的步骤(2)～(7)均在固体制剂车间D级洁净区的相应操作间内进行，温度要求为18～26℃，相对湿度为45～65％。进一步，本专利技术所述的含有盐酸曲马多和对乙酰氨基酚的制剂的制备方法还可以通过以下步骤实现的：(1)粉碎过筛：将处方量的盐酸曲马多、对乙酰氨基酚分别粉碎，过60目筛，备用；(2)称量配料：将上述处方量分别称量盐酸曲马多、对乙酰氨基酚、乳糖；(3)制粒，包括以下步骤：A.粘合剂的制备：将聚维酮K30加入至纯化水或浓度为95％的酒精中，边加边搅拌，放置一段时间使其全部溶解，配制成8％的聚维酮K30溶液，过80目筛，得到粘合剂，备用；B.预混：将处方量的乳糖和盐酸曲马多按照等量递增法进行混合，每次加入混合10分钟，混匀备用；然后向盐酸曲马多和乳糖的混合粉中加入对乙酰氨基酚，对乙酰氨基酚是按照等量递加法加入，然后混合30分钟后，加入粘合剂，搅拌，使制成手握成团、轻压即散的软材；C.制粒：在装有20目尼龙筛网的制粒机上对所述的软材进行制粒，得到湿粒；D.干燥：将湿粒倒入干燥机中进行干燥，温度40～50℃，时间30～40分钟，控制颗粒冷却后的水分不超过5.0％，得到颗粒；E.整粒：在装有16目的尼龙筛网的颗粒机上对干燥后的颗粒进行整粒；(4)总混：将已整粒的颗粒与处方量的硬脂酸镁交叉投入至二维运动混合机中，混合15分钟，得到总混颗粒；(5)中间体检验：取适量总混颗粒，测中间体含量；(6)根据中间体含量，确定平均粒重及上下限粒重控制范围，调整安装设备模具，设置充填速度为1500～1900粒/分钟，真空度为-0.02～-0.04Mpa，然后将总混颗粒充填入空心胶囊壳后，对充填后的胶囊进行抛光，拣选出不合格的胶囊；(7)铝塑包装：将药用聚氯乙烯硬片、药品包装用铝箔安装到位，调整设备产品批号，设置好参数，然后将充填好的胶囊置于平板泡罩包装机中进行铝塑包装。其中，步骤(6)可以替换为压片操作，具体的为根据中间体含量，确定平均片重及上下限片重控制范围，将步骤(5)所述的总混颗粒直接进行压片，即得。其中，所述的步骤(7)中，铝塑包装的工艺参数如下：上加热温度为160～175℃，下加热温度为160～175℃，热封温度为190～220℃，冲裁次数为60～100次/分钟。其中，所述的步骤(2)～(7)均在固体制剂车间D级洁净区的相应操作间内进行，温度要求为18～26℃，相对湿度为45～65％。与现有技术相比，本专利技术所述的含有盐酸曲马多和对乙酰氨基酚的制剂处方简单，通过本专利技术所述的制备工艺，在生产过程中，能很好的控制制剂中间产物及最终产品的质量，从而保证产品的安全性、有效性及可靠性。具体实施方式下面将结合本专利技术实施例，对本专利技术实施例中的技术方案进行清楚、完整地描述，显然，所描述的实施例仅仅是本专利技术一部分实施例，而不是全部的实施例。基于本专利技术中的实施例，本领域普通技术人员在没有做出创造性劳动前提下所获得的所有其他实施例，都本文档来自技高网...
【技术保护点】
一种含有盐酸曲马多和对乙酰氨基酚的制剂，其特征在于，所述的制剂的组成成分及其含量以重量份计，包括：盐酸曲马多45份、对乙酰氨基酚390份、乳糖10～15份、聚维酮K30 3.2～4份、硬脂酸镁3～4.2份。
【技术特征摘要】
1.一种含有盐酸曲马多和对乙酰氨基酚的制剂，其特征在于，所述的制剂的组成成分及其含量以重量份计，包括：盐酸曲马多45份、对乙酰氨基酚390份、乳糖10～15份、聚维酮K30 3.2～4份、硬脂酸镁3～4.2份。2.根据权利要求1所述的一种含有盐酸曲马多和对乙酰氨基酚的制剂，其特征在于，所述的制剂的组成成分及其含量以重量份计，包括：盐酸曲马多45份、对乙酰氨基酚390份、乳糖12份、聚维酮K30 3.6份、硬脂酸镁3.6份。3.根据权利要求1或2所述的一种含有盐酸曲马多和对乙酰氨基酚的制剂，其特征在于，所述的制剂可以为片剂或颗粒剂或胶囊剂，优选剂型为胶囊剂。4.一种如权利要求1或2所述的含有盐酸曲马多和对乙酰氨基酚的制剂的制备方法，其特征在于，所述的制备方法是通过以下步骤实现的：(1)粉碎过筛：将处方量的盐酸曲马多、对乙酰氨基酚分别粉碎，过60目筛，备用；(2)称量配料：将上述处方量分别称量盐酸曲马多、对乙酰氨基酚、乳糖；(3)制粒，包括以下步骤：A.粘合剂的制备：将聚维酮K30加入至纯化水或浓度为95％的酒精中，边加边搅拌，放置一段时间使其全部溶解，配制成6％～9％的聚维酮K30溶液，过80目筛，得到粘合剂，备用；B.预混：将处方量的乳糖和盐酸曲马多按照等量递增法进行混合，每次加入混合5～15分钟，混匀备用；然后向盐酸曲马多和乳糖的混合粉中加入对乙酰氨基酚，对乙酰氨基酚是按照等量递加法加入，然后混合20～50分钟后，加入粘合剂，搅拌，使制成手握成团、轻压即散的软材；C.制粒：在装有20目尼龙筛网的制粒机上对所述的软材进行制粒，得到湿粒；D.干燥：将湿粒倒入干燥机中进行干燥，温度40～50℃，时间30～40分钟，控制颗粒冷却后的水分不超过5.0％，得到颗粒；E.整粒：在装有16目的尼龙筛网的颗粒机上对干燥后的颗粒进行整粒；(4)总混：将已整粒的颗粒与处方量的硬脂酸镁交叉投入至二维运动混合机中，混合10～20分钟，得到总混颗粒；(5)中间体检验：取适量总混颗粒，测中间体含量；(6)充填抛光：根据中间体含量，确定平均粒重及上下限粒重控制范围，调整安装设备模具，设置充填速度为1500～1900粒/分钟，真空度为-0.01～-0.06Mpa，然后将总混颗粒充填入空心胶囊壳后，对充填后的胶囊进行抛光，拣选出不合格的胶囊；(7)铝塑包装：将药用聚氯乙烯硬片、药品包装用铝箔安装到位，调整设备产品批号，设置好参数，然后将充填好的胶囊或片剂置于平板泡罩包装机...
【专利技术属性】
技术研发人员：刘越飞，耿福昌，
申请(专利权)人：山西好医生药业有限公司，
类型：发明
国别省市：山西;14
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