氨基多糖季铵盐组合物及其应用、制剂制造技术

技术编号:12018538 阅读:234 留言:0更新日期:2015-09-09 15:19
本发明专利技术涉及药物制剂技术领域,特别涉及氨基多糖季铵盐组合物及其应用、制剂。该氨基多糖季铵盐组合物包括氨基多糖季铵盐和甜菜碱。本发明专利技术提供的氨基多糖季铵盐组合物水溶性好,成膜性好,利用率高,无细胞毒性,pH值为中性,安全,对皮肤无刺激;该氨基多糖季铵盐组合物可有效抑制白色念珠菌、金黄葡萄球菌、大肠杆菌、铜绿假单胞菌、真菌,相较于单独使用氨基多糖季铵盐、甜菜碱,本发明专利技术氨基多糖季铵盐组合物的抑菌率有了显著的提升,具有协同增效作用。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及药物制剂
,特别涉及氨基多糖季铵盐组合物及其应用、制剂
技术介绍
皮肤损伤是急诊科临床常见的情况,包括皮肤烧伤、烫伤、皮肤溃疡、皮肤机械创 伤,给患者造成巨大的疼痛及频繁换药的痛苦,不但影响人们的日常生活和工作,并影响患 者对医院的满意度。为了防止创口感染,需要使用药物对创面进行杀菌消毒,如使用碘酒、 酒精等,然后使用消炎抗菌的药物涂敷于创面之上,促进创口的愈合。 氨基多糖,又称糖胺聚糖(Glycosominoglycan,GAG)、粘多糖、酸性粘多糖、结缔组 织多糖,是动物体内的一类重要大分子物质,是蛋白聚糖分子结构中的"含糖片段",通过共 价键与蛋白聚糖的核心蛋白连接。氨基多糖在许多生物学、生理学和病理学过程中起着重 要的作用,已引起世界医药界的广泛关注。据报道,GAG具有抗肿瘤、抗凝血、降血脂、增强 免疫等多种生物活性,己引起了世界医药界和食品界的广泛关注。有报道显示氨基多糖具 有一定的抗菌活性,对于皮肤损伤的治疗收到显著效果。鉴于氨基多糖的特殊生物功能和 生物活性,人们已经在利用外源性氨基多糖的生物活性研制有效药物防治某些疾病方面取 得很大进展。近20~30年来,人们从各种动物中提取分离氨基多糖,并进行筛选。 在治疗皮肤损伤方面,氨基多糖用于治疗或修复保护皮肤烧伤、烫伤、皮肤溃疡、 皮肤机械创伤等皮肤创伤的药物或敷料,效果好、稳定性好、无毒副作用,但是水溶性不好 限制了其用途。随着医学研宄的发展,人们对于水溶性能和抗菌性能更好的氨基多糖产品 仍有期待。
技术实现思路
有鉴于此,本专利技术提供了氨基多糖季铵盐组合物及其应用、制剂。该氨基多糖季 铵盐组合物水溶性好,成膜性好,利用率高,无细胞毒性,PH值为中性,安全,对皮肤无刺激; 该氨基多糖季铵盐组合物可有效抑制白色念珠菌、金黄葡萄球菌、大肠杆菌、铜绿假单胞 菌、真菌,相较于单独使用氨基多糖季铵盐、甜菜碱,本专利技术氨基多糖季铵盐组合物的抑菌 率有了显著的提升,具有协同增效作用。 为了实现上述专利技术目的,本专利技术提供以下技术方案: 本专利技术提供了一种氨基多糖季铵盐组合物,包括氨基多糖季铵盐和甜菜碱。 本专利技术通过在氨基多糖季铵盐合成过程中,加入甜菜碱,制得的组合物可使氨基 多糖季铵盐与甜菜碱产生一定的协同增效作用,可显著提高氨基多糖季铵盐组合物的抑菌 性能。 作为优选,氨基多糖季铵盐与甜菜碱的质量比为(1~10) : (1~10)。 优选地,氨基多糖季铵盐与甜菜碱的质量比为(1~5) : (1~5)。 更优选地,氨基多糖季铵盐与甜菜碱的质量比为(2~2. 4) :3。 在本专利技术提供的一些实施例中,氨基多糖季铵盐与甜菜碱的质量比为2:3。 在本专利技术提供的另一些实施例中,氨基多糖季铵盐与甜菜碱的质量比为2. 2:3。 在本专利技术提供的另一些实施例中,氨基多糖季铵盐与甜菜碱的质量比为2. 4:3。 本专利技术还提供该氨基多糖季铵盐组合物的制备方法,包括如下步骤: 在碱性条件下,三甲胺盐酸盐和环氧氯丙烷反应生成2, 3-环氧丙基三甲基氯化 铵; 在碱性条件下,氨基多糖与所述2, 3-环氧丙基三甲基氯化铵在溶剂中发生亲核 加成反应生成氨基多糖季铵盐,加入甜菜碱制得氨基多糖季铵盐组合物。 在本专利技术提供的一些实施例中,加入甜菜碱的超声频率为20~50kHz,时间为3~ 10小时,温度为60~100°C。 