公开一种制备２，２－二氟乙胺衍生物的方法，其中将通式（ＩＶ）的化合物还原成相应的通式（ＩＩＩ）的２，２－二氟乙胺衍生物，其中基团Ａ具有说明书中所述含义：
【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】,2-二氟乙胺衍生物的方法,2- 二氟乙胺衍生物的方法本专利技术涉及一种由2，2-二氟乙酰胺衍生物制备2，2-二氟乙胺衍生物的方法。本 专利技术还提供了在本专利技术的该方法中用作原料化合物的2，2_ 二氟乙酰胺衍生物、其制备及 其用于制备2，2- 二氟乙胺衍生物的用途。2，2_ 二氟乙胺的衍生物是制备活性农业化学成分的重要中间体。合适的2，2_ 二 氟乙胺衍生物可用在例如具有杀虫活性的烯胺羰基化合物(例如4-氨基丁 -2-烯羟酸内 酯(4-aminobUt-2-enolide)化合物)的合成中。含有2，2-二氟乙氨基单元的烯胺羰基化 合物已知于例如国际专利申请WO 2007/115644和WO 2007/115646中。WO 2007/115644公开了，2，2_ 二氟乙胺衍生物，例如下式(IIIa)的化合物， 可通过用式(IIa)的任选地被取代的氯甲基吡啶对式(Ia)的胺进行烷基化而制备(W0 2007/115644的方案1 ；参见原料化合物的制备；式(III)的化合物；III-1 :N_-2，2-二氟乙基-1-胺)。方案1 <formula>formula see original document page 4</formula>该方法的一个缺点为53%的低产率，这是由于氮原子的可能的多烷基化造成的。 这种多烷基化的比例仅能通过使用较大程度过量的胺来降低，尽管这在胺成本高的情况下 是不经济的。由该现有技术出发，本专利技术的一个目的是提供一种制备2，2_ 二氟乙胺衍生物的 方法，该方法优选可简单廉价地实施。可通过该所需方法得到的2，2-二氟乙胺衍生物应该 优选地以高产率和高纯度得到。更具体而言，该所需方法应该能够在无需复杂纯化方法的 情况下得到所需目标化合物。该目的通过一种制备2，2- 二氟乙胺衍生物的方法实现。本专利技术方法的特征在于，将通式(IV)的2，2_ 二氟乙酰胺衍生物根据以下方案2 还原成相应的通式(III)的目标化合物方案2 <formula>formula see original document page 4</formula> 因此本专利技术的构思是，所需的通式(III)的2，2-二氟乙胺衍生物通过还原相应的 通式(IV)的2，2-二氟乙酰胺衍生物而制备。所需的通式(III)的2，2-二氟乙胺衍生物在本专利技术反应条件下和下文详细指明的优选的反应条件下高产率高纯度地得到，因此，本 专利技术方法克服了上述缺点。所需化合物以这样一种纯度得到，其使得通常不必对直接反应 产物进行大量后处理。与现有技术中的根据方案1由胺进行烷基化的已知方法相比，本发 明方法可改进产率。在本专利技术中，衍生物是指由所述的有机基础结构(单元)衍生的类似结构，即2， 2- 二氟乙胺衍生物应理解为意指，例如，包含2，2- 二氟乙胺单元的化合物。在上述通式(III)和(IV)中，A基团定义如下·吡啶-2-基或吡啶-4-基，或任选地被氟、氯、溴、甲基、三氟甲基或三氟甲氧基 6-位取代的吡啶-3-基，或任选地被氯或甲基6-位取代的哒嗪-3-基，或吡嗪-3-基，或 2-氯吡嗪-5-基，或任选地被氯或甲基2-位取代的1，3-噻唑-5-基，或·嘧啶基、吡唑基、噻吩基、噁唑基、异噁唑基、1，2，4-噁二唑基、异噻唑基、1，2，4-三唑基或1，2，5-噻二唑基，其任选地被氟、氯、溴、氰基、硝基、CfC4烷基(其任选地被氟 和/或氯取代)、C1-C3烷硫基(其任选地被氟和/或氯取代)或C1-C3烷基磺酰基(其任 选地被氟和/或氯取代)取代，或·<formula>formula see original document page 5</formula>其中X为卤素、烷基或卤代烷基，并且Y为卤素、烷基、卤代烷基、卤代烷氧基、叠氮基或氰基。上述通式(III)和(IV)中所示的A基团的优选的、特别优选的和极特别优选的定 义说明如下。