【技术实现步骤摘要】
含有ACE抑制剂的透皮给药系统现在正越来越广泛地使用血管紧张素转化酶抑制剂(ACE抑制剂)来长期治疗高血压。ACE抑制剂不仅具有良好的耐受性，而且其活性也非常稳定。ACE抑制剂类药物的第一个药物是巯甲丙脯酸，它是一种亲水性非常强的物质，在未经修饰的形式下具有活性。巯甲丙脯酸的口服生物利用度约为70％。更新的一些ACE抑制剂，如enalapril，在通过肝脏时从其前体形式被代谢成活性成分的enalaprilate，即酸性形式。类似于enalapril，ACE抑制剂ramipril、cilacapril、trandolapril、benazepril或fosinopril，是实际上二羧酸形式的活性药物的亲脂性母体药物。在此情况下，各ACE抑制剂的羧基被酯化，其结果是这些物质变得更具亲脂性，而且更有利与口服吸收。但是，这些母体药物的口服生物利用度总是低于巯甲丙脯酸。例如，benazepril为约28％，trandolapril为约40-60％。现知道这些具有低生物利用度的物质取决于患者对它们的代谢能力。这就意味着产生的血浆浓度会发生非常大的变化。但是ACE抑制剂或其活性...
【技术保护点】
【技术特征摘要】
1、透皮系统，具有以聚异丁烯或丁基橡胶为基础的基质，并包含至少一种血管紧张素转化酶抑制剂(ACE抑制剂)。2、根据权利要求1的透皮系统，其特征在于，以基质重量计，ACE抑制剂的浓度为至少5重量％，特别是10-20重量％。3、根据权利要求1或2的透皮系统，其特征在于，ACE抑制剂是以母体药物或其活性形式存在。4、根据前述任一权利要求的透皮系统，其特征在于，ACE抑制剂是ramipril、trandolapril和/或它们的活性形式(酸式)和/或它们的治疗性活性盐。5、根据前述任一权利要求的透皮系统，其特征在于，透皮系统包括渗透促进剂，特别是Eutanol G。6、根据前述任一权利要求的透皮系统，其特征在于，透皮系统是具有储药装置的贴片(储药型贴片)。7、根据权利要求6的透皮系统，其特征在于，(a)非透过性覆盖层(底箔)；(b)具有中空空间的层状体；(c)微孔或半渗透性膜；(d)自粘层(粘合剂层)，以及(e)如果合适的话，可撕掉的覆盖层(释放衬里)。8、根据权利要求7的透皮系统，其特征在于，具有中空空间的层状体是由覆盖层和膜形成的。9、根据权利要求7或8的透皮系统，其特征在...
【专利技术属性】
技术研发人员：维尔弗里德·费舍尔，卡琳·克洛克斯，安娜·森德尔朗，
申请(专利权)人：赫克萨尔股份公司，
类型：发明
国别省市：
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