作为优选,亲核加成反应具体为:在超声频率为20~50kHz、温度为60~KKTC的 条件下反应3~10小时。 在本专利技术提供的一些实施例中,亲核加成反应具体为:在超声频率为37kHz、温度 为78°C的条件下反应3小时。 在本专利技术提供的另一些实施例中,亲核加成反应具体为:在超声频率为20kHz、温 度为100°C的条件下反应5小时。 在本专利技术提供的另一些实施例中,亲核加成反应具体为:在超声频率为50kHz、温 度为60°C的条件下反应7小时。 在本专利技术提供的一些实施例中,氨基多糖季铵盐组合物的制备方法为:以重量份 计,取三甲胺盐酸盐13份,环氧氯丙烷试剂10份,加入30%氢氧化钠40份,搅拌2小时,制 成2, 3-环氧丙基三甲基氯化铵溶液;取氨基多糖8份,加入异丙醇40份,加入30%氢氧化 钠30份、氯化钠5份、氯化铝1份,搅拌1小时,加入2, 3-环氧丙基三甲基氯化铵溶液,选 择超声频率37kHz,升温至78°C,加入甜菜碱15份反应3小时,加入10 %盐酸调pH至7. 0, 抽滤,获得氨基多糖季铵盐组合物。 在本专利技术提供的另一些实施例中,氨基多糖季铵盐组合物的制备方法为:以重量 份计,取三甲胺盐酸盐13份,环氧氯丙烷试剂10份,加入30%氢氧化钠40份,搅拌2小时, 制成2, 3-环氧丙基三甲基氯化铵溶液;取氨基多糖8份,加入异丙醇40份,加入30%氢氧 化钠30份,氯化钠5份,氯化铝1份,搅拌1小时,加入2, 3-环氧丙基三甲基氯化铵溶液, 选择超声频率20kHz,升温至KKTC,加入甜菜碱15份反应5小时,加入10 %盐酸调pH至 7. 0,抽滤,获得氨基多糖季铵盐组合物。 在本专利技术提供的另一些实施例中,氨基多糖季铵盐组合物的制备方法为:以重量 份计,取三甲胺盐酸盐13份,环氧氯丙烷试剂10份,加入30%氢氧化钠40份,搅拌2小时, 制成2, 3-环氧丙基三甲基氯化铵溶液;取氨基多糖8份,加入异丙醇40份,加入30%氢氧 化钠30份,氯化钠5份,氯化铝1份,搅拌1小时,加入2, 3-环氧丙基三甲基氯化铵溶液,选 择超声频率50kHz,升温至60°C,加入甜菜碱15份反应7小时,加入10%盐酸调pH至7. 0, 抽滤,获得氨基多糖季铵盐组合物。 在本专利技术提供的另一些实施例中,氨基多糖季铵盐制备方法:以重量份计,取三甲 胺盐酸盐13份,环氧氯丙烷试剂10份,搅拌1小时,制成2, 3-环氧丙基三甲基氯化铵溶液; 取氨基多糖9份,加10%氢氧化钠24份,搅拌1小时,加入2, 3-环氧丙基三甲基氯化铵溶 液,升温至80°C,分散乳化15分钟,加入甜菜碱10份反应10小时,抽滤,醇沉,低温干燥,获 得氨基多糖季铵盐组合物。 在本专利技术提供的另一些实施例中,氨基多糖季铵盐制备方法:以重量份计,取三甲 胺盐酸盐13份,环氧氯丙烷试剂10份,加入30 %氢氧化钠30份,搅拌1小时,制成2, 3-环 氧丙基三甲基氯化铵溶液;取氨基多糖10份,加入异丙醇30份,搅拌1小时,加入2, 3-环 氧丙基三甲基氯化铵溶液,升温至78°C,加入甜菜碱15份反应7小时,抽滤,醇沉,低温干 燥,获得氨基多糖季铵盐组合物。 本专利技术提供了该氨基多糖季铵盐组合物在制备抗菌药物中的应用;该氨基多糖季 铵盐组合物包括氨基多糖季铵盐和甜菜碱;作为优选,氨基多糖季铵盐与甜菜碱的质量比 为(1~10) : (1~10);优选地,氨基多糖季铵盐与甜菜碱的质量比为(1~5) : (1~5); 更优选地,氨基多糖季铵盐与甜菜碱的质量比为(2~2.4) :3;在本专利技术提供的一些实施 例中,氨基多糖季铵盐与甜菜碱的质量比为2:3 ;在本发当前第1页1 2 3 本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种氨基多糖季铵盐组合物,其特征在于,包括氨基多糖季铵盐和甜菜碱。

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员:孙法陈文建孙威李俊荣武兵
申请(专利权)人:吉林君同行生物科技有限公司
类型:发明
国别省市:吉林;22

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