一种含砜基脂肪醇的制备新工艺制造技术

含砜基脂肪醇是制备原料药的重要中间体。原有的合成方法，采用硫醚为起始原料经氧化制备得到，但制备硫醚过程中对环境污染难以控制。本发明专利技术采用含砜基取代的脂肪族羧酸酯为原料为原料，选择性还原酯基，可得到含砜基脂肪醇，本方法是一种环境友好型的合成含砜基脂肪醇的新型工艺。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及一种医药中间体含砜基脂肪醇的制备新工艺，有利于降低环境污染。
技术介绍
含砜基脂肪醇是合成某些具有药物活性成分的重要中间体，潜在良好助溶剂，潜 在良好的表面活性剂，其衍生物可用作坚膜剂。文献报道合成含砜基脂肪族化合物，以制备 1，3_双(羟乙基砜基)-2-丙醇为例，CN93109993. 5合成路线如下
技术实现思路
针对以上化合物及类似物制备方法，起始原料合成往往用到巯基化合物，环境污染大。本专利技术的主要是以下化合物为起始原料， Rl = alkylR2 = H, C00R4 R4 = alkyl R3 = H, alkylη = 1~18采用硼氢化钠(或硼氢化钾)，硼氢化钠(硼氢化钾)/路易斯酸，酰苯胺氢化硼钠 (，酰苯胺氢化硼钾)，硼烷等为还原剂，选择性还原酯基，反应式如下 Rl = alkylR2 = H, C00R4R3 = H, alkylη = 1 18从而得到相映的含砜基脂肪醇。该合成工艺路线环境污染小。 实施例2-甲砜基乙醇的制备IOOOml反应瓶中加入600毫升乙醇，100克甲砜基乙酸乙酯，搅拌，分批假如硼氢化钠，反应完全后蒸除溶剂。加入2000毫升丙酮，过滤，干燥，蒸除溶剂，即得初产品。通过该方法得到的2-甲砜基乙醇含量在80%以上。权利要求一种含砜基脂肪醇新型制备工艺，其特征在于包括A采用含砜基取代的脂肪族羧酸酯为原料；含砜基取代的脂肪族羧酸酯具有如下结构R1＝alkylR2＝H，COOR4 R4＝alkylR3＝H，alkyln＝1～18B利用硼氢化钠(或硼氢化钾)，硼氢化钠(硼氢化钾)/路易斯酸，酰苯胺氢化硼钠(，酰苯胺氢化硼钾)，硼烷等为酯基的选择性还原试剂。F2009100572175C0000011.tif2.如权利要求1所述的含砜基脂肪醇新型制备工艺，其特征在于 A反应含砜基取代的脂肪族羧酸酯与选择性还原试剂的摩尔配比区间为1 0.25到 1 10.B反应采用的溶剂为醚，醇，2-甲基吡啶等。(CH2)IICOOR全文摘要含砜基脂肪醇是制备原料药的重要中间体。原有的合成方法，采用硫醚为起始原料经氧化制备得到，但制备硫醚过程中对环境污染难以控制。本专利技术采用含砜基取代的脂肪族羧酸酯为原料为原料，选择性还原酯基，可得到含砜基脂肪醇，本方法是一种环境友好型的合成含砜基脂肪醇的新型工艺。文档编号C07C315/04GK101885695SQ20091005721公开日2010年11月17日 申请日期2009年5月12日 优先权日2009年5月12日专利技术者何勇 申请人:上海泺安医药技术有限公司本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种含砜基脂肪醇新型制备工艺，其特征在于包括：　　Ａ：采用含砜基取代的脂肪族羧酸酯为原料；含砜基取代的脂肪族羧酸酯具有如下结构：　　＊＊＊　　Ｒ１＝ａｌｋｙｌ　　Ｒ２＝Ｈ，ＣＯＯＲ４　Ｒ４＝ａｌｋｙｌ　　Ｒ３＝Ｈ，ａｌｋｙｌ　　ｎ＝１～１８Ｂ：利用硼氢化钠（或硼氢化钾），硼氢化钠（硼氢化钾）／路易斯酸，酰苯胺氢化硼钠（，酰苯胺氢化硼钾），硼烷等为酯基的选择性还原试剂。

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员：何勇，
申请(专利权)人：上海泺安医药技术有限公司，
类型：发明
国别省市：31[中国|上海]