用作神经激肽拮抗剂的杂环类化合物制造技术

技术编号:494080 阅读:175 留言:0更新日期:2012-04-11 18:40
下列式Ⅰ化合物 *** (Ⅰ) 其中m为2或3; D为下列式Ⅰa或式Ⅰb残基, *** 其中 Q为可带有一个或两个取代基的苯基,所述取代基独立地选自卤素、三氟甲基、羟基、(1-3C)烷氧基、(1-3C)烷基和亚甲二氧基;或者Q为噻吩基、咪唑基、苯并[b]噻吩基或萘基,其中任何一个基团都可带有卤素取代基;或者Q为联苯基;或者Q为在1-位上可带有苄基取代基的碳-键连的吲哚基; Q↑[a]为氢、(1-4C)烷基或式-(CH↓[2])↓[q]-NR↑[5]R↑[6]基团,其中q为2或3以及R↑[5]和R↑[6]独立地为(1-4C)烷基或者NR↑[5]R↑[6]为哌啶子基或4-苄基哌啶子基; R↑[1]为氢、甲基或可带有末端氨基基团的(2-6C)正-烷基; R↑[2]为-C(=O)R↑[3]、-C(=O)OR↑[3]或-C(=J↑[1])NHR↑[3],其中J↑[1]为氧和硫并且R↑[3]为氢、(1-6C)烷基、苯基(1-3C)烷基(其中所述苯基可以带有一个或多个卤素、羟基、(1-4C)烷氧基或(1-4C)烷基取代基)、吡啶基(1-3C)烷基、萘基(1-3C)烷基、吡啶硫基(1-3C)烷基、苯乙烯基、1-甲基咪唑-2-基硫基(1-3C)烷基、芳基(其可以带有一个或多个卤素、羟基、(1-4C)烷氧基或(1-4C)烷基取代基)、杂芳基(其可以带有一个或多个卤素、羟基、(1-4C)烷氧基或(1-4C)烷基取代基),或者(当R↑[2]为-COR↑[3]时)为α-羟基苄基; n为0、1、2或3; p为1或2,并且当p为2时,n为1和J↑[2]为两个氢; J↑[2]为氧或两个氢; L↑[6]为羰基或亚甲基; r为0、1、2或3;和 R↑[4]为可带有一个或多个卤素、三氟甲基、(1-4C)烷基、羟基或(1-4C)烷氧基取代基(并且特别是一个或多个氯或氟取代基)的苯基;可带有一个或多个卤素、三氟甲基、(1-4C)烷基或羟基取代基的萘基;吡啶基;噻吩基;吲哚基;喹啉基;苯并噻吩基或咪唑基;或者当L↑[6]为羰基时,所述基团-(CH↓[2])↓[r]-R↑[4]可表示芳基、杂芳基或者带有α-取代基的苄基,所述α-取代基选自羟基、(1-4C)烷氧基和(1-4C)烷基,并且其中所述芳基、杂芳基或者所述苄基的苯基部分可带有一个或多个取代基,所述取代基独立地选自卤素、三氟甲基、(1-4C)烷基、羟基和(1-4C)烷基、羟基和(1-4C)烷氧基(并且特别是一个或多个氯或氟取代基); G表示单键、双键或二价烃基; 当G表示双键…。(*该技术在2014年保护过期,可自由使用*)

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及新的具有治疗作用的杂环类化合物,更具体地讲,本专利技术涉及对一种内源性神经肽速激酶(也被称为神经激肽)的药理学作用,特别是对神经激肽2(NK2)受体上的药理学作用具有拮抗作用的新的4-取代的哌啶衍生物。每当需要这种拮抗作用时,所述新的具有治疗作用的杂环类化合物就具有了实用性。因此,这类化合物在治疗与NK2受体有关的疾病方面,例如在治疗哮喘和有关的疾病方面可能是有价值的。本专利技术还涉及用于此类治疗目的的含有所述新的具有治疗作用的杂环类化合物的药物组合物,它们的使用方法,以及制备所述新的具有治疗作用的杂环类化合物的方法和中间体。哺乳动物神经激肽包括在外周和中枢神经系统中发现的一类肽类神经递质。P物质(SP)、神经激肽A(NKA)和神经激肽B(NKB)是三种重要的神经激肽。还有至少NKA的N-末端扩展形式。对于所述三种重要的神经激肽已知有至少三种受体类型。根据它们分别激动所述神经激肽SP、NKA和NKB的相对选择性,将所述受体分别分类为神经激肽1(NK1)受体、神经激肽2(NK2)受体和神经激肽3(NK3)受体。在外周神经系统中,SP和NKA位于C-传入感觉神经元,所本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员:S·C·米勒
申请(专利权)人:曾尼卡有限公司
类型:发明
国别省市:

网友询问留言 已有0条评论
  • 还没有人留言评论。发表了对其他浏览者有用的留言会获得科技券。

1