糖原磷酸化酶抑制剂化合物和其药物组合物制造技术

技术编号:5441640 阅读:226 留言:1更新日期:2012-04-11 18:40
本发明专利技术涉及作为糖原磷酸化酶抑制剂的新化合物和其在治疗糖尿病及其它与此相关病症中的用途。本发明专利技术进一步涉及包含该化合物的药物组合物和制备该化合物和药物组合物的方法。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】
本专利技术涉及糖原磷酸化酶抑制剂化合物,该化合物的药物组合物,该化合物或包 含其的药物组合物在治疗糖尿病、与糖尿病相关的病症、和/或组织缺血(包括心肌缺血) 中的用途,和制备该化合物的方法。
技术介绍
糖尿病的治疗仍然是世界许多地方关注的健康问题。与自我注射胰岛素相比,具 有最小不良副作用的口服摄取的药物是所需要的。因此对药物具有持续的需要,要求该药 物效果更好、副作用更小、作用时间更长或通过不同的机理起作用。许多药物适合治疗糖尿病。这些包括注射胰岛素和口服摄取的药物例如磺酰脲、 格列甲嗪、甲苯磺丁脲(Tobutamide)、醋酸己脲、tolazimide、双缩胍和二甲双胍(格华 止)。在口服摄取药物没有效果的糖尿病患者中,需要自我注射胰岛素。患有I型糖尿病的 患者(还称为胰岛素依赖型糖尿病)通常用自我注射胰岛素的方式治疗。患有II型糖尿 病的患者(还称为非胰岛素依赖型糖尿病)通常用饮食、锻炼和口服药剂的组合方式进行 治疗。当口服药剂失败时,可以使用胰岛素。当口服糖尿病药物时,通常需要多个日剂量。胰岛素的合适剂量的测定需要频繁测试患者尿和/或血液中的糖水平。给予过度 剂量胰岛素通常本文档来自技高网...

【技术保护点】
式Ⅰ的化合物***式Ⅰ其盐、溶剂化物或生理学的功能化衍生物。

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】US 2007-9-28 60/975,865式I的化合物其盐、溶剂化物或生理学的功能化衍生物。FPA00001138951300011.tif2.权利要求1的化合物,其中立体化学如式IA所示。3.药物组合物,其包含权利要求1或2的化合物、其盐、溶剂化物或生理学功能化衍生物。4.药物组合物,其包含权利要求1或2的化合物、其盐、溶剂化物或生理学功能化衍生 物和一或多种赋形剂。5.权利要求1或2的药物组合物,其是片剂或胶囊形式。6.一种治疗方法,包括给予哺乳动物药物组合物,该药物组合物包含权利要求1或2的 化合物、其可药用盐、溶剂化物或生理学功能化衍生物和至少一种赋形剂,其中所述治疗用 于选自下列的疾病或病症糖尿病和与糖尿病相关的病症。7.权利要求5的方法,其中所述与糖尿病相关的病症选自下列肥胖症,综合症X,胰岛 素抗性,糖尿病性肾病,糖尿病性神经病变,糖尿病性视网膜病,高血糖症,高胆固醇血症, 高胰岛素血症,高脂质血症,心血管疾病,中风,动脉粥样硬化,脂蛋白病症,高血压症,组织 缺血,心肌缺血和忧郁症。8.权利要求6的方法,所述治疗用于糖尿病治疗。9.权利要求6的方法,其中所述哺乳动物是人。10.权利要求1或2的化合物、其盐、溶剂化物或生理学功能化衍生物用作活性治疗物质。11.权利要求1或2的化合物、其盐、溶剂化物或生理学功能化衍生物用于治疗。12.权利要求1或2的化合物、其盐、溶剂化物或生理学功能化衍生物在哺乳动物中用于治疗选自下列的疾病或病症糖尿病,肥胖症,综合症X,胰岛素耐受性,糖尿病性肾病, 糖尿病性神经病变,糖尿病性视网膜病,高血糖症,高胆固醇血症,高胰岛素血症,高脂质血 症,心血管疾病,中风,动脉粥样硬化,脂蛋白病症,高血压症,组织缺血,心肌缺血和忧郁症。13.权利要求12的化合物用于治疗糖尿病。14.权利要求12的化合物,其中所述哺乳动物是人。15.制备权利要求1或2的化合物、其盐、溶剂化物或生理学功能化衍生物的方法,包括 下列步骤a.将4-氯-2-硝基苯甲酸酯和[6-(甲氧基)_3_吡啶基]硼...

【专利技术属性】
技术研发人员:P班克SH迪克逊DM加里多SM斯帕克斯FX塔瓦尔斯SA汤逊
申请(专利权)人:葛兰素史密丝克莱恩有限责任公司
类型:发明
国别省市:US[美国]

网友询问留言 已有1条评论
  • 来自[北京市电信互联网数据中心] 2015年03月20日 02:04
    磷酸化酶(phosphorylase),可添加磷酸基团到受体上。以ATP作为磷酸基团供体为例,磷酸化酶催化的反应,可表示如下:
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