【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】作为AKT蛋白激酶抑制剂的嘧啶基环戊烷专利技术背景 专利
本发 明涉及新颖的丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶(例如，Akt和相关激酶)的抑制 齐U、包含该抑制剂的药物组合物、用于制备这些抑制剂的方法和它们作为治疗剂的用 途。所述治疗剂可用于，例如，治疗哺乳动物中诸如癌症和炎症的过度增殖疾病。
技术介绍
描述蛋白激酶(PK)是通过ATP的末端(Y)磷酸盐转移来催化蛋白质的酪氨酸、 丝氨酸和苏氨酸残基上的羟基磷酸化的酶。通过信号转导途径，这些酶以依赖于PK活 性的一种方式或另一种方式调节细胞生长、分化和增殖，即基本上细胞生命的所有方面 (Hardie, G.和Hanks，S. (1995) The ProteinKinase Facts Book.I and II (蛋白激酶翔实资料，I和II)，Academic Press, SanDiego, CA)。此外，异常PK活性已经涉及大量疾患，所 述疾患的范围从相对非危及生命的疾病如银屑病至极其致命的疾病如成胶质细胞瘤(脑 癌)。蛋白激酶是治疗性调节的重要靶标类型(Cohen，P. (2002) Nature Rev.DrugDi...
【技术保护点】
一种式Ⅰ化合物及其互变异构体、拆分的对映体、拆分的非对映体、溶剂合物、代谢物、盐和药学上可接受的前药： ＊＊＊ Ⅰ 其中： Ｒ↑［１］是Ｈ、ＣＨ↓［３］、ＣＨ↓［２］ＣＨ↓［３］、ＣＨ（ＣＨ↓［３］）↓［２］、ＣＨ＝ＣＨ↓［２］、ＣＨ↓［２］ＯＨ、ＣＦ↓［３］、ＣＨＦ↓［２］、ＣＨ↓［２］Ｆ或Ｃ↓［３］－Ｃ↓［６］环烃基； Ｒ↑［２］是Ｈ、ＯＨ、ＯＣＨ↓［３］或Ｆ； Ｒ↑［３］是Ｈ、Ｆ或ＣＨ↓［３］； 每个Ｒ↑［４］独立地选自Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＮ、（ＣＨ↓［２］）↓［ｔ］ＮＲ↑［１０］Ｒ↑［１０］、（ＣＨ↓［２］）↓［ｔ］ＯＲ↑［１０］、（ＣＨ↓［２］）...
【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...
【专利技术属性】
技术研发人员：安娜班卡，约瑟夫R本西克，詹姆斯F布拉克，方建朝，马丁F亨特曼，伊恩S米切尔，道格拉斯M萨蒙德，托尼P唐，伊莱M华莱士，徐睿，
申请(专利权)人：阵列生物制药公司，
类型：发明
国别省市：US
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