治疗心血管疾病的苯基链烷酸类制造技术

技术编号：499996 阅读：172 留言：0更新日期：2012-04-11 18:40

＊＊＊（Ⅰ）本发明专利技术公开了式（Ⅰ）化合物及其可药用盐类和生物不稳定的酯类，其中Ｒ↑［１］、Ｒ↑［２］、Ｒ↑［３］、Ｒ↑［４］、Ｒ↑［５］、Ｒ↑［７］和Ｘ的定义如说明书中所述，它们是凝血＊烷Ａ↓［２］的拮抗剂，特别是与凝血＊烷合成酶抑制剂结合在一起，用于治疗动脉粥样硬化和不稳定的心绞痛，以及预防在经皮透过腔的血管成型术后的再闭塞。（*该技术在2013年保护过期，可自由使用*）

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【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及某些二取代的苯基链烷酸类。这些化合物能够选择性地拮抗凝血噁烷A2(TXA2)及其前体前列腺素H2(PGH2)在凝血噁烷受体上的作用。因此，这些化合物(例如)在治疗动脉粥样硬化和不稳定的心绞痛，以及在经皮透过腔的冠状和股骨血管成形术后预防急性和慢性再闭塞中用作治疗剂，它们可以单独使用，或者优选与凝血噁烷合成酶抑制剂结合在一起使用。在涉及凝血噁烷A2的其他各种疾病症状中上述组合物也获得了临床应用，如在治疗心肌梗塞、中风、心律不齐、瞬时局部缺血发作、肿瘤转移、外周血管疾病、支气管性气喘、肾病、环孢霉素诱发的肾毒性、肾的同种异基因移植排异反应、糖尿病性血管并发症和内毒素休克、外伤、惊厥前期，以及在冠状动脉分流术及血液透析中的应用。本专利技术化合物是下面式(Ⅰ)化合物及其可药用盐类和生物不稳定的酯类，其中R1、R2、R3和R4各自独立地是H或C1-C4烷基;R5是(CH2)mNHSO2R6或(CH2)mNHCOR6;R6是C1-C6烷基、被芳基任选取代的C3-C6环烷基、芳基或杂芳基;R7代表1至3个取代基，它们各自独立地选自H、C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、卤素、CF3、OCF3、CN、CONH2和S(O)n(C1-C4烷基);X是CH2、CHCH3、CH(OH)、C(OH)CH3、C＝CH2、CO或O;m是0或1;而且n是0、1或2。在上面的定义中，芳基是指苯基或萘基，杂芳基是指呋喃基、噻吩基或吡啶基，其中的任一环系可以被1至3个取代基任选取代，每一取代基独立地选自C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、卤素、CF3、OCF3和CN。除非另外...

【技术保护点】
具有式（Ⅰ）的化合物及其可药用盐类和生物不稳定的酯类；＊＊＊（Ⅰ）其中Ｒ↑［１］、Ｒ↑［２］、Ｒ↑［３］和Ｒ↑［４］各自独立地是Ｈ或Ｃ↓［１］－Ｃ↓［４］烷基；Ｒ↑［５］是（ＣＨ↓［２］）↓［ｍ］ＮＨＳＯ↓［２］Ｒ↑［６］或（ＣＨ↓［２］）↓［ｍ］ＮＨＣＯＲ↑［６］；Ｒ↑［６］是Ｃ↓［１］－Ｃ↓［６］烷基、被芳基任选取代的Ｃ↓［３］－Ｃ↓［６］环烷基、芳基或杂芳基；Ｒ↑［７］代表１至３个取代基，它们各自独立地选自Ｈ、Ｃ↓［１］－Ｃ↓［４］烷基、Ｃ↓［１］－Ｃ↓［４］烷氧基、卤素、ＣＦ↓［３］、ＯＣＦ↓［３］、ＣＮ、ＣＯＮＨ↓［２］和Ｓ（Ｏ）↓［ｎ］（Ｃ↓［１］－Ｃ↓［４］烷基）；Ｘ是ＣＨ↓［２］、ＣＨＣＨ↓［３］、ＣＨ（ＯＨ）、Ｃ（ＯＨ）ＣＨ↓［３］、Ｃ＝ＣＨ↓［２］、ＣＯ或Ｏ；ｍ是０或１；而且ｎ是０、１或２。

【技术特征摘要】
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【专利技术属性】
技术研发人员：RP迪金森，KN达克，J施蒂勒，
申请(专利权)人：辉瑞研究及发展公司，
类型：发明
国别省市：IE[爱尔兰]

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