A优选选自6-氟吡啶-3-基、6-氯吡啶_3_基、6-溴吡啶_3_基、6-甲基吡 啶-3-基、6-三氟甲基吡啶-3-基、6-三氟甲氧基吡啶-3-基、6-氯-1，4-哒嗪-3-基、 6-甲基-1，4-哒嗪-3-基、2-氯-1，3-噻唑-5-基或2-甲基-1，3-噻唑-5-基、2-氯 嘧啶-5-基、2-三氟甲基嘧啶-5-基、5，6- 二氟吡啶-3-基、5-氯-6-氟吡啶-3-基、5-溴-6-氟吡啶-3-基、5-碘-6-氟吡啶-3-基、5-氟-6-氯吡啶-3-基、5，6-二氯吡 啶-3-基、5-溴-6-氯吡啶-3-基、5-碘-6-氯吡啶-3-基、5-氟-6-溴吡啶-3-基、 5-氯-6-溴吡啶-3-基、5，6_ 二溴吡啶-3-基、5-氟-6-碘吡啶-3-基、5-氯-6-碘吡 啶-3-基、5-溴-6-碘吡啶-3-基、5-甲基-6-氟吡啶-3-基、5-甲基-6-氯吡啶-3-基、 5-甲基-6-溴吡啶-3-基、5-甲基-6-碘吡啶-3-基、5- 二氟甲基-6-氟吡啶-3-基、5- 二 氟甲基-6-氯吡啶-3-基、5- 二氟甲基-6-溴吡啶-3-基和5- 二氟甲基-6-碘吡啶-3-基。A更优选选自6-氟吡啶-3-基、6-氯吡啶_3_基、6_溴吡啶_3_基、6-氯-1，4_哒 嗪-3-基、2-氯-1，3-噻唑-5-基、2-氯嘧啶-5-基、5-氟-6-氯吡啶-3-基、5，6- 二氯吡 啶-3-基、5-溴-6-氯吡啶-3-基、5-氟-6-溴吡啶-3-基、5-氯-6-溴吡啶-3-基、5，6- 二 溴吡啶-3-基、5-甲基-6-氯吡啶-3-基、5-氯-6-碘吡啶-3-基和5- 二氟甲基_6_氯吡啶-3-基。A最优选选自6-氯吡啶-3-基、6-溴吡啶_3_基、6-氯-I，4_哒嗪_3_基、2-氯_1，3-噻唑-5-基、5-氟-6-氯吡啶-3-基和5-氟-6-溴吡啶-3-基。术语“烷基”，无论单独还是与其他术语结合(例如卤代烷基)，在本专利技术中应理解 为意指具有1-12个碳原子的饱和脂族烃基基团，其可为支链的或非支链的。C1-C12烷基基 团的实例为甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、异丁基、仲丁基、叔丁基、正戊基、异戊基、 新戊基、叔戊基、1-甲基丁基、2-甲基丁基、1-乙基丙基、1，2- 二甲基丙基、己基、正庚基、正 辛基、正壬基、正癸基、正十一烷基和正十二烷基。在这些烷基基团中，特别优选C1-C6烷基 基团。尤其优选C1-C4烷基基团。根据本专利技术，术语“芳基”应理解为意指具有6-14个碳原子的芳基，优选苯基。术语“芳基烷基”应理解为意指本专利技术定义的“芳基”和“烷基”的结合，该基团通 常通过烷基基团键合；其实例有苄基、苯乙基或α -甲基苄基，特别优选苄基。在本专利技术中，卤素取代的基团(例如卤代烷基)，应理解为意指卤代一次或多于一 次、最多至最大可能的取代基数目的基团。在多卤代的情况下，卤原子可以相同或不同。卤 素代表氟、氯、溴或碘，尤其是氟、氯或溴。术语“烷氧基”，无论单独还是与其他术语结合(例如卤代烷氧基)，在本专利技术中应 理解为意指0-烷基基团，其中所述术语“烷基”定义如上。任选地被取代的基团可为单取代或多取代，其中在多取代的情况下，取代基可以 相同或不同。通式(IV)的2，2-本文档来自技高网...
【技术保护点】
制备２，２－二氟乙胺衍生物的方法，其特征在于将通式（Ⅳ）的２，２－二氟乙酰胺衍生物还原成相应的通式（Ⅲ）的２，２－二氟乙胺衍生物： ＊＊＊ 其中通式（Ⅲ）和（Ⅳ）中的Ａ基团定义如下： .吡啶－２－基或吡啶－４－基，或任选地被氟、氯、溴、甲基、三氟甲基或三氟甲氧基６－位取代的吡啶－３－基，或任选地被氯或甲基６－位取代的哒嗪－３－基，或吡嗪－３－基，或２－氯吡嗪－５－基，或任选地被氯或甲基２－位取代的１，３－噻唑－５－基，或 .嘧啶基、吡唑基、噻吩基、噁唑基、异噁唑基、１，２，４－噁二唑基、异噻唑基、１，２，４－三唑基或１，２，５－噻二唑基，其任选地被氟、氯、溴、氰基、硝基、Ｃ↓［１］－Ｃ↓［４］烷基（其任选地被氟和／或氯取代）、Ｃ↓［１］－Ｃ↓［３］烷硫基（其任选地被氟和／或氯取代）或Ｃ↓［１］－Ｃ↓［３］烷基磺酰基（其任选地被氟和／或氯取代）取代，或 ＊＊＊， 其中 Ｘ为卤素、烷基或卤代烷基，并且 Ｙ为卤素、烷基、卤代烷基、卤代烷氧基、叠氮基或氰基。
【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...
【专利技术属性】
技术研发人员：N卢，S安托斯，
申请(专利权)人：拜尔农作物科学股份公司，
类型：发明
国别省市：DE[德国]
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