通过2,2-二氟乙胺的烷基化制备2,2-二氟乙胺衍生物的方法技术

技术编号：11072296 阅读：150 留言：0更新日期：2015-02-25 11:38

制备式（III）的2,2-二氟乙胺的方法，其中式（I）的2,2-二氟乙胺与式（II）的卤化物在叔氮碱的存在下反应：其中在式（II）和（III）中的Hal和A如在说明书中说明的那样定义。

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【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】本专利技术涉及由2,2-二氟乙胺起始制备特定的2,2-二氟乙胺衍生物的方法（工艺）。2,2-二氟乙胺衍生物是制备农业化学活性物质的有用的中间体（参见WO 2007/115644）。已知许多制备2,2-二氟乙胺衍生物的方法。例如WO 2009/036900描述了通过N-[(6-氯吡啶-3-基)甲基]-2,2-二氟乙酰胺的酰胺氢化制备2,2-二氟乙胺衍生物的方法（方案1）。方案1：该方法的缺点是使用复杂的氢化物，例如硼氢化钠，因为使用氢化物昂贵并且安全技术上复杂。WO 2009/036901描述了通过氢气还原N-(6-氯吡啶-3-基)亚甲基-2,2-二氟乙胺（方案2）。方案2：该方法的缺点是使用氢气，因为此处使用氢气在安全技术上也非常复杂。WO 2011/157650描述了由2,2-二氟-1-卤代乙烷起始用伯胺在有机碱存在下制备2,2-二氟乙胺衍生物的方法（方案3）。方案3：该方法的缺点是，该反应必须在高压装置（高压釜）中进行。研究制备杀虫有效的4-氨基丁-2-烯交酯化合物的专利出版物WO 2007/115644，描述了通过氮的烷基化制备通式A-CH2-NH-R1化合物，其中A表示特定的杂环以及R1表示卤代烷基（方案4）。方案4：E = Hal，例如氯、溴、碘；O-甲苯磺酰基、O-甲磺酰基。WO2007/115644具体描述了N-[(6-氯吡啶-3-基)甲基]-2,2-二氟乙-1-胺（化合物（3）的制备，其由2-氯-5-氯甲基-吡啶（化合物（2））和2,2-二氟乙-1-胺（化合物（1...

【技术保护点】
制备式（III）的2,2‑二氟乙胺的方法，其中使式（I）的2,2‑二氟乙胺与式（II）的卤化物其中Hal表示氯、溴或碘，在二异丙基乙胺的存在下反应，其中在式（II）和式（III）中A表示可以各自在6‑位被氟、氯、溴、甲基、三氟甲基或者三氟甲氧基取代的基团吡啶‑2‑基、吡啶‑4‑基或者吡啶‑3‑基，或者表示可以在6‑位被氯或者甲基取代的哒嗪‑3‑基，或者表示可以各自在2‑位被氯或者甲基取代的基团吡嗪‑3‑基、2‑氯‑吡嗪‑5‑基或者1,3‑噻唑‑5‑基，或者表示可以被氟、氯、溴、氰基、硝基、任选地被氟和/或氯取代的C1‑C4‑烷基、任选地被氟和/或氯取代的C1‑C3‑烷基硫基、或者任选地被氟和/或氯取代的C1‑C3‑烷基磺酰基取代的基团嘧啶基、吡唑基、噻吩基、噁唑基、异噁唑基、1,2,4‑噁二唑基、异噻唑基、1,2,4‑三唑基或者1,2,5‑噻二唑基，或者表示下式的吡啶‑3‑基，，其中X表示氟、氯、溴、碘、C1‑C6‑烷基或者C1‑C6‑卤代烷基，并且Y表示氟、氯、溴、碘、C1‑C6‑烷基、C1‑C6‑卤代烷基、C1‑C6‑卤代烷氧基、叠氮基或者氰基。

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】2012.06.29 EP 12174277.91.制备式（III）的2,2-二氟乙胺的方法，
其中使式（I）的2,2-二氟乙胺
与式（II）的卤化物
其中Hal表示氯、溴或碘，
在二异丙基乙胺的存在下反应，
其中在式（II）和式（III）中
A表示可以各自在6-位被氟、氯、溴、甲基、三氟甲基或者三氟甲氧基取代的基团吡啶-2-基、吡啶-4-基或者吡啶-3-基，或者表示可以在6-位被氯或者甲基取代的哒嗪-3-基，或者表示可以各自在2-位被氯或者甲基取代的基团吡嗪-3-基、2-氯-吡嗪-5-基或者1,3-噻唑-5-基，或者表示可以被氟、氯、溴、氰基、硝基、任选地被氟和/或氯取代的C1-C4-烷基、任选地被氟和/或氯取代的C1-C3-烷基硫基、或者任选地被氟和/或氯取代的C1-C3-烷基磺酰基取代的基团嘧啶基、吡唑基、噻吩基、噁唑基、异噁唑基、1,2,4-噁二唑...

【专利技术属性】
技术研发人员：C芬克，N吕，R瓦尔西茨，A施纳特雷尔，
申请(专利权)人：拜耳农作物科学股份公司，
类型：发明
国别省市：德国;DE

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