用于制备糖原磷酸化酶抑制剂的中间体制造技术

本发明专利技术提供了用于制备某些Ｎ－（吲哚－２－羰基）－β－丙氨酰胺化合物的新方法和中间体，所述化合物是糖原磷酸化酶抑制剂，用于治疗诸如血胆甾醇过多、高血糖、高胰岛素血、高脂血、高血压、动脉粥样硬化、糖尿病、糖尿病性心肌病、感染、组织局部缺血和心肌局部缺血的疾病，并用于抑制肿瘤生长。（*该技术在2023年保护过期，可自由使用*）

【技术实现步骤摘要】

本专利技术提供了用于制备某些N-(吲哚-2-羰基)-β-丙氨酰胺化合物的新方法和中间体，所述化合物是糖原磷酸化酶抑制剂，用于治疗诸如血胆甾醇过多、高血糖、高胰岛素血、高脂血、高血压、动脉粥样硬化、糖尿病、糖尿病性心肌病、感染、组织局部缺血和心肌局部缺血的疾病，并用于抑制肿瘤生长。
技术介绍
尽管早期发现了胰岛素且随后被广泛用于治疗糖尿病，以及后来发现了磺酰脲类(例如，ChlorpropamideTM(Pfizer)、TolbutamideTM(Upjohn)、AcetohexamideTM(E.I.Lilly)、TolazamideTM(Upjohn)和缩二胍(例如，PhenforminTM(Ciba Geigy)和MetforminTM(G D.Searle))并用作口服降血糖药，但治疗糖尿病的治疗方案仍然不令人满意。对于合成降血糖药无效的约10％糖尿病患者(1型糖尿病，胰岛素依赖型糖尿病)，有必要使用胰岛素，且需要每日多次给药，通常是通过自我注射给药。需要频繁测定尿或血液中的糖水平，来确定胰岛素的合适剂量。施用过量胰岛素会导致低血糖，其后果是轻度血糖不正常至昏迷或甚至死亡。非胰本文档来自技高网...

【技术保护点】
下列结构式化合物＊＊＊。

【技术特征摘要】
US 2002-1-...

【专利技术属性】
技术研发人员：马克T巴里拉，弗兰克R布希，米歇尔A库图里尔，苏珊L奥里尔，彼得R罗斯，德里克L蒂克纳，哈里O托比亚森，格雷戈里J威思布罗，
申请(专利权)人：辉瑞产品公司，
类型：发明
国别省市：US[美国]