【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及新型喹唑啉衍生物或其药学上可接受的盐，这些化合物具有抗肿瘤活 性。本专利技术还涉及制备所述喹唑啉衍生物的方法、含有这些衍生物的药物组合物和它们在 抗肿瘤药物中的应用。
技术介绍
肿瘤是一系列以异常细胞失控增生和扩散为特征的疾病，是严重威胁人类生命健 康的重大疾病，据统计，每年全球肿瘤死亡总数约790多万人，我国每年死于肿瘤者160多 万人，并逐渐增加，已成为城市人口的第一位死因。近年来，随着分子生物技术的不断发展， 医学上已经证实，细胞功能活动受到复杂的信号转导通路(signaling pathway)的调控，精 细调节的信号转导是正常生命活动的前提，而信号转导异常可以导致病理过程。例如，大量 证据显示，许多疾病的发生与控制细胞生长、增生和死亡的信号转导通路障碍有关。随着分 子靶点药物的研究日渐深入，细胞信号转导和凋亡的某些突破性研究成果，使得特异性抗 癌新药的开发成为可能，此类药物的许多品种已进入临床研究并取得了可喜的疗效，细胞 信号转导(signal transduction)已成为生物医学领域研究的重要热点之一。目前许多合成的化合物具有抑制表皮生长因子受体酪氨酸激酶(EGFR-PTK)的 活性，尤其以喹唑啉类化合物研究的最深入，其中ZD1839于2003年被FDA批准上市用于 夕台？？# + ! 月市· (Ranson, M. Epideraml growth factor receptor tyrosine kinase inhibitors. British J. Caneer 2004，90，2250-2255.)。ZD647...
【技术保护点】
一种通式（Ⅰ）喹唑啉衍生物或其药学上可接受的盐：＊＊＊通式（Ⅰ）其中：Ｒ↓［１］表示：氢，三氟甲基，硝基，甲基，氰基，Ｃ↓［１－４］烷基，Ｃ↓［１－４］烷氧基，Ｎ－（Ｃ↓［１－４］）烷基胺，卤素，羟基，Ｎ，Ｎ－二氮（Ｃ↓［１－４］）烷基胺，Ｃ↓［１－４］烷基硫，Ｃ↓［１－４］烷基磺酰基；Ｒ↓［２］表示：氢，羟基，Ｃ↓［１－４］烷基，卤代（Ｃ↓［１－４］）烷基，羟基（Ｃ↓［１－４］）烷基，Ｃ↓［１－４］烷氧基、Ｃ↓［１－４］磷酰胺，Ｃ↓［１－４］磷酸酯基及其盐；Ｒ↓［３］表示：氢，羟基，氨基，硝基，（Ｃ↓［１－６］）酰胺基，（Ｃ↓［１－６］）烷氧基；Ｘ表示：ＳＯ、ＳＯ↓［２］、ＣＯＮ、ＳＯ↓［２］Ｎ、ＣＨ↓［２］ＯＲ↓［２］；Ａ表示：（Ｃ↓［３－７］）环烷基、（Ｃ↓［３－７］）环烷基－（Ｃ↓［１－６］）烷基、（Ｃ↓［３－７］）环烯基、（Ｃ↓［３－７］）环烯基－（Ｃ↓［１－６］）烷基、杂环基或环基－（Ｃ↓［１－６］）烷基，其中任何烷基或烯基可以连接一个或多个卤基或（Ｃ↓［１－６］）烷基取代基或者连接一个选自一下的取代基：羟基、氰基、氨基、羧基、氨基甲酰基、（Ｃ↓［１－６］）烷基、（Ｃ↓［１...
【技术特征摘要】
1. 一种通式(I)喹唑啉衍生物或其药学上可接受的盐2.根据权利要求1所述的化合物，其特征在于R1优选自氢，三氟甲基，硝基，甲基，氰 基，卤素，特别是氟原子和溴原子。3.根据权利要求1所述的化合物，其特征在于&优选自羟基(C1J烷基，C烷氧基、 (V4磷酰胺，C1^4磷酸酯基及其盐。4.根据权利要求1所述的化合物，其特征在于民优选自氢、甲氧基。5.根据权利...
【专利技术属性】
技术研发人员：李祎亮，蔡志强，刘巍，石玉，徐为人，邹美香，汤立达，侯文彬，刘冰妮，刘金雷，刘经国，李洪明，任铁顺，
申请(专利权)人：天津药物研究院，
类型：发明
国别省市：12[中国|天津]
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