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人蛋白酪氨酸磷酸酶抑制剂及使用方法技术

技术编号:5426672 阅读:209 留言:0更新日期:2012-04-11 18:40
本发明专利技术涉及能有效作为人蛋白酪氨酸磷酸酶β(HPTP-β)抑制剂从而调节血管生成的化合物。本发明专利技术还涉及含有所述人蛋白酪氨酸磷酸酶β(HPTP-β)抑制剂的组合物,以及调节血管生成的方法。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】
本专利技术涉及能有效作为人蛋白酪氨酸磷酸酶β(HPTP-β)抑制剂从而调节血管生成的化合物。本专利技术还涉及含有一种或多种人蛋白酪氨酸磷酸酶β(HPTP-β)抑制剂的组合物,以及调节血管生成的方法。
技术介绍
血管生成——从已存在的脉管系统中形成新的血管——在诸多生理及病理过程中发挥重要作用(Nguyen,L.L.et al,Int.Rev.Cytol.,204,1-48,(2001))。血管生成是一个由衬在血管内壁的内皮细胞及其周围环境之间的交流介导的复杂过程。在血管生成的早期阶段,组织及肿瘤细胞对环境刺激例如缺氧发生响应而产生并分泌前血管生成(pro-angiogenic)生长因子。这些因子扩散至附近的内皮细胞并刺激能导致蛋白酶产生和分泌的受体,所述蛋白酶能降解周围的细胞外基质。被活化的内皮细胞开始迁移并增殖进入周围组织中,向这些生长因子的来源增殖(Bussolino,F.,Trends biochem.Sci.,22,251-256,(1997))。然后内皮细胞停止增殖并分化为管状结构,这是形成稳定的、成熟的血管的第一步。接着,周围内皮细胞,例如周皮细胞和平滑肌细胞本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种具有下式的化合物: *** 其中R为被取代或未被取代的具有下式的噻唑基单元: ***或*** R↑[2]和R↑[3]各自独立地选自: i)氢; ii)被取代的或未被取代的C↓[1]-C↓[6]直链、支 链或环状的烷基; iii)被取代的或未被取代的苯基; iv)被取代的或未被取代的杂芳基;或 R↑[2]和R↑[3]可连在一起形成一个饱和的或不饱和的具有5-7个原子的环; 所述取代基独立地选自一个或多个C↓[1]-C ↓[6]直链、支链或环状的烷基,卤素、羟基或氰基单元; R↑...

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...

【专利技术属性】
技术研发人员:JL格瑞K阿马拉辛哈CM克拉克MB梅尔R尼克尔斯
申请(专利权)人:宝洁公司
类型:发明
国别省市:US[美国]

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